N-nitroso-N-metilurea

N - Nitroso- N - metilurea
General
Nombre sistemático	1-metil-1-nitrosourea [1]
abreviaturas	NMU, NMU
nombres tradicionales	nitrosometilurea
química fórmula	C 2 H 5 N 3 O 2
Rata. fórmula	CN(N=O)C(N)=O
Propiedades físicas
Masa molar	103,08 g/ mol
Propiedades químicas
Constante de disociación ácida	12.365
Clasificación
registro número CAS	684-93-5
PubChem	12699
registro Número EINECS	211-678-4
SONRISAS	CN(N=O)C(N)=O
InChI	InChI=1S/C2H5N3O2/c1-5(4-7)2(3)6/h1H3,(H2,3,6)ZRKWMRDKSOPRRS-UHFFFAOYSA-N
CHEBI	50102
ChemSpider	12177
Los datos se basan en condiciones estándar (25 °C, 100 kPa) a menos que se indique lo contrario.
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N -Nitroso- N -Metilurea  - cristales incoloros, solubles en agua, etanol y éter dietílico. Se utiliza como carcinógeno en la práctica de laboratorio para modelar la carcinogénesis animal.

Anteriormente utilizado como fármaco quimioterapéutico antitumoral citostático del tipo de acción alquilante . Un derivado de la nitrosourea .

Acción farmacológica

La N -nitroso- N -metilurea es un fármaco quimioterapéutico antitumoral citostático del tipo de acción alquilante del grupo de los derivados de la nitrosourea. La N -nitroso- N - metilurea tiene actividad antitumoral frente a una serie de tumores malignos . Al igual que otros agentes alquilantes, la N -nitroso- N - metilurea puede causar, a dosis cercanas a las terapéuticas, supresión reversible de la hematopoyesis  : leucopenia (recuento bajo de glóbulos blancos ) y trombocitopenia (disminución del número de plaquetas en la sangre).

Indicaciones de uso

N -Nitroso- N - metilurea se usa para la linfogranulomatosis , cáncer de pulmón , principalmente de células pequeñas; melanoma ; linfomas _

Cómo usar

Inmediatamente antes de la administración, el contenido del vial (100 mg del fármaco) se disuelve en 5-10 ml de agua estéril para inyección. Ingresar por vía intravenosa a 6-10 mg/kg (300-600 mg) 1 vez en 3 días. La duración del curso es de aproximadamente 1 mes (8-10 inyecciones). Cursos repetidos - a intervalos de 3-4 semanas.

En la quimioterapia combinada , la N -nitroso - N - metilurea se administra a las mismas dosis a intervalos determinados por el régimen de tratamiento. El curso de tratamiento con N -Nitroso- N - metilurea en combinación con otras drogas es de 2-3 semanas, el intervalo entre cursos es de 2-3 semanas. Se recomienda realizar al menos 2 cursos.

Con linfogranulomatosis , N -Nitroso- N - metilurea se usa junto con vincristina o vinblastina , procarbazina, prednisolona y otros medicamentos citostáticos; con cáncer de pulmón,  en combinación con ciclofosfamida ; en melanoma  , en combinación con dactinomicina y vincristina o con prospidina y vincristina . También son posibles otros regímenes de tratamiento.

Efectos secundarios

Reacciones tóxicas directas a la introducción de N -Nitroso- N - metilurea en la mayoría de los pacientes: náuseas , vómitos , diarrea ocurren 20-40 minutos después de la inyección. Las náuseas y los vómitos pueden durar varias horas, son menos pronunciados con la administración preliminar de antipsicóticos y antieméticos . Al final del tratamiento, la anorexia (falta de apetito ) puede aumentar. El tratamiento con N -Nitroso - N - metilurea se realiza bajo control periódico de los parámetros hematológicos , ya que puede producirse leucopenia y trombocitopenia. La inhibición de la hematopoyesis generalmente se observa al final del ciclo de tratamiento con dosis totales de N -nitroso - N - metilurea de más de 2 g por ciclo. Con una inhibición significativa de la hematopoyesis (el número de leucocitos es inferior a 3,5 * 10 ^ 9 células / l, las plaquetas son inferiores a 120 * 10 ^ 9 células / l), el tratamiento con N -Nitroso- N - metilurea debe interrumpirse.

Con la administración repetida de N -Nitroso- N - metilurea en la misma vena, es posible la induración de sus paredes, puede desarrollarse flebitis (inflamación de las venas), pigmentación de la piel a lo largo de las venas y su obliteración.

La N - nitroso - N - metilurea debe administrarse estrictamente por vía intravenosa: si se mete debajo de la piel , es posible que se produzca una necrosis . Se debe tener cuidado de no poner en contacto la solución de N - nitroso - N - metilurea con la piel, ya que esto puede causar pigmentación transitoria o ulceración de la piel.

Contraindicaciones

El nombramiento de N -Nitroso- N -metilurea está contraindicado en leucopenia inicialmente grave (el número de leucocitos es inferior a 3,5 * 10 ^ 9 células / l), trombocitopenia (menos de 120 * 10 ^ 9 células / l), con severa alteraciones del hígado y los riñones , con caquexia severa (agotamiento extremo) y en las etapas terminales del cáncer .

Enlaces

1. ↑ Resumen de compuestos de metilnitrosourea . Compuesto PubChem . EE.UU.: Centro Nacional de Información Biotecnológica (26 de marzo de 2005). Fecha de acceso: 1 de mayo de 2012. Archivado desde el original el 1 de febrero de 2014. (indefinido)