Danazol

Danazol es una droga , un andrógeno sintético .

Acción farmacológica

Un agente antigonadotrópico que es un andrógeno sintético derivado de la etisterona . Suprime la producción de hormonas gonadotrópicas pituitarias LH y FSH en hombres y mujeres. En las mujeres, inhibe la actividad ovárica , inhibe la ovulación y provoca atrofia endometrial . La acción es reversible, desprovista de efectos estrogénicos o progestágenos, en dosis altas tiene una actividad androgénica débil con un efecto anabólico concomitante. En la endometriosis , daña tanto el tejido endometrial normal como el ectópico, lo que lleva a su inactivación y atrofia. Reduce el dolor asociado con la endometriosis, provoca cambios regresivos en las lesiones endometriósicas. Tiene un efecto inmunosupresor e inhibe la proliferación de linfocitos in vitro . Reduce significativamente el nivel de Ig y la producción de autoanticuerpos en pacientes con endometriosis. Con la mastopatía fibroquística , contribuye a la desaparición parcial o total de los sellos nodulares y al alivio completo del dolor. Eficacia clínica en el angioedema hereditario , posiblemente debido a un aumento del contenido del inhibidor de la esterasa C1 (cuya deficiencia congénita es característica de esta enfermedad) y, como consecuencia de ello, un aumento del nivel plasmático del componente del complemento C4 .

Farmacocinética

La ingesta de alimentos ( más de 30 g de grasas ) retrasa la absorción 30 minutos, aumenta la biodisponibilidad y la Cmax . Al prescribir 100 mg 2 veces al día Cmax - 200-800 ng / ml, 200 mg 2 veces al día durante 2 semanas - 250 ng / ml-2 μg / ml. Se metaboliza en el hígado para formar etisterona y 17-hidroximetiletisterona. La vida media es de hasta 24 horas La biodisponibilidad no aumenta en proporción al aumento de la dosis. Al duplicar la dosis, la concentración plasmática aumenta en un 35-40%

Indicaciones

Endometriosis (con infertilidad concomitante ), neoplasias benignas de mama (mastopatía fibroquística), menorragia primaria , síndrome premenstrual , pubertad precoz primaria , ginecomastia , angioedema hereditario.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad , embarazo , lactancia , porfiria (aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" ), insuficiencia hepática y/o renal , insuficiencia cardíaca crónica , tromboembolismo , tumores dependientes de andrógenos , sangrado vaginal (de origen desconocido).

Precaución

Diabetes mellitus , epilepsia , migraña , trastornos de los mecanismos plasmáticos de la hemostasia .

Régimen de dosificación

en el interior. El tratamiento comienza el primer día del ciclo menstrual. Adultos: 200-800 mg / día en 2-4 dosis. Con endometriosis, la dosis diaria inicial es de 400 mg, luego hasta 800 mg, el curso del tratamiento es de 6 meses; como preparación preoperatoria: 300-400 mg / día 1-2 meses antes de la cirugía. Con enfermedades benignas de la glándula mamaria: 100-300 mg diarios durante 3-6 meses; con menorragia primaria y síndrome premenstrual - 100-400 mg / día, curso de tratamiento - 3 meses; con ginecomastia en hombres - 200-600 mg / día. Para prevenir el angioedema, la dosis inicial es de 200 mg, seguida de una disminución (en ausencia de exacerbaciones) dentro de 1 a 3 meses. Niños: con pubertad precoz: 100-400 mg diarios, según la edad y el estado del paciente.

Efectos secundarios

Acné "vulgar" , hipersecreción de las glándulas sebáceas , retención de líquidos en el cuerpo, hirsutismo , "rubefacción" de sangre en la piel de la cara, sudoración profusa, disminución del tamaño de las glándulas mamarias, voz ronca, aumento de peso , vaginitis , alteración de la espermatogénesis , síndrome viril , náuseas , mareos , labilidad emocional , espasmo del músculo esquelético , dolor de cabeza , aumento de la presión intracraneal , lumbodinia , parestesia , trastornos del sueño, trastornos visuales, trombocitosis o trombocitopenia , eritrocitosis , leucocitosis , sangrado en pacientes con hemofilia , erupción cutánea, dismenorrea , ictericia colestásica , hepatitis , alopecia , aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" .

Sobredosis