| memantina | |
|---|---|
| Memaxa, Ebixa, Namenda, Namenda XR. | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
3,5-dimetiltriciclo[3.3.1.1 3,7 ]decan-1-amina o 3,5-dimetil-adamantan-1-amina |
| Fórmula bruta | C 12 H 21 N |
| Masa molar | 179,3 g/mol |
| CAS | 19982-08-2 |
| PubChem | 4054 |
| banco de drogas | APRD00221 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N06DX01 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | ~100% |
| Metabolismo | Hígado (<10%) |
| Media vida | 60-100 horas |
| Excreción | riñones |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| Memantinol, Memantal, Mema, Akatinol memantina, Noogeron, Maruksa. | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La memantina es un antagonista de NMDA que se usa en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) , pero también se encuentra en ensayos clínicos como posible tratamiento para otras afecciones, como el TDAH [1] , la demencia asociada al VIH [2] , el nistagmo [3 ] , esclerosis diseminada [4] .
La memantina está incluida en la lista de medicamentos vitales y esenciales de la Federación Rusa.
En 2018, la memantina se eliminó de la lista francesa de medicamentos financiados por el gobierno debido a la falta de pruebas de su eficacia [5] .
La memantina es un bloqueador selectivo del receptor de glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA). El mecanismo de acción está asociado con la modulación de la transmisión glutamatérgica, que media las interconexiones corticocorticales y corticosubcorticales en el cerebro. En una serie de estudios controlados se ha demostrado la capacidad de la memantina para mejorar y estabilizar las funciones cognitivas, las actividades diarias y reducir los trastornos de conducta en pacientes con EA (tanto en un estadio temprano como especialmente en el estadio de demencia moderada y grave). El efecto positivo de la memantina sobre las funciones cognitivas también se observó en la demencia vascular. Estudios abiertos han demostrado la eficacia de la memantina en demencia mixta, demencia con cuerpos de Lewy, demencia alcohólica y síndrome amnésico de Korsakov, demencia frontotemporal. La memantina es el fármaco de primera elección para la demencia de moderada a grave, pero también se puede utilizar en la demencia leve como monoterapia o en combinación con inhibidores de la colinesterasa . La eficacia a largo plazo de la memantina ha sido menos estudiada.
La memantina es bien tolerada; sin embargo, pueden presentarse mareos o confusión durante la fase de titulación y, por lo general, son transitorios. Menos comunes son somnolencia, caídas, dolor de cabeza. El experimento demostró que la memantina es capaz de proteger a las células del efecto tóxico de los aminoácidos excitadores e inhibir la formación de ovillos neurofibrilares, lo que afecta el metabolismo de la proteína t, que es uno de los eslabones clave en la patogenia de la EA [6] .
Después de la administración oral, se absorbe rápida y completamente. La concentración máxima en la sangre se alcanza en 2-6 horas. La eliminación procede en dos fases: T1 / 2 es, en promedio, en la primera fase 4-9 horas, en la segunda - 40-65 horas. Se excreta principalmente por los riñones (75-90%). Con función renal normal, no se observó acumulación.
En estudios clínicos en pacientes con demencia de leve a grave tratados con memantina (1784 pacientes) y placebo (1595 pacientes), la incidencia global de reacciones adversas a la memantina no difirió de la del placebo; las reacciones adversas fueron generalmente de leves a moderadas en severidad. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia y con mayor incidencia en el grupo de memantina que en el grupo de placebo fueron: mareos (6,3 %), dolor de cabeza (5,2 %), estreñimiento (4,6 %), somnolencia (3,4 %), hipertensión (4,1 %). .
En estudios doble ciego controlados con placebo en pacientes con demencia tratados con Namenda (memantina) y placebo (940 y 922 pacientes, respectivamente), las reacciones adversas más comunes (con una incidencia del 5 % y mayor que en el grupo de placebo) en los pacientes que recibieron "Namenda" experimentaron mareos, dolor de cabeza, confusión y estreñimiento. A continuación se enumeran las reacciones adversas que ocurrieron en más del 2% de los pacientes tratados con Namenda con un mayor nivel de manifestación que en el grupo de placebo.
El perfil general de las reacciones adversas y su frecuencia para las reacciones adversas individuales en la subpoblación de pacientes con enfermedad de Alzheimer de moderada a grave no difirió del perfil y los indicadores de frecuencia descritos anteriormente para la demencia en general.
Desde 2016, los expertos han expresado dudas sobre la eficacia de la memantina en el tratamiento de la demencia y la enfermedad de Alzheimer. Para 2018, se reveló la inutilidad de este y varios otros medicamentos utilizados para tratar enfermedades neurodegenerativas. En mayo de 2018, el uso del fármaco en el marco del seguro médico público se suspendió en Francia junto con el donepezilo , la rivastigmina y la galantamina [7] [8] . Las directrices francesas actuales para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer no recomiendan la memantina, así como otros fármacos ineficaces con efectos secundarios graves [9] .
Siguiendo a Francia, los servicios gubernamentales de varios países europeos están considerando detener las compras de memantina [8] .
La memantina es un antagonista del receptor NMDA, lo que significa que su acción es algo similar a la de sustancias como la ketamina y DXM y puede causar estados disociativos. Sin embargo, se esperaba que la vida media bastante larga (60-100 horas) fuera un obstáculo para el uso recreativo de la memantina. Pero a partir de la década de 2010, comenzaron a aparecer informes en las redes sociales de personas que experimentaban con memantina por su cuenta. Algunas personas han usado memantina con fines puramente recreativos. Según los informes de las redes sociales, los efectos de la memantina fueron similares a los de DXM, pero se sintieron más suaves y menos eufóricos. Un número importante de personas, según sus propias palabras, utilizaron memantina en la búsqueda experimental de un fármaco adecuado para el tratamiento de la ansiedad , la depresión , el TDAH y otros trastornos mentales [10] .
| Drogas nootrópicas | |
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