Reboxetina

reboxetina
reboxetina
Compuesto químico
IUPAC (2R)-2-[(R)-(2-etoxifenoxi)-fenilmetil]morfolina
Fórmula bruta C 19 H 23 NO 3 _
Masa molar 313,397 g/mol
CAS 71620-89-8
PubChem 127151
banco de drogas DB00234
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo antidepresivos
ATX N06AX18
Farmacocinética
Biodisponible ≥94 % [1] [2]
Metabolismo hígado (a través de CYP3A4 ) [1]
Media vida 12–12,5 horas [1] [2]
Excreción orina ( 78 %; 9–10 % sin cambios) [1] [2]
Formas de dosificación
tabletas
Métodos de administración
en el interior
Otros nombres
Edronax, Norebox, Prolift, Solvex, Davedax, Vestra, Irenor, Yeluoshu, Zuolexin
 Archivos multimedia en Wikimedia Commons

La reboxetina  es un antidepresivo del grupo de los inhibidores de la recaptación de norepinefrina (NRRI). Indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor ; fuera de etiqueta también se usa para tratar el trastorno de pánico y el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) [3] .

El medicamento está aprobado para su uso en muchos países del mundo, pero no está registrado en Rusia [4] y no está aprobado para su uso en los Estados Unidos . Aunque algunos de los estudios publicados han cuestionado la eficacia del fármaco como antidepresivo, continúa ganando popularidad. [5]

Aplicación

Trastorno depresivo mayor

Ha habido mucha controversia en la comunidad médica acerca de si la reboxetina es más eficaz que el placebo en el tratamiento de la depresión . Según un metanálisis de 2009 de 12 antidepresivos de segunda generación, la reboxetina no fue más eficaz que el placebo y fue "significativamente menos" eficaz y peor tolerada que otros fármacos en la fase aguda de la depresión mayor unipolar en adultos. [6]

En septiembre de 2011, la Autoridad Británica de Medicamentos(MHRA) afirmó que el estudio tenía una serie de limitaciones y que "en general, la relación riesgo/beneficio de la reboxetina sigue siendo positiva cuando se administra para las indicaciones aprobadas". [7] Una revisión de los datos de eficacia y seguridad disponibles en el Reino Unido y Europa confirmó que la reboxetina era superior al placebo cuando se usaba para las indicaciones aprobadas. El fármaco ha mostrado una marcada eficacia en el tratamiento de pacientes con depresión severa o muy severa. [7]

Según una revisión sistemática y metanálisis de IQWiG, incluidos los datos que no han sido publicados, los datos publicados sobre la reboxetina sobreestimaron sus beneficios en un 115 % en comparación con el placebo y en un 23 % en comparación con los ISRS , y también subestimaron su daño, por lo que se concluyó que el fármaco era ineficaz y potencialmente peligroso. El estudio también mostró que casi las tres cuartas partes de los datos sobre pacientes que participaron en ensayos clínicos de reboxetina no fueron publicados por Pfizer . [5]

Una revisión sistemática y un metanálisis en red de 2018 que compararon la eficacia y la tolerabilidad de 21 antidepresivos encontraron que la reboxetina es significativamente menos efectiva que otros antidepresivos probados. [ocho]

Trastorno de pánico

En un ensayo doble ciego , aleatorizado y controlado con placebo, la reboxetina mejoró significativamente los síntomas del trastorno de pánico . [9] Otro ensayo controlado aleatorizado que comparó la reboxetina con la paroxetina encontró que la paroxetina era significativamente superior a la reboxetina en el tratamiento del trastorno de pánico. [10] A pesar de estos resultados desalentadores, un estudio abierto que investigó la eficacia de la reboxetina en el trastorno de pánico resistente a los ISRS demostró un beneficio significativo del tratamiento con reboxetina. [once]

Trastorno por déficit de atención con hiperactividad

Numerosos ensayos clínicos han confirmado la eficacia de la reboxetina en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) tanto a corto [12] [13] [14] [15] como a largo plazo [16] [17] y en niños/adolescentes [ 13] [14] [16] [17] y en adultos. [12] [15]

Otros usos

Una serie de casos y un estudio piloto abierto demostraron la eficacia de la reboxetina en el tratamiento de la bulimia nerviosa . [18] [19] La reboxetina también puede ser eficaz para tratar la enuresis nocturna resistente al tratamiento en niños. [20] Un estudio piloto demostró la eficacia de la reboxetina en el tratamiento de la narcolepsia . [21] Ensayos separados y metanálisis sugieren que la reboxetina puede atenuar el aumento de peso inducido por antipsicóticos ; [22] [23] También hay alguna evidencia de un efecto positivo de la droga sobre la depresión y posiblemente otros síntomas de esquizofrenia cuando se usa junto con antipsicóticos. [24] [23]

Contraindicaciones

La reboxetina está contraindicada en glaucoma de ángulo estrecho , enfermedades cardiovasculares , epilepsia , trastorno bipolar , retención urinaria , hipertrofia prostática , mientras se toman inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y si el paciente es hipersensible a la reboxetina o a alguno de los excipientes del fármaco. [1] [25]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios muy comunes (>10% de incidencia) incluyen insomnio , mareos , sequedad de boca, estreñimiento , náuseas y sudoración excesiva . [26]

Los efectos secundarios comunes (1-10%) son pérdida de apetito , agitación , ansiedad , dolores de cabeza , inquietud, sensación de hormigueo, percepción distorsionada del gusto , dificultades con la visión cercana o lejana ( problemas de acomodación ), frecuencia cardíaca rápida, sensación de palpitaciones, relajación de vasos sanguíneos que provocan presión arterial baja, presión arterial alta, vómitos, erupción cutánea , sensación de vaciamiento incompleto de la vejiga , infección del tracto urinario , micción dolorosa o difícil , retención urinaria, disfunción eréctil , eyaculación dolorosa o retardada y escalofríos . [26]

Un metanálisis de 2009 mostró una tolerabilidad significativamente peor de la reboxetina en comparación con los otros 11 antidepresivos de segunda generación revisados ​​en el análisis. [6]

Sobredosis

La reboxetina se considera un antidepresivo con un riesgo relativamente bajo de sobredosis . [27] Síntomas: [27]

Nombres comerciales

Edronax  es el nombre comercial de la reboxetina en todos los países de habla inglesa donde está aprobado para uso clínico. Los nombres comerciales de la reboxetina incluyen († indica un producto que ya no se vende): [3]

Notas

  1. ↑ 1 2 3 4 5 INFORMACIÓN DEL PRODUCTO Mesilato de reboxetina EDRONAX® (PDF). Servicios de comercio electrónico de TGA . Pfizer Australia Pty Ltd (17 de octubre de 2012). Consultado el 1 de febrero de 2022. Archivado desde el original el 31 de enero de 2022.
  2. ↑ 1 2 3 Holm KJ, Spencer CM (julio de 1999). Reboxetina. Fármacos del SNC . 12 (1): 65-83. DOI : 10.2165/00023210-199912010-00006 .
  3. ↑ 1 2 Mesilato de reboxetina . — Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña, 8 de noviembre de 2011.
  4. ↑ Registro Estatal de Medicamentos . Consultado: 31 de enero de 2022.
  5. ↑ 1 2 Eyding D, Lelgemann M, Grouven U, Härter M, Kromp M, Kaiser T, Kerekes MF, Gerken M, Wieseler B (octubre de 2010). "Reboxetina para el tratamiento agudo de la depresión mayor: revisión sistemática y metanálisis de ensayos controlados con placebo e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina publicados y no publicados" . BMJ _ 341 :c4737. doi : 10.1136/ bmj.c4737 . PMC2954275 ._ _ PMID20940209 ._ _  
  6. ↑ 1 2 Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Geddes JR, Higgins JP, Churchill R, Watanabe N, Nakagawa A, Omori IM, McGuire H, Tansella M, Barbui C (febrero de 2009). "Eficacia comparativa y aceptabilidad de 12 antidepresivos de nueva generación: un metanálisis de tratamientos múltiples" (PDF) . lanceta _ 373 (9665): 746-58. DOI : 10.1016/S0140-6736(09)60046-5 . PMID  19185342 . S2CID  35858125 . Archivado desde el original (PDF) el 29 de septiembre de 2013. Parámetro obsoleto utilizado |url-status=( ayuda )
  7. ↑ 1 2 Reboxetina: balance beneficio-riesgo revisado . Actualización de seguridad de medicamentos . Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios (septiembre 2011). Consultado el 10 de noviembre de 2013. Archivado desde el original el 14 de febrero de 2014.
  8. ↑ Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Chaimani A, Atkinson LZ, Ogawa Y, et al. (abril de 2018). "Eficacia comparativa y aceptabilidad de 21 fármacos antidepresivos para el tratamiento agudo de adultos con trastorno depresivo mayor: una revisión sistemática y un metanálisis en red" . lanceta _ 391 (10128): 1357-1366. DOI : 10.1016/S0140-6736(17)32802-7 . PMC  5889788 . PMID29477251  ._ _
  9. ↑ Versiani M, Cassano G, Perugi G, Benedetti A, Mastalli L, Nardi A, Savino M (enero de 2002). “La reboxetina, un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina, es un tratamiento eficaz y bien tolerado para el trastorno de pánico”. El Diario de Psiquiatría Clínica . 63 (1):31-7. DOI : 10.4088/JCP.v63n0107 . PMID  11838623 .
  10. ↑ Bertani A, Perna G, Migliarese G, Di Pasquale D, Cucchi M, Caldirola D, Bellodi L (septiembre de 2004). "Comparación del tratamiento con paroxetina y reboxetina en el trastorno de pánico: un estudio aleatorizado, simple ciego". Farmacopsiquiatría . 37 (5): 206-10. DOI : 10.1055/s-2004-832593 . PMID  15359375 .
  11. ↑ Dannon PN, Iancu I, Grunhaus L (octubre de 2002). “La eficacia de la reboxetina en pacientes refractarios al tratamiento con trastorno de pánico: un estudio abierto” . Psicofarmacología Humana . 17 (7): 329-33. DOI : 10.1002/hup.421 . PMID  12415550 . S2CID  19996027 .
  12. ↑ 1 2 Hashemian F, Mohammadian S, Riahi F, Ghaeli P, Ghodsi D (2011). "Una comparación de los efectos de la reboxetina y el placebo en el tiempo de reacción en adultos con Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad (TDAH)" . daru _ 19 (3):231-5. PMC  3232108 . PMID22615662  . _
  13. ↑ 1 2 Tehrani-Doost M, Moallemi S, Shahrivar Z (abril de 2008). “Un ensayo abierto de reboxetina en niños y adolescentes con trastorno por déficit de atención/hiperactividad”. Revista de Psicofarmacología Infantil y Adolescente . 18 (2): 179-84. DOI : 10.1089/cap.2006.0034 . PMID  18439114 .
  14. ↑ 1 2 Ratner S, Laor N, Bronstein Y, Weizman A, Toren P (mayo de 2005). “Tratamiento de reboxetina de etiqueta abierta de seis semanas en niños y adolescentes con trastorno por déficit de atención/hiperactividad”. Revista de la Academia Estadounidense de Psiquiatría Infantil y Adolescente . 44 (5): 428-33. DOI : 10.1097/01.chi.0000155327.30017.8c . PMID  15843764 .
  15. ↑ 1 2 Riahi F, Tehrani-Doost M, Shahrivar Z, Alaghband-Rad J (noviembre de 2010). "Eficacia de la reboxetina en adultos con trastorno por déficit de atención/hiperactividad: un ensayo clínico aleatorizado y controlado con placebo". Psicofarmacología Humana . 25 (7-8): 570-6. DOI : 10.1002/hup.1158 . PMID21312292  ._ _ S2CID  8634761 .
  16. ↑ 1 2 Toren P, Ratner S, Weizman A, Lask M, Ben-Amitay G, Laor N (diciembre de 2007). “Tratamiento de mantenimiento con reboxetina en niños con trastorno por déficit de atención/hiperactividad: un estudio de seguimiento a largo plazo”. Revista de Psicofarmacología Infantil y Adolescente . 17 (6): 803-12. DOI : 10.1089/cap.2006.0145 . PMID  18315452 .
  17. ↑ 1 2 Quintero J, López-Muñoz F, Alamo C, Loro M, García-Campos N (noviembre de 2010). "Reboxetina para el TDAH en niños que no responden o tienen poca tolerancia al metilfenidato: un estudio prospectivo abierto a largo plazo". Trastornos por Deficiencia de Atención e Hiperactividad . 2 (3): 107-13. DOI : 10.1007/s12402-010-0027-x . PMID  21432596 . S2CID  41617072 .
  18. ↑ El-Giamal N, de Zwaan M, Bailer U, Lennkh C, Schüssler P, Strnad A, Kasper S (noviembre de 2000). “Reboxetina en el tratamiento de la bulimia nerviosa: reporte de siete casos”. Psicofarmacología Clínica Internacional . 15 (6): 351-6. DOI : 10.1097/00004850-200015060-00006 . PMID  11110011 . S2CID  21260625 .
  19. ↑ Fassino S, Daga GA, Boggio S, Garzaro L, Pierò A (septiembre de 2004). “Uso de reboxetina en la bulimia nerviosa: un estudio piloto”. Revista de Psicofarmacología . 18 (3): 423-8. DOI : 10.1177/026988110401800314 . PMID  15358988 . S2CID  24287884 .
  20. ↑ Nevéus T (2006). “Reboxetina en enuresis resistente a terapia: resultados e implicaciones patogenéticas”. Revista escandinava de Urología y Nefrología . 40 (1): 31-4. DOI : 10.1080/00365590500407803 . PMID  16452053 . S2CID  41990481 .
  21. ↑ Larrosa O, de la Llave Y, Bario S, Granizo JJ, García-Borreguero D (mayo de 2001). “Efectos estimulantes y anticataplécticos de la reboxetina en pacientes con narcolepsia: un estudio piloto” . dormir _ 24 (3): 282-5. DOI : 10.1093/sueño/24.3.282 . PMID  11322710 . Archivado desde el original el 15 de agosto de 2016 . Consultado el 14 de marzo de 2022 . Parámetro obsoleto utilizado |deadlink=( ayuda )
  22. ↑ Poyurovsky M, Isaacs I, Fuchs C, Schneidman M, Faragian S, Weizman R, Weizman A (febrero de 2003). "Atenuación del aumento de peso inducido por olanzapina con reboxetina en pacientes con esquizofrenia: un estudio doble ciego controlado con placebo" (PDF) . El Diario Americano de Psiquiatría . 160 (2): 297-302. doi : 10.1176/ appi.ajp.160.2.297 . PMID 12562576 . Archivado (PDF) desde el original el 10 de noviembre de 2013 . Consultado el 14 de marzo de 2022 .  Parámetro obsoleto utilizado |deadlink=( ayuda )
  23. ↑ 1 2 Matthews P. R., Horder J, Pearce M (enero de 2018). “Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina para la esquizofrenia” . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 1 : CD010219. DOI : 10.1002/14651858.CD010219.pub2 . PMC  6491172 . PMID29368813  ._ _
  24. ↑ Kishi T, Mukai T, Matsuda Y, Moriwaki M, Iwata N (noviembre de 2013). "Eficacia y seguridad de la terapia de aumento del inhibidor de la recaptación de noradrenalina para la esquizofrenia: un metanálisis de ensayos controlados con placebo, aleatorizados, doble ciego". Revista de Investigación Psiquiátrica . 47 (11): 1557-63. DOI : 10.1016/j.jpsychires.2013.07.003 . PMID  23899496 .
  25. ↑ Comité Conjunto de Formularios. Formulario Nacional Británico (BNF) . - 65. - Londres, Reino Unido: Pharmaceutical Press, 2013. - P.  254–255 . - ISBN 978-0-85711-084-8 .
  26. ↑ 12 comprimidos de 4 mg de Edronax . Compendio de medicamentos electrónicos del Reino Unido (octubre de 2015). Consultado el 20 de agosto de 2017. Archivado desde el original el 20 de noviembre de 2021.
  27. ↑ 1 2 Las pautas de prescripción de Maudsley en psiquiatría. - West Sussex: Wiley-Blackwell, 2012. - Pág. 588. - ISBN 978-0-470-97948-8 .
 Antidepresivos ( N06A )
Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación)
Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Consultado el 12 de noviembre de 2008.