Antiácidos
La versión actual de la página aún no ha sido revisada por colaboradores experimentados y puede diferir significativamente de la versión revisada el 30 de septiembre de 2020; las comprobaciones requieren 3 ediciones .Los antiácidos (del otro griego ἀντι- “contra” + lat. acidus “agrio”) son medicamentos destinados al tratamiento de enfermedades dependientes del ácido del tracto gastrointestinal al neutralizar el ácido clorhídrico , que forma parte del jugo gástrico .
Historia
Los antiácidos se han utilizado durante más de 100 años para tratar el estómago. El antiácido más famoso en el pasado, el bicarbonato de sodio , ayuda a eliminar rápidamente, en particular, la acidez estomacal y el dolor de estómago . Sin embargo, ella, como otros antiácidos absorbibles , tiene muchos efectos secundarios, y la medicina moderna no recomienda tratarla con refrescos.
Después del advenimiento de los potentes fármacos antisecretores, los bloqueadores de histamina H 2 y los inhibidores de la bomba de protones , se creía que los antiácidos eran cosa del pasado, sin embargo, los fármacos antisecretores no podían resolver todos los problemas, y los antiácidos volvieron a ser considerados una herramienta importante en el tratamiento de enfermedades relacionadas con el ácido. Además, se han desarrollado nuevos preparados antiácidos combinados que, además de neutralizar los ácidos, realizan funciones adsorbentes, citoprotectoras y envolventes, estimulan la secreción de bicarbonatos , aumentan la síntesis de glicoproteínas del moco gástrico , protegen el epitelio capilar de factores ulcerogénicos, se unen a la lisolecitina y ácidos biliares [1] , y también previenen las manifestaciones de flatulencia [2] .
Uso clínico
Según los puntos de vista modernos, los antiácidos no son los fármacos de elección en el tratamiento de la úlcera gástrica , la úlcera duodenal , la gastritis crónica , la enfermedad por reflujo gastroesofágico y la mayoría de las demás enfermedades relacionadas con el ácido. La excepción es la dispepsia funcional (sus variantes inespecíficas y ulcerosas). Al mismo tiempo, los antiácidos se recomiendan para la terapia con medicamentos de todas las enfermedades dependientes de ácido en las siguientes situaciones:
- en las etapas iniciales de las enfermedades dependientes del ácido, como medio principal;
- en el tratamiento de fármacos antisecretores, como un medio adicional (en particular, para neutralizar el ácido durante la " brecha ácida nocturna " [3] );
- para eliminar o reducir la intensidad de la acidez estomacal y el dolor retroesternal o el dolor en la región epigástrica , tanto durante el curso principal de la terapia como durante la remisión , como agente sintomático.
La principal diferencia entre los antiácidos y otros medicamentos correctores de ácido es la velocidad de neutralización del ácido y, en consecuencia, un efecto terapéutico más rápido pero más corto. A veces es importante que los antiácidos sean más baratos que los fármacos antisecretores.
Principios activos principales
Los compuestos de magnesio , aluminio y calcio actúan como los principales ingredientes activos de los modernos preparados antiácidos , formando, respectivamente, los grupos A02AA (preparados de magnesio), A02AB (preparados de aluminio), A02AC (preparados de calcio) y A02AD (combinaciones de preparados de aluminio, calcio y magnesio). ), así como grupos que incluyen combinaciones de antiácidos con diversos fármacos: carminativos, antiespasmódicos, bicarbonato de sodio y otros.
Actualmente, los más demandados son los productos combinados que contienen compuestos de aluminio en diferentes proporciones ( hidróxido de aluminio, agua de hidróxido de aluminio ( algeldrato ), fosfato de aluminio y otros) y magnesio ( óxido de magnesio, hidróxido de magnesio, peróxido de magnesio, carbonato de magnesio, silicato de magnesio ). No se disuelven en agua, se caracterizan por un inicio de efecto más lento en comparación con los compuestos de sodio y calcio con una exposición más prolongada. Estos compuestos prácticamente no se absorben en la sangre, se caracterizan por su capacidad antipépsica y absorben parcialmente las toxinas. Los preparados de magnesio aumentan la formación de moco y la resistencia de la mucosa gástrica . Las preparaciones de aluminio mejoran la síntesis de prostaglandinas , promueven la formación de una película protectora en la superficie de los tejidos dañados, absorben los ácidos biliares y la lisolecitina, aumentan el tono del esfínter esofágico inferior . Al mismo tiempo, los preparados de aluminio ayudan a ralentizar la motilidad intestinal y en grandes cantidades pueden provocar estreñimiento , y el magnesio lo acelera y tiene un efecto laxante. Por lo tanto, las preparaciones antiácidas modernas a menudo usan una combinación equilibrada de compuestos de magnesio y aluminio.
| Criterio | Preparaciones que contienen calcio y magnesio | Preparaciones que contienen aluminio | alginatos | bebiendo soda |
|---|---|---|---|---|
| Ingrediente activo principal | Carbonato de calcio Carbonato de magnesio |
Hidrocalcita (hidroxicarbonato de aluminio y magnesio) | alginato de sodio | bicarbonato de sodio |
| La acción de la droga. | Neutralización rápida (3-5 min) y a largo plazo del ácido clorhídrico | Neutralización de ácido clorhídrico | No tienen un efecto neutralizante sobre el ácido clorhídrico. Formar una "barrera balsa" en la superficie del contenido del estómago | Neutralización de ácido clorhídrico |
| Duración | El carbonato de calcio proporciona velocidad | No hay un efecto rápido al tomar el medicamento, la duración de la acción es de hasta 60-160 minutos. | Permanece en la superficie del estómago hasta que se vacía. | Efecto rápido pero de corta duración. |
| Uso durante el embarazo | El medicamento está aprobado para su uso durante el embarazo, no se recomienda sin consultar a un especialista. | Los productos de aluminio no están permitidos durante el embarazo. | El medicamento está aprobado para su uso durante el embarazo. | No se recomienda el uso de refrescos durante el embarazo sin consultar a un especialista. |
Antiácidos absorbibles
Los antiácidos absorbibles (solubles) son aquellos que por sí mismos o los productos de su reacción con el ácido clorhídrico se disuelven en la sangre. Una característica distintiva es la rápida disminución de la acidez después de tomar el medicamento, pero también la corta duración de la acción y una cantidad significativa de efectos secundarios negativos, por lo que los antiácidos absorbibles ahora se consideran menos preferibles en comparación con los no absorbibles [4] .
La neutralización del ácido clorhídrico por antiácidos absorbibles se acompaña de la formación de dióxido de carbono , que provoca reflujo gastroesofágico , y también estira el estómago, provocando la secreción de ácido. Los antiácidos absorbidos a menudo provocan un rebote de ácido , un aumento en la producción de ácido gástrico después de que el efecto del fármaco desaparece.
Además, la absorción de bicarbonatos en la sangre puede conducir al desarrollo de alcalosis sistémica .
Los antiácidos absorbibles incluyen:
- bicarbonato de sodio ( bicarbonato de sodio , NaHCO 3 );
- magnesia quemada ( óxido de magnesio , MgO);
- carbonato de calcio básico (CaCO3 );
- carbonato de magnesio básico (4MgCO 3 Mg(OH) 2 4H 2 O o 4MgCO 3 Mg(OH) 2 5H 2 O) [5] ;
- " Mezcla de Bourget " (una mezcla de bicarbonato de sodio, sulfato y fosfato ) ;
- preparaciones " Renny ", " Tams ", " Andrews antiácido " (una mezcla de carbonato de calcio y carbonato de magnesio) [6] .
Rebote ácido
El término "rebote ácido" se refiere a un aumento en la producción de ácido después del final de la acción de los medicamentos diseñados para reducir la acidez en el tracto gastrointestinal. Especialmente a menudo, el rebote de ácido ocurre cuando se toman antiácidos absorbibles, como una reacción a la alcalinización demasiado rápida del medio ambiente en el estómago, lo que activa la secreción de ácido clorhídrico. Algún tiempo después de tomar el medicamento, la acidez del estómago aumenta y puede alcanzar 1/3 de la liberación máxima. Esta secreción es el resultado de la estimulación de la producción de gastrina de las células G , así como un efecto directo de los cationes de calcio en las células parietales . Por lo tanto, no se recomienda el uso de antiácidos que contengan calcio por la noche cuando el rebote ácido no se puede neutralizar con la ingesta de alimentos [7] .
Antiácidos no absorbibles
Los antiácidos no absorbibles contienen hidróxido de aluminio, fosfato de aluminio , hidróxido de magnesio, trisilicato de magnesio [7] . Comienzan a actuar algo más tarde que los absorbidos, pero la duración de su acción es más larga y alcanza las 2,5-3 horas. Tienen una capacidad amortiguadora en relación con el ácido producido por el estómago y son capaces de mantener la acidez dentro de 3-4 pH durante este tiempo.
Los antiácidos no absorbibles se dividen en los siguientes grupos:
- sales de aluminio de ácido fosfórico (el más famoso de ellos es " Phosphalugel "; su capacidad neutralizadora de ácidos depende del nivel de pH: cuanto mayor es la acidez, más activo es el efecto de este fármaco; al mismo tiempo, no alcaliniza el contenido gástrico y no viola las condiciones fisiológicas del proceso de digestión);
- antiácidos de aluminio y magnesio, que incluyen:
- el antiácido mencionado con más frecuencia en los documentos oficiales del Ministerio de Salud y Desarrollo Social de Rusia es el fármaco combinado " algeldrato + hidróxido de magnesio " [8] (marcas registradas: " Almagel ", " Altacid ", " Alumag ", "Gastal", " Gastratsid ", " Maalox ", " Maalukol " y " Palmagel ");
- combinaciones de aluminio-magnesio-silicio o sodio-calcio con la adición de alginato (" Topalkan ", " Gaviscon ") [9] [10] ; debido a la participación de los alginatos en la formación de una barrera mecánica que impide el reflujo del contenido ácido del estómago hacia el esófago [11] , los fármacos de este grupo se utilizan principalmente en el tratamiento de la ERGE ;
- preparaciones de aluminio y magnesio con la adición del agente carminativo simeticona , utilizado para prevenir la flatulencia (" Almagel Neo " [7] [12] , " Gestide ", " Relzer ").
Criterios para evaluar el efecto neutralizador de ácido de los antiácidos
Una característica importante de un fármaco antiácido, que le permite evaluar aproximadamente su eficacia, es la actividad neutralizadora de ácido (KNA), que está determinada por la cantidad de ácido clorhídrico que una determinada dosis de este fármaco es teóricamente capaz de unir, in vitro . Cabe señalar que KNA solo corresponde de forma muy aproximada al efecto del fármaco in vivo [7] .
La evaluación del efecto neutralizador de ácido (alcalinizante) de los antiácidos en pacientes se lleva a cabo mediante pH-metría intragástrica a corto plazo o pH-metría diaria ( se usa acidogastromonitor ).
Para evaluar el efecto neutralizador de ácido (alcalinizante) de los antiácidos, se utilizan los siguientes criterios [7] [12] [13] :
- t resp - período latente (sinónimos: tiempo de respuesta, tiempo de inicio de la acción), el tiempo desde el momento en que se administra el fármaco hasta el inicio de un aumento del pH (o hasta el momento en que la acidez intragástrica alcanza un pH = 4);
- Δt es la duración de la acción del fármaco, el tiempo desde el momento en que comienza la acción hasta el momento en que el valor de pH intragástrico vuelve a su valor original (se vuelve inferior a 4);
- tmax es el tiempo de máximo aumento del pH;
- pH max - el aumento máximo de pH en el antro o cuerpo del estómago;
- ΔpH es la diferencia entre el nivel de pH máximo y basal (antes de tomar el medicamento);
- S pestillo - área de alcalinización, el área bajo la curva pH-métrica durante la acción del fármaco (muy aproximadamente, suponiendo que la curva tiene forma triangular, S pestillo = Δt × ΔpH / 2);
- I - índice de alcalinización, I = S zaschel / pH ref .
En general, la brecha S in vivo se correlaciona con el KNA in vitro del fármaco corrector de ácido [7] .
La tabla muestra las características comparativas de algunos medicamentos antiácidos comunes [1] :
| Nombre comercial | KPA | t resp , min | Δt, min | enganchado _ |
|---|---|---|---|---|
| Almagel , 10 ml | 25,5 meq/15 ml | 13.5 | 28±8,9 | 6,6±4,5 |
| Maalox , 10ml | 40,5 meq/15 ml | 8.9 | 56,0±18,0 | 13,2±7,0 |
| Fosfalugel , 16 g | 4,32 meq/10 ml | diez | 40,0±18,3 | 5,4±3,1 |
Efectos secundarios con el uso a largo plazo o sobredosis de antiácidos
Con el uso prolongado o cuando se toman grandes dosis de antiácidos, es posible que se produzcan efectos secundarios, según el tipo específico de antiácido y las características individuales de los pacientes.
Los antiácidos que contienen magnesio aumentan la motilidad intestinal, lo que, si se toma en exceso, puede estimular la diarrea . Una sobredosis de medicamentos que contienen magnesio aumenta el contenido de magnesio en el cuerpo de los pacientes, puede causar bradicardia o insuficiencia renal .
Los antiácidos que contienen aluminio, en algunos pacientes, especialmente con uso prolongado o sobredosis, pueden causar hipofosfatemia , con insuficiencia renal - encefalopatía , osteomalacia , y también causar síntomas característicos de intoxicación. Al mismo tiempo, el fosfato de aluminio presenta una menor toxicidad que el hidróxido de aluminio, lo que se asocia a su mayor resistencia a la disolución ya la formación de complejos neutros en presencia de los ácidos contenidos en los alimentos.
Los antiácidos que contienen calcio causan hipercalcemia en caso de sobredosis, lo que puede contribuir a una mayor formación de cálculos en pacientes con urolitiasis . Una sobredosis de preparados que contienen calcio puede provocar un retraso en la excreción de fósforo , un aumento en el contenido de fosfato de calcio insoluble y la aparición de nefrocalcinosis [9] .
Antiácidos en clasificadores, registros y documentos oficiales
- En la Clasificación Anatómico-Terapéutica-Química (ATC) , hay un grupo separado "Antiácidos", que tiene el código A02A y está incluido en el grupo A02 "Medicamentos para el tratamiento de enfermedades asociadas con acidez alterada" [14] .
- En el índice Farmacológico existe un grupo "Antiácidos y adsorbentes", que se incluye en la categoría "Agentes gastrointestinales" [15] .
- Anteriormente en la " Lista de Medicamentos Vitales y Esenciales " (VED) [16] había un medicamento antiácido con la composición " algedrato + hidróxido de magnesio " [8] , sin embargo, en la versión de la lista de Medicamentos Vitales y Esenciales que tiene en vigor desde principios de 2010, se excluyen los antiácidos [17] .
- Los estándares de atención médica aprobados por el Ministerio de Salud y Desarrollo Social de Rusia determinan que en el tratamiento de los pacientes:
- úlcera gástrica y duodenal [18] , enfermedad por reflujo gastroesofágico [19] , gastritis crónica , duodenitis , dispepsia [20] , esófago de Barrett (hospitalización) [21] , un fármaco con una composición de "algedrate + hidróxido de magnesio" de 30 a Se utiliza el 100 % de los casos en una dosis de curso de 560 a 630 ml (1,12 g);
- Esófago de Barrett (atención ambulatoria): un medicamento con la composición "hidróxido de aluminio + hidróxido de magnesio" se usa en el 80% de los casos en una dosis de 630 ml [22] .
Notas
- ↑ 1 2 3 Ilchenko A. A., Selezneva E. Ya. pH-metría intragástrica en la evaluación de la actividad neutralizadora de ácidos de los antiácidos Copia de archivo fechada el 23 de enero de 2009 en Wayback Machine . Revista Gastroenterológica Rusa, No. 4, 1999.
- ↑ Prokhorova L.I., Davydova A.N. Enfermedad por reflujo gastroesofágico en niños . VolGMU, 2007.
- ↑ Grinevich V. B., Sablin O. A. Aspectos clínicos y farmacoeconómicos del tratamiento de la acidez estomacal periódica . Consilium Médicum. Problema adicional. 2004, Vol. 6, No. 3, pág. 10-14.
- ↑ Belmer S.V. Corrección farmacológica de afecciones dependientes de ácido. antiácidos _ Afecciones dependientes de ácido en niños. ed. académico RAMS V. A. Tabolín . -M., 1999.
- ↑ Carbonato de magnesio = Carbonato de magnesio // Farmacopea europea. Quinta edición: monografía. - 2005. - S. 1954-1955 . (enlace no disponible)
- ↑ Arena de fabricantes de productos médicos. Búsqueda de medicamentos por nombre internacional: carbonato de calcio. Archivado el 9 de abril de 2016 en Wayback Machine .
- ↑ 1 2 3 4 5 6 Okhlobystin A. V. Posibilidades modernas de usar antiácidos Copia de archivo fechada el 9 de noviembre de 2006 en Wayback Machine // BC, Vol. 4, No. 2, 2002.
- ↑ 1 2 Registro de medicamentos. Algeldrate + Hidróxido de magnesio Archivado el 15 de marzo de 2012. .
- ↑ 1 2 Vasiliev Yu. V. Antiácidos modernos en la práctica gastroenterológica Copia de archivo fechada el 29 de enero de 2007 en Wayback Machine . Médico Asistente, 2004, No. 4.
- ↑ Shevchenko B.F. Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico Copia de archivo fechada el 8 de noviembre de 2006 en Wayback Machine .
- ↑ Yu._ _ _
- ↑ 1 2 Kapralov N.V., Sholomitskaya I.A., Koltunchik L.V. Eficacia de en terapia combinada de úlceras duodenales basada en los resultados de la monitorización del pH intragástrico NeoAlmagel
- ↑ Malkova-Khaimova N. Ya. et al.. Análisis matemático de pH-gramas informáticos del tracto gastrointestinal superior // Tecnologías biomédicas y radioelectrónica. 2004, núm. 1—2, pág. 31-36.
- ↑ Registro de medicamentos. Clasificación anatómico-terapéutico-químico (ATC). Antiácidos Archivado el 6 de marzo de 2016 en Wayback Machine .
- ↑ Registro de medicamentos. Índice farmacológico. Remedios gastrointestinales Archivado el 27 de enero de 2009 en Wayback Machine .
- ↑ Decreto del Gobierno de la Federación Rusa del 21 de octubre de 2004 No. 1344-r.
- ↑ Orden del Gobierno de la Federación Rusa del 30 de diciembre de 2009 No. 2135-r. Archivado el 29 de mayo de 2010 en Wayback Machine . periódico ruso . Edición Federal No. 5082 del 13 de enero de 2010
- ↑ Estándar de atención para pacientes con úlceras gástricas y duodenales. Orden del Ministerio de Salud y Desarrollo Social de 22 de noviembre de 2004 No. 241.
- ↑ Estándar de atención para pacientes con reflujo gastroesofágico. Orden del Ministerio de Salud y Desarrollo Social de 22 de noviembre de 2004 No. 247.
- ↑ Estándar de atención para pacientes con gastritis crónica, duodenitis, dispepsia. Orden del Ministerio de Salud y Desarrollo Social de 22 de noviembre de 2004 No. 248.
- ↑ Estándar de atención para pacientes con otras enfermedades del esófago (esófago de Barrett). Orden del Ministerio de Salud y Desarrollo Social de 27 de octubre de 2005, No. 652.
- ↑ Estándar de atención para pacientes con úlcera esofágica. Orden del Ministerio de Salud y Desarrollo Social de 20 de enero de 2006 No. 32.
Literatura
- Belmer S. V., Kovalenko A. A., Gasilina G. V. Antiácidos en la práctica clínica moderna . Doktor.ru 2004, nº 4, pág. 19-22.
- Kharchenko N.V., Chernenko V.V. ¿Se han agotado los antiácidos? // Embajada de Medicina. 2008, nº 3.
Enlaces
- Antacida // Diccionario Enciclopédico de Brockhaus y Efron : en 86 tomos (82 tomos y 4 adicionales). - San Petersburgo. , 1890-1907.
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