Metilfenidato

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Metilfenidato
Metilfenidato
Compuesto químico
IUPAC 2-fenil-2-(piperidin-2-il)acetato de metilo
Fórmula bruta C 14 H 19 NO 2
Masa molar 233,31 g/mol
CAS 113-45-1
PubChem 4158
banco de drogas APRD00657
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo Psicoestimulantes
ATX N06BA04
Farmacocinética
Biodisponible ≈30% (rango: 11-52%)
Unión a proteínas plasmáticas 10-33%
Metabolismo Hígado
Media vida 2–4 horas
Excreción riñones
Formas de dosificación
tableta: liberación rápida; formas prolongadas y transdérmicas.
Métodos de administración
oral y transdérmico [d]
Otros nombres
Ritalin, Ritalin SR, Ritalin LA, Concerta, Aptensio XR, Biphentin, Daytrana, Equasym, Medikinet, Metadate CD, Metadat ER, Methylin, QuilliChew ER, Quillivant XR, Xenidate XL, Rubifen
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El metilfenidato ( del lat.  Methylphenidatum , ingrediente activo: éster metílico del clorhidrato del ácido fenil-α-piperidilacético) es un fármaco que se vende con varios nombres comerciales, Ritalin es uno de los más conocidos. El metilfenidato es un inhibidor de la recaptación de norepinefrina (norepinefrina) y dopamina en las neuronas presinápticas; puede estimular el sistema nervioso central de forma similar a las anfetaminas; también estimula la corteza cerebral y las estructuras subcorticales.

Es un estimulante del sistema nervioso central ( SNC ) de las clases de fenetilamina [1] y piperidina , y se usa para tratar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y la narcolepsia .

Uso mundial

El metilfenidato en Rusia y algunos otros países ( Omán , Yemen , Tailandia , Togo , Nigeria y otros) [2] se retira de la circulación de drogas. Al mismo tiempo, en varios países (en particular, en EE. UU., Canadá, Gran Bretaña, Alemania, Francia, Bélgica, Australia, Países Bajos, Suecia, Noruega, Italia (desde 2007), Turquía , España, Brasil, Argentina, Portugal, Israel , Japón, Estonia) se utiliza para corregir el trastorno por déficit de atención con hiperactividad ( TDAH ).

Información general

La droga se usó anteriormente como un psicoestimulante débil en condiciones asténicas , aumento de la fatiga, en la corrección del trastorno por déficit de atención , así como en la depresión del sistema nervioso causada por fármacos antipsicóticos . Actualmente se utiliza en países donde se permite el uso médico del fármaco para el trastorno por déficit de atención con hiperactividad , taquicardia ortostática, narcolepsia , apatía , efectos de apoplejía y obesidad. Además, la droga se usa en el tratamiento de la adicción a la metanfetamina [3] .

Obtener métodos

Se ha descrito un esquema en la industria para la síntesis de metilfenidato a partir de 2-cloropiridina y cianuro de bencilo . El resultado es éster metílico del ácido α-fenil-α-(piridil-2)acético, que se reduce sobre un catalizador de platino [ 4] .

Efectos secundarios

En los siete ensayos controlados con placebo de metilfenidato realizados en los Estados Unidos entre 1989 y 1997 en niños de 2 a 13 años con una duración del tratamiento de 1 semana a 4 meses, se identificaron los siguientes efectos secundarios: insomnio , depresión , pérdida de interés por los compañeros (hasta el 62 %), pérdida de apetito (hasta el 75 %), pesadillas (hasta el 62 %), estado maníaco (hasta el 6 %), irritabilidad (hasta el 26 %), aumento del llanto (10 % ), somnolencia (hasta el 62 %), somnolencia letárgica (hasta el 19 %), dolor abdominal, dolor de cabeza , trastornos del habla, pensamiento patológico, comportamiento agresivo, aumento de tics y movimientos estereotipados anormales [5] [6] [7] [8 ] [9] [10] [11] .

Cuando se usa metilfenidato, también son posibles efectos secundarios como ansiedad , reacciones alérgicas , anorexia , náuseas , mareos , discinesia , taquicardia , angina de pecho , alteraciones del ritmo cardíaco [12] , alteraciones visuales, nerviosismo [13] . Con el uso prolongado de la droga, la pérdida de peso es posible [12] . El uso a largo plazo en dosis altas a veces conduce a un retraso en el crecimiento del niño. [catorce]

En 1999, el psiquiatra estadounidense Peter Roger Breggin publicó una revisión detallada de 33 páginas de los efectos psicotrópicos y secundarios del metilfenidato [15] .

En mayo de 2018, The Cochrane Community Evidence-Based Medicine publicó una revisión sistemática de 260 ensayos clínicos para determinar el riesgo de efectos nocivos del metilfenidato en niños y adolescentes. Conclusiones: Tomar metilfenidato puede causar complicaciones graves, como la muerte, problemas cardíacos y trastornos mentales. Por cada cien niños y adolescentes tratados con el fármaco, al menos un niño presenta una complicación grave (muerte, complicaciones cardiovasculares, psicosis ). La revisión Cochrane también notó una alta tasa de eventos adversos leves. Más de la mitad de los niños y adolescentes que tomaron metilfenidato experimentaron uno o más efectos secundarios. De cada 100 personas tratadas con metilfenidato, 7,3 pacientes lo suspendieron debido a efectos secundarios o complicaciones. Por razones desconocidas, 16,2 personas dejaron de tomar metilfenidato por completo por cada 100 pacientes [16] .

El metilfenidato puede crear hábito [17] .

Autolesión y conducta suicida

P. Arun informó en 2014 sobre dos niños que tuvieron pensamientos suicidas mientras tomaban metilfenidato. Estos pensamientos desaparecieron después de que dejó de tomarlo. Ambos niños no mostraron signos de depresión y sus pensamientos suicidas no pueden explicarse por un comportamiento impulsivo [18] .

S. Gökce publicó un caso clínico en 2015 en el que un niño de 12 años intentó suicidarse tras aumentar la dosis de metilfenidato de 27 mg a 36 mg. El niño informó que se puso irritable cuando tomó la primera dosis de 36 mg de metilfenidato de acción prolongada. Esto podría conducir a un intento de suicidio. El niño se recuperó por completo después de suspender el metilfenidato [19] .

J. Strandell publicó datos sobre suicidio y comportamiento suicida en 2007 basados ​​en información del Centro Internacional para el Monitoreo de los Efectos Adversos de las Drogas de la Organización Mundial de la Salud en Uppsala , Suecia . En total, el Centro recibió 116 informes de intentos de suicidio mientras tomaba metilfenidato y atomoxetina . Datos sobre metilfenidato: 7 suicidios, 25 intentos de suicidio, depresión suicida - 1, casos de autolesiones intencionales - 8, sobredosis deliberada de metilfenidato - 8, tendencias suicidas - 21 [20] .

Sobredosis

Con una sobredosis de la droga, son posibles convulsiones, hipertermia , taquicardia , pérdida de apetito , aparición de alucinaciones , hiperexcitabilidad , desequilibrio emocional, midriasis (fuerte dilatación pupilar) , ataques epilépticos y dolores de cabeza. Con una sobredosis de la droga varias veces: alucinaciones intensas comparables a las alucinaciones de la cocaína , hipertensión arterial , hemorragias intracraneales , destrucción de los vasos sanguíneos y daño cerebral. Con el abuso crónico, el metilfenidato puede provocar psicosis [21] [22] .

Contraindicaciones

Debido al efecto estimulante, está contraindicado en psicosis [13] , ansiedad severa, estrés mental, excitación. Además, está relativamente contraindicado en pacientes con glaucoma , tics y personas con antecedentes familiares de síndrome de Tourette [12] , también hay contraindicaciones en personas que padecen hipertensión [13] , enfermedades vasculares y cardíacas [23] .

Interacciones

El metilfenidato puede ralentizar el metabolismo de los anticoagulantes cumarínicos , los anticonvulsivos (como el fenobarbital , la fenitoína o la primidona ), así como la fenilbutazona y los antidepresivos tricíclicos . Por tanto, las dosis de estos fármacos, si se prescriben junto con metilfenidato, deben reducirse. [12]

Situación jurídica

Crítica

Según P. R. Breggin , el metilfenidato suprime temporalmente las respuestas conductuales espontáneas normales tanto en animales de experimentación como en niños. En particular, la droga, según Breggin, inhibe la comunicación del niño con sus compañeros, la independencia y las habilidades de juego, lo que le permite controlar el comportamiento de los niños en la escuela y en el hogar. Se ha afirmado que este control del comportamiento con metilfenidato limita el desarrollo de la autodisciplina [29] [30] .

Notas

  1. ↑ Markowitz JS, Straughn AB, Patrick KS Avances en la farmacoterapia del trastorno por déficit de atención con hiperactividad: enfoque en las formulaciones de metilfenidato  //  Farmacoterapia: revista. - 2003. - vol. 23 , núm. 10 _ - P. 1281-1299 . doi : 10.1592 /phco.23.12.1281.32697 . — PMID 14594346 .
  2. ↑ Lista consolidada de productos - cuyo consumo y/o venta han sido prohibidos, retirados, severamente restringidos o no aprobados por los gobiernos . — Número Duodécimo. - Nueva York: Naciones Unidas, 2005. - S. 177−178. — 597 pág.
  3. ↑ Farmacoterapia de la adicción a la metanfetamina: una actualización . Consultado el 3 de octubre de 2017. Archivado desde el original el 26 de marzo de 2022.
  4. ↑ Samarenko V. Ya. Esquema de síntesis de Meridyl // Texto de conferencias sobre el curso "Tecnología química de sustancias medicinales" . – Academia Estatal de Química y Farmacia de San Petersburgo (SPCFA). - S. 110-113.
  5. ↑ Barkley RA , McMurray MB , Edelbrock CS , Robbins K. Efectos secundarios del metilfenidato en niños con trastorno por déficit de atención con hiperactividad: una evaluación sistémica controlada por placebo.  (Inglés)  // Pediatría. - 1990. - Agosto ( vol. 86 , no. 2 ). - pág. 184-192 . —PMID 2196520 .
  6. ↑ Firestone P. , Musten LM , Pisterman S. , Mercer J. , Bennett S. Los efectos secundarios a corto plazo de los medicamentos estimulantes aumentan en niños en edad preescolar con trastorno por déficit de atención e hiperactividad: un estudio doble ciego controlado con placebo.  (Inglés)  // Revista de Psicofarmacología Infantil y Adolescente. - 1998. - vol. 8 , núm. 1 . - P. 13-25 . -doi : 10.1089/ cap.1998.8.13 . —PMID 9639076 .
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  29. ↑ PRBreggin. Psicoestimulantes en el tratamiento de niños diagnosticados con TDAH: Riesgos y Mecanismos de Acción. Revista Internacional de Riesgo y Seguridad en Medicina 12 (1999) 3-35
  30. ↑ PRBreggin. Psicoestimulantes en el tratamiento de niños diagnosticados con TDAH: parte I: riesgos agudos y efectos psicológicos. Ciencias y servicios humanos éticos 1 (1999): 13-33
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