| petidina | |
|---|---|
| | |
| General | |
Nombre sistemático |
1-metil-4-fenilpiperidina-4-carboxilato de etilo |
| química fórmula | C 15 H 21 NO 2 |
| Propiedades físicas | |
| Masa molar | 247,33 g/ mol |
| Clasificación | |
| registro número CAS | 125-29-1 |
| PubChem | 4058 |
| registro Número EINECS | 200-329-1 |
| SONRISAS | O=C(OCC)C2(c1ccccc1)CCN(C)CC2 |
| InChI | InChI=1S/C15H21NO2/c1-3-18-14(17)15(9-11-16(2)12-10-15)13-7-5-4-6-8-13/h4-8H, 3.9-12H2.1-2H3XADCESSVHJOZHK-UHFFFAOYSA-N |
| CHEBI | 6754 |
| ChemSpider | 3918 |
| Los datos se basan en condiciones estándar (25 °C, 100 kPa) a menos que se indique lo contrario. | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La petidina ( lat. petidina ) o meperidina es uno de los medicamentos del grupo de las fenilpiperidinas, pertenece a los agonistas opioides. La trimeperidina (promedol), popular en la Federación Rusa, es un análogo de la meperidina. Nombres comerciales: Demerol ( lat. Demerol ), Mepergan
Con la administración enteral, el fármaco se metaboliza en el hígado y el 45-75% de la dosis administrada tiene un efecto biológico. La meperidina se absorbe más lentamente, el pico de su concentración en la sangre ocurre 2 horas después de la ingestión.
La velocidad de absorción del fármaco cuando se administra por vía intramuscular es muy variable, por lo que su efecto analgésico es inestable y muchas veces insuficiente.
Después de la administración intravenosa, la meperidina pasa de la sangre a los tejidos, la distribución se completa en 30-45 minutos, mucho más lento que la morfina (10 minutos después de la administración intravenosa).
La vida media de la meperidina es de 3 a 4,4 horas. Alrededor del 60% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. El debilitamiento de la unión del fármaco a las proteínas de la sangre en los ancianos puede provocar un aumento en el contenido de la fracción libre de meperidina y causar hipersensibilidad a la misma.
La normeperidina tiene un efecto excitatorio sobre el SNC (sistema nervioso central), sus efectos tóxicos se manifiestan por mioclonías y convulsiones ( espasmos ). Por lo tanto, el nombramiento de meperidina en pacientes con insuficiencia renal puede conducir a la acumulación del metabolito y al desarrollo de intoxicación por normeperidina.
La meperidina es casi 10 veces más débil que la morfina cuando se administra por vía enteral y de 7 a 10 veces más débil que cuando se administra por vía parenteral. En las dosis utilizadas, no tiene un efecto visible sobre el sistema cardiovascular.
La meperidina, a diferencia de la morfina y otros opioides, no disminuye la frecuencia cardíaca. Por el contrario, por su similitud estructural con la atropina, es capaz de provocar taquicardia.
En dosis altas, la meperidina reduce la contractilidad miocárdica, el volumen sistólico y al mismo tiempo aumenta la presión de llenado. El efecto inotrópico negativo de la meperidina se manifiesta a una dosis de 2 a 2,5 mg/kg.
El ligero efecto antiespástico del fármaco hace que la meperidina sea el fármaco de elección entre otros opioides en el tratamiento de pacientes con cólico hepático.
A diferencia de otros opioides, es más probable que la meperidina cause midriasis , en lugar de miosis , lo que refleja sus propiedades similares a las de la atropina.
La meperidina se prescribe por vía intramuscular para el dolor intenso, 75-100 mg. Pueden ser necesarias inyecciones repetidas después de 2 a 4 horas, ya que la duración de la analgesia es menor que la de la morfina. En el postoperatorio temprano se puede prescribir meperidina en infusión, una dosis de carga de 0,5-1,5 mg/kg, seguida de una transición a los 30-60 minutos a una dosis de mantenimiento de 0,25-0,75 mg/min.
La meperidina se usa más comúnmente para la analgesia intravenosa controlada por el paciente.
La petidina fue sintetizada por primera vez por Otto Eislieb en 1932 , convirtiéndose en el primer opioide sintético.
Fue patentado en 1937 y aprobado para uso médico en 1943.
La petidina es el opioide más utilizado en el parto, pero en algunos países, como los EE. UU., ha perdido popularidad frente a otros opioides debido a sus posibles interacciones farmacológicas. Continúa siendo ampliamente utilizado en el Reino Unido y Nueva Zelanda. Hasta hace poco, era el opioide de elección en el Reino Unido para usar durante el parto.
Los materiales de partida para la producción de petidina suelen ser cianuro de bencilo y clormetina . Como resultado de su interacción en presencia de amida de sodio , se forma etil 1-metil-4-fenilpiperidina-4-nitrilo, a partir del cual, a través de la reacción de Pinnerrecibir petidina.
La petidina es un analgésico narcótico fuerte. Se considera más seguro que la morfina y tiene un menor riesgo de adicción.
En preparados farmacológicos, se presenta en forma de clorhidrato de petidina. Se utiliza en forma de comprimidos, jarabes y soluciones para inyección intravenosa.
La petidina está incluida en la Lista I de estupefacientes, cuya circulación está prohibida en la Federación de Rusia de conformidad con la legislación de la Federación de Rusia y los tratados internacionales de la Federación de Rusia.
| opioides | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Agonistas , agonistas parciales de los receptores opioides |
| ||||||
| Agonistas-antagonistas de acción mixta |
| ||||||
| Antagonistas | |||||||
| Metabolitos de los opioides | |||||||
| Ligandos endógenos | |||||||
| Otro 1 | |||||||
| 1 Compuestos relacionados con los opioides, pero que no interactúan o interactúan débilmente con los receptores de opioides | |||||||