Agentes anabólicos

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Agentes anabólicos
Esteroides anabólicos androgénicos (AAS)
Compuesto químico
IUPAC	androst-4-en-17β-ol-3-ona
Compuesto
Clasificación
ATX	A14A
Otros nombres
esteroides ; Androstán ; Estran

Los agentes anabólicos  son sustancias cuya acción está dirigida a potenciar los procesos anabólicos en el organismo, es decir, sustancias que aceleran la formación y renovación de las partes estructurales de las células , tejidos y estructuras musculares . Según la clasificación internacional de ATX , pertenecen al grupo A - "Tracto alimentario y metabolismo ", subgrupo A14 - "Agentes anabólicos", subgrupo A14A - "Agentes anabólicos para uso sistémico" [1] .

Los esteroides anabólicos, también conocidos más comúnmente como esteroides anabólico-androgénicos (AAS) [2] , son andrógenos esteroideos que incluyen andrógenos naturales como la testosterona, así como andrógenos sintéticos que están estructuralmente relacionados y tienen efectos similares a la testosterona. Son anabólicos y aumentan el contenido de proteínas de las células, especialmente del músculo esquelético , y también tienen diversos grados de efectos androgénicos y virilizantes , incluida la inducción del desarrollo y mantenimiento de las características sexuales secundarias masculinas , como el crecimiento del vello facial y corporal. La palabra anabólico, que hace referencia al anabolismo , proviene del griego "ἀναβολή" ( anabole ), "aquello que se arroja, un montículo". Los andrógenos o AAS son uno de los tres tipos de agonistas de hormonas sexuales , los otros son los estrógenos , como el estradiol , y los progestágenos, como la progesterona .

Los AAS se sintetizaron en la década de 1930 y ahora se usan con fines medicinales para estimular el crecimiento muscular y el apetito , estimular la pubertad masculina y tratar afecciones crónicas como el cáncer y el SIDA . El Colegio Estadounidense de Medicina Deportiva reconoce que los AAS, cuando se les administra una dieta adecuada, pueden contribuir al aumento de peso, a menudo a medida que aumenta la masa muscular, y que las ganancias en la fuerza muscular logradas a través del ejercicio de alta intensidad y una dieta adecuada pueden mejorar aún más mediante el uso de de AAS en algunas personas [3] .

Con el uso prolongado o dosis excesivas de AAS, pueden ocurrir riesgos para la salud [4] [5] . Estos efectos incluyen cambios dañinos en los niveles de colesterol (un aumento en LDL y una disminución en HDL ), acné , presión arterial alta , daño hepático (principalmente por AAS oral) y cambios peligrosos en la estructura del ventrículo izquierdo del corazón [6 ] . Estos riesgos aumentan aún más cuando, como suele ser el caso, los atletas toman esteroides junto con otras drogas, lo que causa mucho más daño a su cuerpo [7] . El efecto de los esteroides anabólicos sobre el corazón puede causar infarto de miocardio y accidentes cerebrovasculares [7] . Las condiciones relacionadas con los desequilibrios hormonales , como la ginecomastia y los testículos pequeños , también pueden ser causadas por AAS [8] . En mujeres y niños, AAS puede causar una masculinización irreversible [8] .

Clasificación

Se subdivide en esteroides y no esteroides [9] [10] . Las sustancias esteroides se denominan esteroides androgénicos anabólicos [11] . Los esteroides incluyen:

• Derivados de androstano , grupo ATC A14AA [12]
  • metandienona (A14AA03). Sinónimos: Metandrostenolona, ​​Dianabol, Danabol, Dianoged, Metano.
• Derivados de estreno , grupo ATC A14AB [12]
  • decanoato de nandrolona (A14AB01). Sinónimos: Retabolil , fenilpropionato de nandrolona, ​​nandrolona, ​​Deca.

Las sustancias anabólicas no esteroides no están incluidas en la clasificación internacional ATX , incluyen:

• Dioxometiltetrahidropirimidina , nombre comercial metiluracilo [13]
• orotato de potasio [10]
• riboxina [10]

Farmacodinámica

El impacto en el cuerpo es acelerar la síntesis de moléculas complejas (la mayoría de las veces ácidos nucleicos ) a partir de otras más simples con la acumulación de energía. Además, existe un índice anabólico, un indicador obtenido de la proporción de actividad androgénica (desarrollo de características sexuales secundarias masculinas) y actividad anabólica (la capacidad de aumentar la síntesis de proteínas). [catorce]

Acción terapéutica

El efecto terapéutico se expresa en un aumento del apetito , aceleración de los procesos regenerativos, así como un aumento del peso corporal. Con el uso de intercambio, aumenta la masa muscular y disminuye el porcentaje de grasa corporal en el cuerpo. Hay una fijación de calcio y fósforo en los dientes y huesos, aumenta la resistencia general, el rendimiento. El estado funcional del cerebro mejora. Mejora la vascularización y la oxigenación de los tejidos.

Indicaciones de uso

Las sustancias anabólicas se utilizan en la práctica médica para la recuperación después de enfermedades graves a largo plazo. A menudo, los esteroides anabólicos también se usan como dopaje en los deportes, lo que provoca efectos secundarios [11] . Los esteroides anabólicos están en la Lista de Prohibiciones de la AMA .

Efectos secundarios y efectos

Los posibles efectos secundarios conocidos de AAS incluyen: [8] [15] [16] [17] [18]

• Dermatosis / Sistema tegumentario : acné , acné conglobata, dermatitis seborreica , estrías (debido al rápido crecimiento muscular ), hipertricosis (crecimiento excesivo de vello en el cuerpo), pérdida de cabello (calvicie del cuero cabelludo), edema .
• Enfermedades del sistema reproductivo / Enfermedades endocrinas : cambios en la libido , infertilidad reversible , hipogonadismo hipogonadotrópico .
• En hombres: erecciones espontáneas , emisiones nocturnas , priapismo , disfunción eréctil , ginecomastia (principalmente con AAS aromatizables y, por lo tanto, estrogénicos únicamente), oligospermia / azoospermia , atrofia testicular , malignidad testicular , hipertrofia prostática , cáncer de próstata .
• En mujeres: masculinización ( virilización ), disfonía (trastorno de la producción de la voz), hirsutismo (crecimiento excesivo de vello facial/corporal), irregularidades menstruales (p. ej., anovulación , oligomenorrea , amenorrea , dismenorrea ), agrandamiento del clítoris , atrofia mamaria , atrofia uterina , teratogenicidad (para fetos femeninos ).
• En niños: placa epifisaria y baja estatura asociada, pubertad precoz en niños, pubertad tardía y pubertad temprana en niñas.
• Trastornos emocionales y del comportamiento / Trastorno neurológico : cambios de humor , irritabilidad , agresividad , violencia , impulsividad / imprudencia , hipomanía / manía , euforia , depresión , ansiedad , disforia , suicidio , delirio , psicosis , síndrome de abstinencia , drogadicción , neurotoxicidad , deterioro cognitivo [ 19 ] [20] .
• Trastorno musculoesquelético: hipertrofia del músculo esquelético , distensión (traumatismo), rotura de tendón, rabdomiólisis .
• Enfermedad cardiovascular : dislipidemia (por ejemplo, aumento de LDL - C, disminución de HDL , disminución de ApoA-I ), aterosclerosis , hipertensión arterial , hipertrofia ventricular izquierda , miocardiopatía , cardiomegalia , policitemia (eritrocitosis), arritmia cardíaca , trombosis (por ejemplo, embolia , accidente cerebrovascular ) , infarto de miocardio , paro cardíaco [21] [22] .
• Enfermedad hepática : pruebas de función hepática ( AST , ALT , bilirrubina , LDH , ALP ), hepatotoxicidad , ictericia , esteatosis hepática , adenoma hepatocelular , carcinoma hepatocelular , colestasis , hepatitis pelótica ; todos en su mayoría o exclusivamente con AAS alquilados en 17α [23] .
• Nefropatía : insuficiencia renal aguda (secundaria a rabdomiolisis ), glomeruloesclerosis focal y segmentaria , cáncer de riñón .
• Otros: prediabetes , resistencia a la insulina , trastorno inmunitario [24] .

fisiológico

Dependiendo de la duración del uso de esteroides, existe la posibilidad de daño al sistema inmunológico . La mayoría de estos efectos secundarios dependen de la dosis, siendo el más común el aumento de la presión arterial , especialmente en pacientes con hipertensión preexistente [25] . Además, también hay cambios morfológicos en el corazón, que pueden tener un efecto adverso permanente en el sistema cardiovascular.

Irritabilidad y agresividad

Desde mediados de la década de 1980, han aparecido informes en los medios de comunicación sobre el fenómeno de la "ira de los esteroides" ( ing.  "rabia de los esteroides" ), que implica irritabilidad, agresividad, arrebatos de ira y similares asociados con el uso de esteroides anabólicos [ 26] [27] .

Presuntamente, la causa de la "rabia por los esteroides" es un aumento de decenas o incluso cientos de veces la cantidad de testosterona en la sangre causada por el uso de los esteroides antes mencionados, pero la existencia misma del fenómeno de la furia por los esteroides es cuestionada por el resultados de estudios con grupos experimentales y de control [28] .

Situación jurídica

Varios agentes anabólicos están incluidos en la "Lista de sustancias potentes y tóxicas a los efectos del artículo 234 y otros artículos del Código Penal de la Federación Rusa" [29] .

Notas

1. ↑ A14 Agentes anabólicos para uso sistémico . Enciclopedia de Medicamentos y Productos Farmacéuticos . Patente de radar. — Instrucción, aplicación y fórmula. (Ruso)
2. ↑ Kicman, A. T. (2008). " Farmacología de los esteroides anabólicos Archivado el 12 de noviembre de 2020 en Wayback Machine ". Revista británica de farmacología . 154(3): 502-521. doi : 10.1038/bjp.2008.165 Archivado el 8 de marzo de 2021 en Wayback Machine . PMC 2439524 Archivado el 12 de noviembre de 2020 en Wayback Machine . PMID 18500378 Archivado el 27 de febrero de 2021 en Wayback Machine .
3. ↑ Poderes M (2011). Houglum J, Harrelson GL (eds.). drogas para mejorar el rendimiento . Principios de farmacología para entrenadores atléticos (2ª ed.). SLACK Incorporado. pags. 345. ISBN 978-1-55642-901-9 .
4. ↑ Barrett-Connor EL (1995). "Testosterona y factores de riesgo de enfermedad cardiovascular en hombres". Diabetes Metab. 21(3):156-61. PMID 7556805 Archivado el 28 de octubre de 2020 en Wayback Machine .
5. ↑ Yamamoto Y, Moore R, Hess HA, Guo GL, Gonzalez FJ, Korach KS, Maronpot RR, Negishi M (2006). "El receptor de estrógeno alfa media 17alfa-etinilestradiol que causa hepatotoxicidad". J Biol Chem. 281 (24): 16625-31. doi : 10.1074/jbc.M602723200 . PMID 16606610 Archivado el 20 de abril de 2021 en Wayback Machine . S2CID 83319949 .
6. ↑ De Piccoli B, Giada F, Benettin A, Sartori F, Piccolo E (1991). "Uso de esteroides anabólicos en culturistas: un estudio ecocardiográfico de la morfología y función del ventrículo izquierdo". Int J Sports Med. 12(4):408-12. doi : 10.1055/s-2007-1024703 . PMID 1917226 Archivado el 19 de abril de 2021 en Wayback Machine .
7. ↑ 1 2 Green GA (septiembre de 2009). "Uso de drogas para mejorar el rendimiento". Ortopedía. 32(9): 647-649. doi : 10.3928/01477447-20090728-39 Archivado el 23 de enero de 2021 en Wayback Machine . PMID 19751025 Archivado el 20 de abril de 2021 en Wayback Machine .
8. ↑ 1 2 3 Turillazzi E, Perilli G, Di Paolo M, Neri M, Riezzo I, Fineschi V (2011). "Efectos secundarios del abuso de AAS: una descripción general". Mini Rev Med Chem. 11(5): 374-89. doi : 10.2174/138955711795445925 . PMID 21443513 Archivado el 20 de abril de 2021 en Wayback Machine .
9. ↑ Pequeña enciclopedia médica. - Moscú.
10. ↑ 1 2 3 Diccionario enciclopédico de términos médicos. - M. : Enciclopedia soviética, 1984.
11. ↑ 1 2 V. N. Zalessky, O. B. Dynnik. Efectos secundarios de la acción de los esteroides androgénicos anabólicos  = Medicina deportiva, No. 1 // Centro Científico Nacional "Instituto de Cardiología que lleva el nombre del académico N. D. Strazhesko"  : Artículo. - Kyiv: AMS de Ucrania, 2007. (Ruso)
12. ↑ 1 2 A14A Fármacos esteroides anabólicos . Enciclopedia de Medicamentos y Productos Farmacéuticos . Patente de radar. — Instrucción, aplicación y fórmula. (Ruso)
13. ↑ Metiluracilo . Enciclopedia de Medicamentos y Productos Farmacéuticos . Patente de radar. — Instrucción, aplicación y fórmula. (Ruso)
14. ↑ Índice anabólico. ¿Lo que es? . www.buildbody.org.ua. Fecha de acceso: 30 de septiembre de 2016. Archivado desde el original el 3 de octubre de 2016. (indefinido)
15. ↑ Casavant MJ, Blake K, Griffith J, Yates A, Copley LM (2007). "Consecuencias del uso de esteroides androgénicos anabólicos". pediatra clin. Am del Norte . 54(4): 677-90, x. doi : 10.1016/j.pcl.2007.04.001 Archivado el 29 de noviembre de 2020 en Wayback Machine . PMID 17723870 Archivado el 20 de abril de 2021 en Wayback Machine .
16. ↑ Pope HG, Wood RI, Rogol A, Nyberg F, Bowers L, Bhasin S (2014). " Consecuencias adversas para la salud de las drogas para mejorar el rendimiento: una declaración científica de la Endocrine Society Archivado el 12 de noviembre de 2020 en Wayback Machine ". Endoc. Rvdo. 35(3): 341-75. doi : 10.1210/er.2013-1058 Archivado el 8 de julio de 2020 en Wayback Machine . PMC 4026349 Archivado el 12 de noviembre de 2020 en Wayback Machine . PMID 24423981 Archivado el 19 de abril de 2021 en Wayback Machine .
17. ↑ Fragkaki AG, Angelis YS, Koupparis M, Tsantili-Kakoulidou A, Kokotos G, Georgakopoulos C (2009). "Características estructurales de los esteroides androgénicos anabólicos que contribuyen a la unión al receptor de andrógenos y a sus actividades anabólicas y androgénicas. Modificaciones aplicadas en la estructura esteroidal". esteroides 74(2): 172-97. doi : 10.1016/j.steroids.2008.10.016 Archivado el 23 de mayo de 2020 en Wayback Machine . PMID 19028512. S2CID 41356223 Archivado el 24 de enero de 2021 en Wayback Machine .
18. ↑ Nieschlag E, Vorona E (2015). "MECANISMOS EN ENDOCRINOLOGÍA: Consecuencias médicas del dopaje con esteroides androgénicos anabólicos: efectos sobre las funciones reproductivas". EUR. J. Endocrinol. 173(2): R47-58. doi : 10.1530/EJE-15-0080 Archivado el 26 de mayo de 2020 en Wayback Machine . PMID 25805894 Archivado el 5 de diciembre de 2020 en Wayback Machine .
19. ↑ Hall RC, Hall RC, Chapman MJ (2005). "Complicaciones psiquiátricas del abuso de esteroides anabólicos". Psicosomática. 46(4): 285-90. doi : 10.1176/appi.psy.46.4.285 Archivado el 26 de mayo de 2021 en Wayback Machine . PMID 16000671 Archivado el 28 de enero de 2021 en Wayback Machine .
20. ↑ Trenton AJ, Currier GW (2005). "Manifestaciones conductuales del uso de esteroides anabólicos". Fármacos del SNC. 19(7):571-95. doi : 10.2165/00023210-200519070-00002 Archivado el 1 de marzo de 2020 en Wayback Machine . PMID 15984895 Archivado el 15 de noviembre de 2020 en Wayback Machine . S2CID 32243658 Archivado el 15 de noviembre de 2020 en Wayback Machine .
21. ↑ Vanberg P, Atar D (2010). "Abuso de esteroides anabólicos androgénicos y el sistema cardiovascular". Manual de Farmacología Experimental. 195 (195): 411-57. doi : 10.1007/978-3-540-79088-4_18 Archivado el 27 de noviembre de 2020 en Wayback Machine . ISBN 978-3-540-79087-7 . PMID 20020375 Archivado el 28 de noviembre de 2020 en Wayback Machine .
22. ↑ Achar S, Rostamian A, Narayan SM (2010). " Efectos cardíacos y metabólicos del abuso de esteroides anabólicos androgénicos sobre los lípidos, la presión arterial, las dimensiones del ventrículo izquierdo y el ritmo . Archivado el 24 de diciembre de 2020 en Wayback Machine ". Soy. J. Cardiol . 106(6): 893-901. doi : 10.1016/j.amjcard.2010.05.013 Archivado el 8 de agosto de 2020 en Wayback Machine . PMC 4111565 Archivado el 24 de diciembre de 2020 en Wayback Machine . PMID 20816133 Archivado el 19 de abril de 2021 en Wayback Machine .
23. ↑ Solimini R, Rotolo MC, Mastrobattista L, Mortali C, Minutillo A, Pichini S, Pacifici R, Palmi I (2017). "Hepatotoxicidad asociada con el uso ilícito de esteroides androgénicos anabólicos en el dopaje". Eur Rev Med Pharmacol Sci . 21 (1 suplemento): 7-16. PMID 28379599 Archivado el 21 de octubre de 2020 en Wayback Machine .
24. ↑ Brenu EW, McNaughton L, Marshall-Gradisnik SM (2011). "¿Existe una disfunción inmune potencial con el uso de esteroides androgénicos anabólicos?: Una revisión". Mini Rev Med Chem . 11(5):438-45. doi : 10.2174/138955711795445907 . PMID 21443507 Archivado el 25 de octubre de 2020 en Wayback Machine .
25. ↑ Grace F, Sculthorpe N, Baker J, Davies B (2003). "Respuesta del producto de la presión arterial y la presión arterial en hombres que usan esteroides anabólicos androgénicos (AAS) en dosis altas". J Sci Med Sport . 6(3):307-12. doi : 10.1016/S1440-2440(03)80024-5 Archivado el 22 de mayo de 2020 en Wayback Machine . PMID 14609147 Archivado el 14 de abril de 2021 en Wayback Machine .
26. ↑ Pat Lenehan. Esteroides anabólicos: y otras drogas para mejorar el rendimiento. - CRC Press, 2003. - Pág. 23. - ISBN 0-415-28030-3 .
27. ↑ El uso a corto plazo de anabólicos es suficiente para los músculos durante diez años - MedNovosti - MedPortal.ru . Consultado el 15 de mayo de 2015. Archivado desde el original el 1 de octubre de 2015. (indefinido)
28. ↑ Bhasin, Shalender y Storer, Thomas y Berman, Nancy y Callegari, Carlos y Clevenger, Brenda y Phillips, Jeffrey y Bunnell, Thomas y Tricker, Raymond y Shirazi, Aida y Casaburi, Richard. (1996). Los efectos de las dosis suprafisiológicas de testosterona sobre el tamaño y la fuerza muscular en hombres normales. The New England Journal of Medicine Archivado el 8 de noviembre de 2020 en Wayback Machine . 335. 1-7. 10.1056/NEJM199607043350101.
29. ↑ Decreto del Gobierno de la Federación Rusa del 29 de diciembre de 2007 N 964 (16 de enero de 2008). - Lista de sustancias potentes y tóxicas a los efectos del artículo 234 y otros artículos del Código Penal de la Federación Rusa. Consultado el 28 de noviembre de 2014. Archivado desde el original el 18 de mayo de 2010. (indefinido)

diccionarios y enciclopedias	Gran danés gran noruego gran ruso Britannica (en línea)

Esteroides anabólicos ( A14 )
Androstán (C-19 presente)	boldenona danazol dihidrotestosterona Dehidroepiandrosterona Quinbolona mesterolona metandriol metandienona Metiltestosterona Noretandrolona Oxandrolona oximetolona estanozolol testosterona
Estran (C-19 desaparecido)	Etilestrenol nandrolona oxabolona