| Sultoprida | |
|---|---|
| Sultopridum | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | N-[(1-etil-2-pirrolidinil)metil]-5-(etilsulfonil)-2-metoxibenzamida (y como clorhidrato ) |
| Fórmula bruta | C 17 H 26 N 2 O 4 S |
| Masa molar | 354,46 g/mol |
| CAS | 53583-79-2 |
| PubChem | 5357 |
| banco de drogas | 13273 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N05AL02 |
| Formas de dosificación | |
| tabletas , solución inyectable | |
| Otros nombres | |
| Barnetil® , Sultoprida , Topral | |
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La sultoprida es un fármaco antipsicótico (neuroléptico) del grupo de las benzamidas sustituidas .
Tiene efectos antipsicóticos y sedantes. [1] El efecto neuroléptico se debe al bloqueo de los receptores de dopamina en los sistemas mesolímbico y mesocortical del cerebro (principalmente D2). El efecto sedante se debe al bloqueo de los receptores adrenérgicos de la formación reticular del tronco encefálico, antiemético: bloqueo de los receptores D2 de la zona de activación del centro del vómito, hipotermia: bloqueo de los receptores de dopamina del hipotálamo. No tiene efecto antidepresivo. Elimina la irritabilidad, la agresividad y la excitación. [2] No confunda el medicamento con otro medicamento de este grupo Sulpirida (Eglonil).
Después de la administración oral a una dosis de 400 mg , la Cmax de sultoprida en plasma se alcanza después de 2 horas; después de una inyección intramuscular única a una dosis de 200 mg, después de 25 minutos, con la administración repetida de la misma dosis, después de 1 hora La biodisponibilidad de sultoprida después de la administración oral es del 80-90%. Entre la dosis y la concentración del principio activo en plasma existe una relación lineal.
La Css en plasma se logra desde el primer día de tratamiento. La distribución de sultoprida ocurre rápidamente (dentro de 2 horas) y uniformemente. La sultoprida atraviesa libremente la BBB , la barrera placentaria , se excreta en la leche materna (la relación de concentración en leche y plasma es de 3:5). No se acumula en los tejidos corporales. Sufre un metabolismo insignificante .
La vida media es de 3-5 horas, el aclaramiento total es de 390 ml/min, el aclaramiento renal es de 325 ml/min. 77-90% se excreta sin cambios en la orina , 4% - como un metabolito inactivo ; 5-10% se excreta a través de los intestinos .
Síndrome maníaco agudo, etapa aguda de la esquizofrenia con excitación, estado de excitación en el alcoholismo , psicosis crónica con trastornos del comportamiento, agresividad, inestabilidad del comportamiento en pacientes con enfermedad mental.
Para la administración oral, la dosis diaria es de 0,4 a 1,6 g, la frecuencia de uso es de 3 a 4 veces por día con un intervalo de al menos 6 horas, por vía intramuscular: de 0,4 a 1,2 g por día en varias inyecciones.
Dosis máxima: cuando se administra por vía intramuscular a adultos: 1,6 g / día.
Letargo, somnolencia, trastornos extrapiramidales , incluida la discinesia temprana ( tortícolis espástica , espasmos de los músculos masticatorios y oculomotores ). El tratamiento a largo plazo puede desarrollar discinesia tardía , insuficiencia cardíaca congestiva .
Arritmias cardíacas (incluyendo arritmia tipo pirueta ), bradicardia , hipotensión ortostática .
Hiperprolactinemia , amenorrea , galactorrea , ginecomastia , impotencia , frigidez .
Aumento del peso corporal.
Bradicardia , feocromocitoma , hipopotasemia , lactancia (amamantamiento), uso concomitante de clonidina , bloqueadores beta, glucósidos cardíacos , fármacos antiarrítmicos de clase I y III, antidepresivos tricíclicos , hipersensibilidad a la sultoprida.
Si es necesario, use durante el embarazo (especialmente en el tercer trimestre), la dosis y la duración del tratamiento deben reducirse, seguido de un control del estado del recién nacido.
Usar con precaución en pacientes con epilepsia (debido a una posible disminución del umbral convulsivo), parkinsonismo . Los pacientes de edad avanzada tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos sedantes e hipotensores. En enfermedades cardiovasculares graves, aumenta la probabilidad de desarrollar hipotensión arterial y arritmias cardíacas. Evite beber alcohol
durante el tratamiento .
Durante el período de tratamiento, uno debe abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Con el uso simultáneo de medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central (incluyendo analgésicos opioides , antitusivos de acción central, antihistamínicos , barbitúricos , benzodiazepinas , otros tranquilizantes ), el etanol puede aumentar el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central y potenciar mutuamente los efectos .
Con el uso simultáneo con derivados de fenotiazina , aumenta el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas; con antidepresivos tricíclicos: es posible el desarrollo de discinesias lentas ; con medicamentos antihipertensivos: es posible aumentar el efecto hipotensor y el desarrollo de hipotensión ortostática.
Con el uso simultáneo con clonidina , bloqueadores beta, glucósidos cardíacos , fármacos antiarrítmicos de clase I y III, los efectos secundarios (bradicardia, hipotensión arterial, arritmias) pueden aumentar.
Con el uso simultáneo con levodopa , hay un debilitamiento mutuo de los efectos.