| Amoxicilina + ácido clavulánico | |
|---|---|
| Amoxicilina/ácido clavulánico | |
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 24 H 27 KN 4 O 10 S |
| CAS | 74469-00-4 |
| PubChem | 6435923 |
| Compuesto | |
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| Clasificación | |
| ATX | J01CR02 |
| Formas de dosificación | |
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comprimidos : |
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| Métodos de administración | |
| por vía oral, i.v. | |
| Otros nombres | |
| Amoxil-K, Amoxiclav® , Arlet, Augmentin® , Baktoclave , Clavamox® , Clavomed® , Klamosar , CLAMP® , Co-amoxiclav®, Liklav, Panklav, Ranklav, Flemoclav Solutab® , Ecoclave | |
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| amoxicilina | |
|---|---|
| amoxicilina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | [2S-[2alfa,5alfa,6beta(S*)]]-6-[[Amino-(4-hidroxifenil)acetil]amino]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciclo[ 3.2.0]ácido heptano-2-carboxílico (incluso en forma de trihidrato o sal de sodio). |
| Fórmula bruta | C 24 H 27 KN 4 O 10 S |
| Masa molar | 365,4 g/mol |
| CAS | 26787-78-0 |
| PubChem | 33613 |
| banco de drogas | APRD00248 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | penicilinas |
| ATX | J01CA04 |
| CIE-10 | A 01.0 , A 02 , A 02.0 , A 09 , A 27 , A 32 , A 41.9 , A 46 , A 54 , A 69.2 , G 00 , H 66.9 , I 33 , J 01 , J 02 , J 03 , J 18 , J 31.2 , J 32 , J 35.0 , J 40 , K 25 , K 26 , K 65 , K 81 , K 83.0 , L 01 , L 98.9 , N 12 , N 30 , N 34 , N 71 , N 72 , N 74.3 , T 79.3 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 95% |
| Unión a proteínas plasmáticas | 17-20% |
| Metabolismo | Hígado |
| Media vida | 1-1,5 horas |
| Excreción | Riñones : 50-78% (sin cambios durante las primeras 6 horas) |
| Formas de dosificación | |
| gránulos para la preparación de una suspensión para administración oral; cápsulas; polvo para solución para administración intravenosa e intramuscular; polvo para suspensión para administración oral; sustancia en polvo (trihidrato de amoxicilina); tabletas; comprimidos dispersables; tabletas recubiertas | |
| Otros nombres | |
| amoxiclav, Augmentin, amoxicilina/ácido clavulánico | |
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| ácido clavulanico | |
|---|---|
| ácido clavulanico | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | (2 R ,5 R , Z )- 3-(2-hidroxietilideno)- 7-oxo- 4-oxa- 1-aza-biciclo[3.2.0]heptano- 2-ácido carboxílico |
| Fórmula bruta | C 24 H 27 KN 4 O 10 S |
| Masa molar | 199,16 g/mol |
| CAS | 58001-44-8 |
| PubChem | 5280980 |
| banco de drogas | APRD00049 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Inhibidor de betalactamasas |
| ATX | J01CR (combinaciones con penicilinas ) |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | alto |
| Unión a proteínas plasmáticas | 22-30% |
| Metabolismo | Hígado |
| Media vida | 1 hora |
| Excreción | riñones : 30-40% (sin cambios durante las primeras 6 horas) |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos, polvo para suspensión oral, polvo para inyección para administración intravenosa | |
| Métodos de administración | |
| por vía oral, i.v. | |
| Otros nombres | |
| amoxiclav, Augmentin, amoxicilina/ácido clavulánico | |
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Amoxicilina / ácido clavulánico ( abreviado amoxiclav ) ( INN ) ( novolat. Amoxicilina / ácido clavulánico ) es un agente antibacteriano combinado, una combinación de un antibiótico bactericida de amplio espectro, del grupo de penicilinas semisintéticas - Amoxicilina y beta-lactamasa inhibidor - Ácido clavulánico .
Se utiliza para la otitis media , la amigdalitis , la neumonía , la celulitis , las infecciones del tracto urinario y las mordeduras de animales [1] . Se toma por vía oral o por inyección en una vena [2] .
Los efectos secundarios comunes incluyen diarrea , vómitos y reacciones alérgicas [1] . También aumenta el riesgo de infecciones por hongos , dolores de cabeza y problemas de coagulación de la sangre [2] [3] . No recomendado para personas con antecedentes de alergia a la penicilina [2] . Relativamente seguro de usar durante el embarazo [1] .
La amoxicilina está incluida en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS , una lista de medicamentos esenciales compilada por la OMS [4] .
Infecciones bacterianas causadas por patógenos susceptibles.
Hipersensibilidad (incluso a las cefalosporinas y otros antibióticos betalactámicos ), mononucleosis infecciosa (incluso con la aparición de una erupción cutánea por sarampión), fenilcetonuria , episodios de ictericia o alteración de la función hepática como resultado del uso de amoxicilina/ácido clavulánico en la historia, CC menos de 30 ml/min (para tabletas 875 mg/125 mg).
Período de lactancia, insuficiencia hepática grave , enfermedades gastrointestinales (incluyendo antecedentes de colitis asociada al uso de penicilinas), insuficiencia renal crónica .
En la práctica diaria, la amoxicilina con/sin clavulánico se ha utilizado en dosis de dos veces al día para el tratamiento de la OMA y otras infecciones de las vías respiratorias superiores. Nuestro[ ¿de quién? ] Los resultados confirman que el uso de dos dosis es tan efectivo como tres dosis en la OMA no complicada. .
La combinación se inventó alrededor de 1977/78. Científicos británicos que trabajan para Beecham (ahora parte de GlaxoSmithKline ). La patente fue emitida en 1984. Augmentin es el nombre original y es utilizado por su inventor [5] .
Actúa bactericida, inhibe la síntesis de la pared bacteriana. La amoxicilina es eficaz contra las bacterias que son sensibles a ella. Debido a la inclusión de un inhibidor de la betalactamasa ( ácido clavulánico ) en la preparación, el agente también puede prescribirse para infecciones resistentes a la acción de la amoxicilina. La amoxicilina en combinación con el ácido clavulánico es activa frente a las bacterias aerobias grampositivas (incluidas las cepas productoras de betalactamasas): Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pyogenes , Streptococcus anthracis , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus viridans , Enterococcus faecalis , Corynebacterium spp. , Listeria monocytogenes ; Bacterias Gram-positivas anaerobias: Clostridium spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. ; bacterias aerobias gramnegativas (incluidas las cepas productoras de betalactamasas): Escherichia coli , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Klebsiella spp. , Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella pertussis , Yersinia enterocolitica , Gardnerella vaginalis , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , Moraxella catarrhalis , Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi , Yersinia multocida (antes Pasteurella ), Campylobacter jejuni ; bacterias anaeróbicas gramnegativas (incluidas las cepas productoras de betalactamasas): Bacteroides spp. , incluyendo Bacteroides fragilis . El ácido clavulánico inhibe los tipos II, III, IV y V de las betalactamasas , es inactivo frente a las betalactamasas tipo I producidas por Enterobacter spp. , Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp. , Acinetobacter spp. .
El ácido clavulánico tiene una gran afinidad por las penicilinasas , por lo que forma un complejo estable con la enzima , lo que impide la degradación enzimática de la amoxicilina bajo la influencia de las betalactamasas [6] .
Al añadir ácido clavulánico a la amoxicilina, además de aumentar la actividad antibacteriana de esta última, se produce un aumento de la actividad bactericida intracelular de los leucocitos polimorfonucleares humanos . La actividad de la inmunidad antimicrobiana aumenta tanto en relación con las cepas bacterianas productoras como con las no productoras de betalactamasas. En combinación con amoxicilina, el ácido clavulánico estimula la quimiotaxis y la adhesión de leucocitos polimorfonucleares. Estas interacciones pueden influir en los resultados del tratamiento. Esto es de esperarse especialmente en el tratamiento de infecciones respiratorias causadas por neumococo , si los leucocitos polimorfonucleares se consideran como la primera línea de defensa contra las infecciones neumocócicas. [7]
Artículo principal : amoxicilina
Un agente de amplio espectro antibacteriano, bactericida, resistente a los ácidos del grupo de las penicilinas semisintéticas , que es destruido por la penicilinasa . Inhibe la transpeptidasa , interrumpe la síntesis de peptidoglicano (un componente de la pared celular bacteriana) durante la división y el crecimiento, provoca la lisis bacteriana .
Artículo principal : ácido clavulánico
Mucho menos conocido es el hecho de que el ácido clavulánico tiene su propia actividad antibacteriana. El ácido clavulánico es estructuralmente similar a los antibióticos betalactámicos . Al igual que otros betalactámicos, el ácido clavulánico puede unirse a las proteínas de unión a penicilina (PBP) de bacterias grampositivas y gramnegativas y promover la lisis de la pared bacteriana .
Se ha demostrado que el ácido clavulánico exhibe una actividad mínima contra Pseudomonas aeruginosa y enterococos , tiene un nivel medio de actividad contra enterobacterias y Haemophilus influenzae , el clavulanato es muy activo contra bacteroides y otros anaerobios, moraxella , estafilococos y estreptococos . El ácido clavulánico es activo contra los gonococos y tiene buena actividad contra bacterias atípicas como Chlamydia y Legionella . [ocho]
Después de la administración oral, ambos componentes se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal . La ingesta simultánea de alimentos no afecta la absorción. En general, los parámetros farmacocinéticos del ácido clavulánico y la amoxicilina son similares cuando se usan en combinación, por lo que no tienen un efecto mutuo sobre las propiedades farmacocinéticas de cada sustancia individual. Ambas sustancias penetran fácilmente en los tejidos y fluidos corporales, especialmente se acumulan en la secreción de los senos maxilares, pulmones, cavidad del oído medio, fluidos peritoneal y pleural, ovarios y útero. En la meningitis , los componentes cruzan la barrera hematoencefálica . También penetran la barrera placentaria y se encuentran en cantidades mínimas en la leche materna.
TCmáx - 45 min. Después de la administración oral a una dosis de 250/125 mg cada 8 horas Cmax amoxicilina - 2,18-4,5 mcg/ml, ácido clavulánico - 0,8-2,2 mcg/ml, a una dosis de 500/125 mg cada 12 horas Cmax amoxicilina - 5,09- 7,91 mcg/ml, ácido clavulánico - 1,19-2,41 mcg/ml, a una dosis de 500/125 mg cada 8 horas Cmax amoxicilina - 4,94-9,46 mcg/ml, ácido clavulánico - 1,57-3,23 mcg/ml, a una dosis de 875/125 mg Cmax amoxicilina - 8,82-14,38 mcg / ml, ácido clavulánico - 1,21-3,19 mcg / ml.
Tras la administración intravenosa a dosis de 1000/200 y 500/100 mg, la Cmax de amoxicilina es de 105,4 y 32,2 μg/ml, respectivamente, y la de ácido clavulánico es de 28,5 y 10,5 μg/ml. El tiempo para alcanzar la concentración inhibitoria máxima de 1 μg/ml para la amoxicilina es similar cuando se aplica a las 12 horas ya las 8 horas tanto en adultos como en niños.
El enlace con los proteínas del plasma: amoxicilina - 17-20 %, klavulanovoy el ácido - 22-30 %. Ambos componentes se metabolizan en el hígado : amoxicilina - en un 10% de la dosis administrada, ácido clavulánico - en un 50%. T1 / 2 después de tomar una dosis de 375 y 625 mg: 1 y 1,3 horas para amoxicilina, 1,2 y 0,8 horas para ácido clavulánico, respectivamente. T1 / 2 después de la administración intravenosa a una dosis de 1200 y 600 mg: 0,9 y 1,07 horas para amoxicilina, 0,9 y 1,12 horas para ácido clavulánico, respectivamente. Se excreta principalmente por vía renal (filtración glomerular y secreción tubular): 50-78% y 25-40% de la dosis administrada de amoxicilina y ácido clavulánico se excretan, respectivamente, sin cambios durante las primeras 6 horas después de la administración.
Síntomas : violación de la función del tracto gastrointestinal y equilibrio de agua y electrolitos.
Tratamiento : sintomático. La hemodiálisis es eficaz.
Durante el curso del tratamiento, es necesario controlar el estado de la función de los órganos hematopoyéticos, el hígado y los riñones. Para reducir el riesgo de efectos secundarios del tracto gastrointestinal, el medicamento debe tomarse con las comidas. Quizás el desarrollo de superinfección debido al crecimiento de microflora insensible a ella, lo que requiere un cambio correspondiente en la terapia con antibióticos. Cuando se administra a pacientes con sepsis, puede desarrollarse una reacción de bacteriólisis (reacción de Jarish-Herxheimer). En pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas, son posibles reacciones alérgicas cruzadas con antibióticos de cefalosporina. Debido a que los comprimidos combinados de amoxicilina/ácido clavulánico de 250 mg y 500 mg contienen la misma cantidad de ácido clavulánico (125 mg), 2 comprimidos de 250 mg no equivalen a 1 comprimido de 500 mg.
¡La solución para inyección intramuscular no está diseñada para inyección intramuscular!
Los antiácidos , la glucosamina , los laxantes, los aminoglucósidos ralentizan y reducen la absorción; El ácido ascórbico aumenta la absorción. Los antibióticos bactericidas (incluidos los aminoglucósidos , las cefalosporinas , la cicloserina , la vancomicina , la rifampicina ) tienen un efecto sinérgico; fármacos bacteriostáticos ( macrólidos , cloranfenicol , lincosamidas , tetraciclinas , sulfonamidas ) - antagonistas. Aumenta la eficacia de los anticoagulantes indirectos (suprime la microflora intestinal, reduce la síntesis de vitamina K y el índice de protrombina). Mientras toma anticoagulantes, es necesario controlar los indicadores de coagulabilidad de la sangre. Reduce la eficacia de los anticonceptivos orales, medicamentos, en el proceso de metabolismo del que se forma PABA , etinilestradiol : el riesgo de sangrado "avance". Los diuréticos , alopurinol , fenilbutazona , AINE y otros fármacos que bloquean la secreción tubular aumentan la concentración de amoxicilina (el ácido clavulánico se excreta principalmente por filtración glomerular). El alopurinol aumenta el riesgo de erupciones en la piel. Debe evitarse la administración conjunta de disulfiram . Durante el tratamiento y unos días después, se debe evitar el alcohol . En algunos pacientes, se ha descrito un síndrome similar al antabuse al tomar el fármaco junto con alcohol.
Por prescripción médica.
La amoxicilina/ácido clavulánico se usa en muchos animales para una variedad de condiciones:
En combinación con prednisolona , se utiliza para infusiones intramamarias para tratar la mastitis en vacas lactantes . Los nombres comerciales incluyen clavaseptina, clavamox y synulox.
El uso de amoxicilina/ácido clavulánico está prohibido en animales de granja (bovinos, porcinos, etc.) tanto en EE. UU. como en Europa; en el Reino Unido, Synulox se puede usar en mascotas siempre que se cumpla un cierto período de retiro.
La resistencia a los antibióticos en las bacterias es un problema creciente en la medicina veterinaria . Se informa que la amoxicilina/ácido clavulánico es eficaz contra las infecciones clínicas por Klebsiella , pero no contra las infecciones por Pseudomonas [11] .
| Antibacterianos betalactámicos , penicilinas ( J01C ) | |
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| penicilinas de amplio espectro |
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| Penicilinas sensibles a betalactamasas |
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| Penicilinas resistentes a betalactamasas |
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| Inhibidores de betalactamasas | |
| Combinaciones de penicilinas (incluidas aquellas con inhibidores de betalactamasas ) |
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| Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación) Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Recuperado: 6 de noviembre de 2008. | |
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