| Papaverina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 1-(3,4-dimetoxibencil)-6,7-dimetoxiisoquinolina |
| Fórmula bruta | C 20 H 21 NO 4 |
| Masa molar | 339,385 g/mol |
| CAS | 58-74-2 |
| PubChem | 4680 |
| banco de drogas | APRD00628 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | A03AD01 , G04BE02 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 80% |
| Unión a proteínas plasmáticas | ~90% |
| Metabolismo | hepático |
| Media vida | 1,5–2 horas |
| Excreción | riñones |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos , supositorios rectales , solución para inyecciones | |
| Otros nombres | |
| papaverina, clorhidrato de papaverina | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La papaverina (del latín papaver "amapola") es un alcaloide del opio , un derivado de la isoquinolina , un fármaco con efectos antiespasmódicos e hipotensores. Aislado del opio y estudiado en 1848 por Georg Merck (Merck, 1825-1873). G. Merck era hijo de Emmanuel Merck (Merck, 1794-1855), el fundador de Merck Corp., la compañía química y farmacéutica más grande de Alemania. Georg Merck fue alumno de los famosos químicos alemanes Justus Liebig y August Hofmann.
Papaverine, Papaverine (inglés), Papaverinum (lat.).
Solución inyectable , ovulos rectales , comprimidos .
1-[(3,4-dimetoxifenil)metil]-6,7-dimetoxiisoquinolina (como clorhidrato )
Antiespasmódico , tiene un efecto hipotensor [1] . Inhibe la PDE ( fosfodiesterasa ), provoca la acumulación de monofosfato de cicloadenosina en la célula y una disminución del contenido de Ca 2+ ; reduce el tono y relaja los músculos lisos de los órganos internos ( tracto gastrointestinal , sistema respiratorio y genitourinario) y los vasos sanguíneos . En grandes dosis, reduce la excitabilidad del músculo cardíaco y ralentiza la conducción intracardíaca. La acción sobre el sistema nervioso central se expresa débilmente (en grandes dosis tiene un efecto sedante ).
La papaverina ha mostrado una inhibición selectiva de la isoforma de la fosfodiesterasa PDE10A que se encuentra principalmente en el cuerpo estriado . Se ha demostrado que la administración crónica de papaverina a ratones reduce sus funciones motoras y cognitivas [2] .
La absorción depende de la forma de dosificación. La biodisponibilidad es en promedio del 80%. El enlace con los proteínas del plasma - 90 %. Está bien distribuido, penetra a través de las barreras histohemáticas . Metabolizado en el hígado . Vida media - 0.5-2 horas (puede aumentar hasta 24 horas). Excretado por los riñones como metabolitos . Eliminado completamente de la sangre durante la hemodiálisis .
Espasmo de músculos lisos: órganos abdominales ( colecistitis , piloroespasmo , colitis espástica , cólico renal ); vasos periféricos ( endarteritis ); vasos cerebrales ; corazón - angina de pecho (como parte de una terapia compleja); broncoespasmo _ Como fármaco auxiliar para la premedicación .
Hipersensibilidad , bloqueo AV , glaucoma , insuficiencia hepática grave , edad avanzada (riesgo de hipertermia ), edad infantil (hasta 6 meses).
Condiciones después de una lesión cerebral traumática, CRF, insuficiencia suprarrenal , hipotiroidismo , hiperplasia prostática , taquicardia supraventricular , condiciones de shock.
En el interior, 40-60 mg 3-4 veces al día. La dosis única más alta es de 200 mg, la dosis diaria es de 600 mg. Niños de 6 meses a 2 años - 5 mg, 3-4 años - 5-10 mg, 5-6 años - 10 mg, 7-9 años - 10-15 mg, 10-14 años - 15-20 mg. Por vía subcutánea o intramuscular: 1-2 ml de una solución al 2% (20-40 mg) 2-4 veces al día; por vía intravenosa lentamente - 20 mg con dilución preliminar en 10-20 ml de solución de NaCl al 0,9% . Por vía rectal, 20-40 mg 2-3 veces al día (adultos).
Reacciones alérgicas ; Bloqueo AV, extrasístole ventricular , disminución de la presión arterial , estreñimiento , somnolencia, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" , eosinofilia .
Diplopía , debilidad , presión arterial baja , somnolencia .
TratamientoSintomático (mantenimiento de la presión arterial, es decir, el uso de fármacos vasculares).
Por vía intravenosa, debe administrarse lentamente, bajo la supervisión de un médico. Durante el período de tratamiento, debe excluirse la ingesta de etanol . Durante el embarazo y la lactancia , no se ha establecido la seguridad del medicamento. El efecto vasodilatador se reduce con el tabaquismo .
La papaverina reduce el efecto antiparkinsoniano de la levodopa y el efecto hipotensor de la metildopa . En combinación con barbitúricos , se potencia el efecto antiespasmódico de la papaverina. Cuando se usa junto con antidepresivos tricíclicos , procainamida , reserpina , quinidina , puede potenciarse el efecto hipotensor de la papaverina.
Medicamentos que contienen papaverina como uno de los ingredientes activos:
| Principales tipos de alcaloides | |
|---|---|
| pirrolidina | gigrin |
| tropan | |
| piperidina | |
| quinolizidina | |
| piridina | |
| isoquinolina | |
| quinolina | |
| indol | |
| purina | |
| feniletilamina | |
| Terpenos | |
| Otro | |
| Medicamentos para el tratamiento de trastornos funcionales del tracto gastrointestinal - código ATC A03 | ||||||||||
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| Otras drogas no clasificadas: | ||||||||||