| pirlindol | |
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| Pirlindol | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Clorhidrato de 1,10-trimetileno-8-metil-1,2,3,4-tetrahidropirazino[1,2a]-indol |
| Fórmula bruta | C 15 H 18 N 2 |
| Masa molar | 262,78 g/mol |
| CAS | 60762-57-4 |
| PubChem | 115141 |
| banco de drogas | 09244 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | antidepresivo |
| ATX | N06AX |
| Farmacocinética | |
| Media vida | 12 horas |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos de 25 y 50 mg | |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| pirazidol | |
Pirlindol ( pirazidol ) es el antidepresivo ruso original , un inhibidor selectivo reversible de la monoamino oxidasa tipo A. Los antidepresivos similares en estructura y espectro de acción son tetrindol e inkazan . Según autores rusos, tiene un efecto regulador sobre el sistema nervioso central (tiene un efecto activador en pacientes con apáticos , depresiones anérgicas y un efecto sedante en pacientes con estados agitados ) [1] . Además, también se afirma que el pirlindol tiene actividad nootrópica y mejora las funciones cognitivas (cognitivas) [2] . Estructuralmente, el pirlindol es similar a la serotonina [3] .
Se usa en la práctica psiquiátrica en los países de la CEI, en Occidente no se usa esta droga. Pirlindol tiene una base de evidencia débil (solo existen unos pocos ECA pequeños ) y es prácticamente desconocido en los países occidentales. La debilidad de la base de evidencia y la falta de fiabilidad del efecto terapéutico, así como el costo excesivamente alto de las dosis altas de pirlindol (relación costo-efectividad desfavorable) limitan su uso en la práctica clínica [4] .
Inferior a la amitriptilina en la acción antidepresiva [5] .
Pirlindol es un inhibidor de la MAO de segunda generación , a diferencia de los inhibidores irreversibles utilizados anteriormente (por ejemplo, la nialamida ).
En el mecanismo de acción neuroquímico del pirlindol, el papel principal lo desempeña su efecto sobre el contenido y el metabolismo de las monoaminas neurotransmisoras en el SNC . Debe tenerse en cuenta el diferente grado de inhibición de la desaminación de diferentes monoaminas por el pirlindol. Bloquea fuertemente la desaminación de la serotonina y la norepinefrina y tiene un efecto relativamente pequeño sobre la desaminación de la tiramina , lo que crea menos requisitos previos para el desarrollo del síndrome del "queso" . Pirlindol también inhibe parcialmente la recaptación de monoaminas [4] , lo que lo acerca en cierta medida a los antidepresivos tricíclicos. En conjunto, el uso de pirlindol conduce a una activación significativa de los procesos de transmisión sináptica de la excitación nerviosa en el sistema nervioso central.
Farmacológicamente, el pirlindol se caracteriza por un debilitamiento de los efectos depresivos de la reserpina, potenciación de la acción de la fenamina , levodopa , 5-HT . También potencia la acción de los barbitúricos , alcohol [6] . A diferencia de los antidepresivos tricíclicos, el pirlindol no tiene efecto anticolinérgico. .
Pirlindol se prescribe para pacientes con trastorno afectivo bipolar , trastorno esquizoafectivo , esquizofrenia con un componente depresivo pronunciado, depresión involutiva, depresión mayor y menor, distimia . El fármaco está especialmente indicado para la depresión con retraso psicomotor, así como para la depresión acompañada de componentes ansioso-depresivos y ansioso-delirantes, síntomas anestésicos, hipocondríacos y neurosis.
Los pacientes con alcoholismo , especialmente durante el período de abstinencia de alcohol , se prescribe pirlindol para reducir los estados depresivos y ansioso-depresivos.
Si es necesario, puede combinar pirlindol con otros antidepresivos (excluyendo inhibidores de la MAO no selectivos), antipsicóticos, tranquilizantes, estabilizadores del estado de ánimo, nootrópicos.
La buena tolerancia permite el uso de pirlindol en pacientes con enfermedades somáticas concomitantes. Hay evidencia del uso de pirlindol en el tratamiento de condiciones depresivas en pacientes con angina de pecho.
Es imposible prescribir pirlindol simultáneamente con antidepresivos, inhibidores de la MAO no selectivos. Después del uso de inhibidores de la MAO no selectivos, se puede prescribir pirlindol después de 2 semanas. Además, el pirlindol no es compatible con los ISRS , clomipramina , venlafaxina , nefazodona [6] .
En relación con la actividad antimonoaminooxidasa del fármaco, se debe tener en cuenta la posibilidad de un aumento de la reacción a la adrenalina y otras aminas simpaticomiméticas si se administran al paciente mientras toma pirlindol. En ausencia de una necesidad urgente, no se recomienda la introducción de estos medicamentos durante el tratamiento con pirlindol.
El medicamento está contraindicado en insuficiencia hepática y renal , enfermedades del sistema hematopoyético , durante el embarazo y la lactancia, niños menores de 15 años [6] .
La ausencia de acción anticolinérgica del pirlindol permite su uso en pacientes que están contraindicados en antidepresivos con actividad anticolinérgica (para glaucoma , adenoma de próstata , etc.), como amitriptilina , imipramina , etc. En casos raros, con sensibilidad aumentada, ligera se puede observar sequedad de boca, sudoración, temblor de manos , taquicardia , náuseas, mareos. Estos fenómenos pasan rápidamente con una disminución de la dosis. Los efectos secundarios del pirlindol también son reacciones alérgicas , trastornos del sueño [7] . En pacientes con síndrome paranoico , el pirlindol puede exacerbarlo [6] .
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| Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación) Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Consultado el 12 de noviembre de 2008. | |||||||||||||