Berberina

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Berberina
General
química fórmula C 20 H 18 NO 4 ⁺
Propiedades físicas
Masa molar 336 g/ mol
Clasificación
registro número CAS 2086-83-1
PubChem
registro Número EINECS 218-229-1
SONRISAS   O1c2c(OC1)cc5c(c2)c4cc3ccc(OC)c(OC)c3c[n+]4CC5
InChI   InChI=1S/C20H18NO4/c1-22-17-4-3-12-7-16-14-9-19-18(24-11-25-19)8-13(14)5-6-21( 16)10-15(12)20(17)23-2/h3-4.7-10H.5-6.11H2.1-2H3/q+1YBHILYKTIRIUTE-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 16118
ChemSpider
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La berberina (antiguamente también yamaicina y xantopicrita ) es un alcaloide de composición C 20 H 17 NO 4 , que se encuentra en diversas partes de muchas plantas pertenecientes a las más diversas familias, por lo que por este lado puede considerarse uno de los más comunes en el Reino vegetal. Además del agracejo ( Berberis vulgaris ), se encuentra en las raíces del colombo ( Radix Colombo ) perteneciente a la planta Cocculus palmatus Dec., en la corteza de Geoffroya inermis y Xanthoxylum clava Herculis (de ahí sus antiguos nombres yamaicina y xanthopicrit ), etc. En la actualidad, se obtiene de las raíces de la planta medicinal cultivada Coptis chinensis . [una]

Dado que la berberina tiene muchas propiedades farmacológicas valiosas, los científicos están buscando formas de usarla para tratar y prevenir diversas enfermedades, como el cáncer, las enfermedades cardíacas y la diabetes. [2] [3] [4]

Propiedades químicas

La berberina es una aguja amarilla de sabor amargo que contiene agua de cristalización (5½H 2 O), de las cuales se destacan tres a 100°; ópticamente es inactivo, anhidro funde a 120°; fácilmente soluble en agua caliente y alcohol , poco en éter y cloroformo . Las sales de berberina son cristalinas; la mayoría tienen un color amarillo dorado; son más fácilmente solubles en agua que en ácidos débiles; para la berberina, la fórmula salina más característica es C 20 H 17 NO 4 ·HI · I 2 , que precipita cuando se mezcla berberina clorhídrica con una solución de yodo en yoduro de potasio y representa agujas largas, delgadas, marrones con brillo de diamante.

Formas de obtener

La berberina se obtiene más convenientemente de la siguiente manera: la raíz de la planta Hydrastis canadensis se hierve con agua, el extracto se evapora y se trata con alcohol fuerte; la solución resultante se mezcla con ¼ del volumen de agua, la mayor parte del alcohol se elimina por destilación y el residuo caliente se acidifica con ácido sulfúrico débil; el sulfato de berberina cristalizado se descompone luego con óxido de plomo recién precipitado.

Aplicación

La berberina se ha utilizado como medicina en China desde la antigüedad [5] [6] . Fue mencionado en Shen-nong ya en el año 3000 a. [7] . El clorhidrato de berberina, incluido en la Farmacopea de la República Popular China como agente antibacteriano oral, es un fármaco común de venta libre para las infecciones gastrointestinales [8] .

Datos experimentales

La berberina tiene propiedades geroprotectoras [1] , protege al cuerpo de enfermedades cardiovasculares [9] , diabetes y pérdida de aprendizaje relacionada con la edad [10] . En particular, la berberina puede inhibir la acumulación de colesterol en las células espumosas productoras de placa aterosclerótica mediante la supresión de la actividad del complejo AP-1 y la activación de la vía Nrf2 / HO-1 , y así contrarrestar el desarrollo de la aterosclerosis [11] . la esperanza de vida media de las moscas Drosophila melanogaster hembra (en un 27 %) y la máxima (en un 78 %) [12] . Además, aumentó la esperanza de vida de los ratones envejecidos de forma natural en ~16,49 % [13] .

Varios estudios han demostrado que la berberina también muestra cierta actividad anticancerígena en leucemia [14] , melanoma [15] , glioblastoma [16] , carcinoma hepatocelular [17] , cáncer de colon [18] y mieloma múltiple [19] . Por lo tanto, puede servir como uno de los medios para prevenir la oncogénesis. Galangina es un potente inhibidor de las células de carcinoma esofágico cuando se combina con berberina [20] .

La combinación de berberina con pentoxifilina tiene la capacidad de proteger los riñones del daño [21] , y la combinación de berberina con iSN04 (un aptámero de ADN de 18 bases derivado de la parte telomérica del genoma de Lactobacillus rhamnosus ) restaura la diferenciación del músculo esquelético. mioblastos y, por lo tanto, puede ser una cura para las miopatías mitocondriales [22 ]

Análogos y metabolitos de la berberina

La berberina puede ser oxidada por la microbiota intestinal a 8-hidroxiberberina, es decir, oxiberberina, que ha demostrado ser menos tóxica que la berberina y exhibe una mejor actividad antiinflamatoria, antifúngica y antiarrítmica en comparación con la berberina [23] [24] [25] y también tiene una actividad antidiabética superior en comparación con la berberina. [25] .

Un análogo de la berberina llamado coptisina es conocido por su sabor amargo. Ambos son alcaloides de isoquinolina y exhiben propiedades muy similares [26] . En particular, la coptisina, al igual que la berberina, es capaz de inhibir la expresión de la proteína quinasa ( ROCK ) [27] [28]

Notas

  1. 1 2 Xu, Z., Feng, W., Shen, Q., Yu, N., Yu, K., Wang, S., ... y Guo, Y. (2017). Rhizoma coptidis y berberina como medicamento natural para combatir el envejecimiento y las enfermedades relacionadas con el envejecimiento a través de la oxidación y la activación de AMPK. Envejecimiento y enfermedad, 8(6), 760. doi : 10.14336/AD.2016.0620 PMC 5758350 PMID 29344415
  2. Gao, Y., Wang, F., Song, Y. y Liu, H. (2020). El estado y las tendencias en la farmacología de la berberina: una revisión bibliométrica [1985-2018]. Medicina china, 15(1), 1-13. PMID 31988653 PMC 6971869 doi : 10.1186/s13020-020-0288-z
  3. Patel, P. (2021). Una vista de pájaro sobre una 'molécula maravillosa' terapéuticamente: la berberina. Phytomedicine Plus, 100070. doi : 10.1016/j.phyplu.2021.100070
  4. Malhotra, B., Kulkarni, G.T., Dhiman, N., Sharma, AK y Kharkwal, H. (2021). Avances recientes sobre Berberis aristata que enfatizan el alcaloide de berberina, incluida la fitoquímica, la farmacología y el sistema de administración de fármacos. Revista de Medicina Herbal, 100433. doi : 10.1016/j.hermed.2021.100433
  5. Birdsall, TC (1997). Berberina: potencial terapéutico de alcaloides encontrados en varias plantas medicinales. Alterno Medicina. Rev., 2, 94-103.
  6. Kumar, A., Chopra, K., Mukherjee, M., Pottabathini, R. y Dhull, DK (2015). Conocimiento actual y perfil farmacológico de la berberina: una actualización. Revista europea de farmacología, 761, 288-297. doi : 10.1016/j.ejphar.2015.05.068
  7. La materia médica del granjero divino: una traducción del Shen Nong Ben Cao Jing. Yang, Shouzhong (1ª ed.). Boulder, CO: Prensa de amapola azul. 1998. ISBN 9780936185965
  8. "盐酸小檗碱 (clorhidrato de berberina)". Farmacopea de la República Popular China (en chino). 2 (5 ed.). pags. 875. ISBN 978-7-5067-7337-9
  9. Feng, X., Sureda, A., Jafari, S., Memariani, Z., Tewari, D., Annunziata, G., ... & Sychrova, A. (2019). Berberina en Enfermedades Cardiovasculares y Metabólicas: De los Mecanismos a la Terapéutica. Theranostics, 9(7), 1923. PMC 6485276
  10. Wang, KF, Chen, Q., Wu, N., Li, Y., Zhang, R., Wang, J., ... & Chen, J. (2019). La berberina mejora el deterioro de la memoria de aprendizaje espacial y modula la vía antiinflamatoria colinérgica en ratas diabéticas. Fronteras en farmacología, 10, 1003. doi : 10.3389/fphar.2019.01003 PMC 6743342
  11. Yang, XJ, Liu, F., Feng, N., Ding, XS, Chen, Y., Zhu, SX, ... y Feng, XF (2020). La berberina atenúa la acumulación de colesterol en las células espumosas de macrófagos mediante la supresión de la actividad AP-1 y la activación de la vía Nrf2/HO-1. Revista de Farmacología Cardiovascular, 75(1), 45-53. PMID 31895879 doi : 10.1097/FJC.0000000000000769
  12. Navrotskaya VV, Oxenkrug G, Vorobyova LI, Summergrad P. (2012). La berberina prolonga la vida útil y estimula la actividad locomotora de Drosophila melanogaster. Revista americana de ciencias de las plantas. 3(7A): 1037. doi : 10.4236/ajps.2012.327123 PMC 4498586
  13. Dang Y, An Y, He J, Huang B, Zhu J, Gao M, Zhang S, Wang X, Yang B, Xie Z. (2019). La berberina mejora la senescencia celular y prolonga la vida útil de los ratones mediante la regulación de la expresión de la proteína p16 y ciclina . célula de envejecimiento. e13060. doi : 10.1111/acel.13060 .
  14. Lin CC, Lin SY, Chung JG, Lin JP, Chen GW, Kao ST. (2006). La regulación negativa de la ciclina B1 y la regulación positiva de Wee1 por la berberina promueven la entrada de las células leucémicas en la fase G2/M del ciclo celular. Res. contra el cáncer; 26(2a), 1097-104. PMID 16619512
  15. Letašiová, S., Jantová, S., Čipák, LU y Múčková, M. (2006). Berberina: actividad antiproliferativa in vitro e inducción de apoptosis/necrosis de las células U937 y B16. Cartas de cáncer, 239(2), 254-262. PMID 16229943 doi : 10.1016/j.canlet.2005.08.024
  16. Wang, J., Qi, Q., Feng, Z., Zhang, X., Huang, B., Chen, A., ... y Wang, J. (2016). La berberina induce la autofagia en el glioblastoma al dirigirse a la vía AMPK/mTOR/ULK1. Oncotarget, 7(41), 66944–66958. doi : 10.18632/oncotarget.11396 PMC 5341849 PMID 27557493
  17. Yang, X. y Huang, N. (2013). La berberina induce la apoptosis selectiva a través de la vía mitocondrial/caspasa mediada por AMPK en el carcinoma hepatocelular. Informes de medicina molecular, 8(2), 505-510. PMID 23732865 doi : 10.3892/mmr.2013.1506
  18. Palmieri, A., Scapoli, L., Iapichino, A., Mercolini, L., Mandrone, M., Poli, F., ... & Martinelli, M. (2019). La berberina y la Tinospora cordifolia ejercen un efecto anticancerígeno potencial en las células de cáncer de colon al actuar sobre vías específicas. Revista internacional de inmunopatología y farmacología, 33, 2058738419855567. doi : 10.1177/2058738419855567 PMC 6822188 PMID 31663444
  19. Hu, HY, Li, KP, Wang, XJ, Liu, Y., Lu, ZG, Dong, RH, ... y Zhang, MX (2013). Set9, NF-κB y microRNA-21 median la apoptosis inducida por berberina de células de mieloma múltiple humano. Acta Pharmacologica Sinica, 34(1), 157-166. doi : 10.1038/aps.2012.161 PMC 4086496 PMID 23247593
  20. Kewei Ren, Wenzhe Zhang, Gang Wu, Jianzhuang Ren, Huibin Lu. Efectos anticancerígenos sinérgicos de galangina y berberina a través de la inducción de la apoptosis y la inhibición de la proliferación en células de carcinoma de esófago  //  Biomedicina y farmacoterapia. — 2016-12-01. — vol. 84 . - Pág. 1748-1759 . — ISSN 0753-3322 . -doi : 10.1016/ j.biopha.2016.10.111 .
  21. Al-Kuraishy, HM, Al-Gareeb, AI y Hussien, NR (2019). Efecto sinérgico de la berberina y la pentoxifilina en la atenuación de la lesión renal aguda. Revista internacional de ciencia de lesiones y enfermedades críticas, 9(2), 69–74. doi : 10.4103/IJCIIS.IJCIIS_85_18 PMC 6625331 PMID 31334048
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  25. 1 2 Dou, Y., Huang, R., Li, Q., Liu, Y., Li, Y., Chen, H., ... & Su, Z. (2021). La oxiberberina, un metabolito absorbido de la berberina, posee un efecto hipoglucemiante superior mediante la regulación de las vías de señalización PI3K/Akt y Nrf2. Biomedicina y farmacoterapia, 137, 111312. PMID 33524788 doi : 10.1016/j.biopha.2021.111312
  26. Dostál, J., Man, S., Sečkářová, P., Hulová, D., Nečas, M., Potáček, M., ... & Marek, R. (2004). Bases libres de berberina y coptisina. Revista de Estructura Molecular, 687(1-3), 135-142. https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2003.09.018
  27. Gong, LL, Fang, LH, Wang, SB, Sun, JL, Qin, HL, Li, XX, ... & Du, GH (2012). La coptisina ejerce un efecto cardioprotector a través de la inhibición y la oxidación de la vía de la quinasa RhoA/Rho en el infarto de miocardio inducido por isoproterenol en ratas. Aterosclerosis, 222(1), 50-58. PMID 22387061 doi : 10.1016/j.aterosclerosis.2012.01.046
  28. Wu, J., Luo, Y., Deng, D., Su, S., Li, S., Xiang, L., ... & Meng, X. (2019). La coptisina de Coptis chinensis ejerce diversas propiedades beneficiosas: una revisión concisa. Revista de medicina celular y molecular, 23(12), 7946-7960. PMID 31622015 PMC 6850926 doi : 10.1111/jcmm.14725

Literatura

Véase también