| levomepromazina | |
|---|---|
| Levomepromazin | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
(2 R )-3-(2-metoxifenotiazin-10-il-)- N , N ,2-trimetilpropanamina |
| Fórmula bruta | C 19 H 24 N 2 OS _ |
| CAS | 60-99-1 |
| PubChem | 72287 |
| banco de drogas | 01403 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N05AA02 |
| Farmacocinética | |
| Metabolismo | en el higado |
| Media vida | 16-78 horas |
| Excreción | riñones y bilis |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos recubiertos de 25 mg, solución al 2,5 % en ampollas de 1 ml | |
| Métodos de administración | |
| por vía oral , intramuscular , intravenosa | |
| Otros nombres | |
| Levomepromazina, Tizercina | |
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La levomepromazina ("Tizercina") es un antipsicótico , similar en propiedades a la clorpromazina . Se refiere a los derivados alifáticos de la fenotiazina [1] . Incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales .
Difiere en estructura de la aminazina en la presencia de un grupo metoxi (-OCH 3 ) en la posición 2 del núcleo de fenotiazina en lugar de un átomo de cloro y un grupo metilo adicional en la cadena (ramificada) de alquilamina.
Por las propiedades farmacológicas es próximo a la clorpromazina. La capacidad de potenciar la acción de las sustancias narcóticas y analgésicas y el efecto hipotérmico de la levomepromazina son más pronunciados; tiene una fuerte actividad adrenolítica, inferior a la clorpromazina en acción anticolinérgica y antiemética. Tiene una actividad antihistamínica pronunciada. Tiene un efecto analgésico. Causa hipotensión relativamente severa.
En relación con los sistemas de neurotransmisores del cerebro, se caracteriza por un efecto de bloqueo significativamente más fuerte sobre los receptores noradrenérgicos que sobre los dopaminérgicos.
Según el efecto terapéutico, la levomepromazina se caracteriza por una alta actividad y un rápido inicio de un efecto sedante, lo que permite su uso en psicosis agudas. Las indicaciones para el uso de levomepromazina son agitación psicomotora de diversas etiologías , psicosis involutiva, esquizofrenia depresivo-paranoide y otras condiciones psicóticas que cursan con síntomas de ansiedad, miedo, inquietud motora. En relación con el intenso efecto inhibidor, es especialmente eficaz en estados de ansiedad, excitación maníaca oniroid-catatónica. La alta eficacia de la levomepromazina también se observó en las psicosis alcohólicas.
Asigne levomepromazina por vía oral y parenteral (intramuscular, rara vez por vía intravenosa). El tratamiento de pacientes excitados comienza con la administración parenteral de 0,025-0,075 g del fármaco (1-3 ml de una solución al 2,5 %); si es necesario, aumente la dosis diaria a 0,2-0,25 g (a veces hasta 0,35-0,5 g) cuando se administra por vía intramuscular y hasta 0,075-0,1 g cuando se inyecta en una vena. A medida que los pacientes se calman, la administración parenteral se reemplaza gradualmente por la administración oral del fármaco. Dentro designe 0.05-0.1 g (hasta 0.3-0.4 g) por día. El tratamiento del curso comienza con una dosis diaria de 0,025-0,05 g (1-2 ml de una solución al 2,5% o 1-2 tabletas de 0,025 g), aumentando la dosis diaria en 0,025-0,05 g a una dosis diaria de 0,2-0 3 g por vía oral o 0,075-0,2 g por vía parenteral (en casos raros hasta una dosis diaria de 0,6-0,8 g por vía oral). Al final del curso del tratamiento, la dosis se reduce gradualmente y se prescribe para la terapia de mantenimiento de 0,025 a 0,1 g por día.
Para la administración intramuscular, una solución de levomepromazina al 2,5% se diluye en 3-5 ml de solución isotónica de cloruro de sodio o solución de novocaína al 0,5% y se inyecta profundamente en el cuadrante superior externo de la nalga . Las inyecciones intravenosas se realizan lentamente; solución de la droga se diluye en 10-20 ml de solución de glucosa al 40% .
Para el alivio de la psicosis alcohólica aguda, se administran de 0,05 a 0,075 g (2 a 3 ml de una solución al 2,5 %) del fármaco por vía intravenosa en 10 a 20 ml de una solución de glucosa al 40 %. Si es necesario, ingrese 0.1-0.15 g por vía intramuscular durante 5-7 días.
En la práctica ambulatoria, la levomepromazina se prescribe a pacientes con trastornos neuróticos, con aumento de la excitabilidad e insomnio. El medicamento se toma por vía oral en una dosis diaria de 0.0125-0.05 g (1/2-2 tabletas).
En la práctica neurológica, el medicamento se usa en una dosis diaria de 0,05 a 0,2 g para enfermedades acompañadas de dolor (neuralgia del trigémino, neuritis facial, herpes zoster, etc.).
El uso de levomepromazina en dermatosis con picazón da un efecto positivo.
El fármaco suele ser bien tolerado. Los posibles efectos secundarios son los mismos que cuando se usa clorpromazina , pero menos pronunciados. Del lado del sistema nervioso central: trastornos extrapiramidales con predominio de parkinsonismo , fatiga, somnolencia [2] , depresión [3] . Los efectos secundarios extrapiramidales de la levomepromazina incluyen, por regla general, el desarrollo de altas dosis de amimia , acinesia con tensión muscular en la boca y trastornos de la articulación , combinados con relajación muscular , disminución del tono plástico en las extremidades [4] .
Del sistema gastrointestinal: sequedad de boca, alteración de la función hepática, estreñimiento [2] .
Del lado del sistema cardiovascular: hipotensión ortostática , taquicardia [2] . Una gran desventaja de la levomepromazina es su capacidad para reducir rápida y drásticamente la presión arterial . Para prevenir el colapso ortostático, se recomienda administrar simultáneamente el fármaco por vía subcutánea o intramuscular con cordiamina (1-2 ml) [5] . La levomepromazina puede exacerbar la insuficiencia cardíaca [6] .
Del sistema hematopoyético: agranulocitosis [2] .
Con la abolición de la levomepromazina, es posible la llamada "activación temprana": el paciente desarrolla un exceso de energía, un aumento de la actividad e insomnio después de la retirada del antipsicótico. Este efecto está asociado con la terminación del bloqueo de los receptores de histamina tipo 1 (H 1 ) y se desarrolla con una retirada brusca de fármacos que se caracterizan por la afinidad por estos receptores. En cada caso, es necesario un diagnóstico diferencial de "activación temprana" con acatisia y con despertar debido al propio trastorno mental [7] .
Las tácticas terapéuticas en caso de "activación temprana" consisten en un cambio más lento en la terapia y el nombramiento de benzodiazepinas , incluso con fines de prevención [7] .
El medicamento está contraindicado en hipotensión persistente , especialmente en pacientes de edad avanzada, con descompensación cardiovascular, daño hepático, enfermedades del sistema hematopoyético , patologías del sistema respiratorio, epilepsia y parkinsonismo , infecciones agudas [8] , durante la lactancia [2] .
Las inyecciones intramusculares de levomepromazina son dolorosas. Se recomienda cambiar los sitios de inyección debido a la posibilidad de una reacción tisular local [2] .
Para prevenir el colapso ortostático , es necesario prescribir reposo en cama durante 30 minutos después de la primera dosis grande de levomepromazina o después de una segunda dosis del fármaco [2] .
Si es imposible, de acuerdo con las indicaciones clínicas, dejar de tomar levomepromazina en mujeres embarazadas, es necesario prescribir las dosis mínimas del medicamento durante todo el período de embarazo, reduciéndolas al final del período para prevenir los efectos anticolinérgicos en los recién nacidos . [2] .
En el período inicial, determinado individualmente, del uso de levomepromazina, está prohibido conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una reacción mental y motora rápida. En el futuro, el grado de restricciones debería depender de la tolerabilidad individual del fármaco [2] .
En el contexto de tomar levomepromazina, está prohibido el uso de bebidas alcohólicas [2] .
Los inhibidores de la MAO que se toman durante el tratamiento con levomepromazina aumentan el riesgo de efectos secundarios extrapiramidales debido a una disminución del metabolismo del fármaco en el hígado [2] .
La combinación de levomepromazina con paroxetina potencia el efecto de ambos fármacos [9] :418 .
El nombramiento simultáneo con levomepromazina de medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central conduce a un aumento en el efecto depresivo central [2] .
El fármaco reduce drásticamente el efecto antiparkinsoniano de la levodopa debido a la interacción antagónica provocada por el bloqueo antipsicótico de los receptores de dopamina [2] .
Con la administración simultánea de levomepromazina y fármacos antihipertensivos , aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión ortostática [2] .
La combinación de levomepromazina con prometazina aumenta el riesgo de taquicardia ventricular y torsades de pointes [10] .
Cuando se usan antiácidos que contienen sales , óxidos o hidróxidos de aluminio , magnesio o calcio , la absorción de levomepromazina disminuye, por lo tanto, si es necesario el uso combinado de estos medicamentos, se debe prescribir levomepromazina 1 hora antes o 4 horas después de tomar el antiácido, si es necesario. No está indicada la administración parenteral de un antipsicótico [2] .
La combinación de levomepromazina con fármacos con actividad colinérgica conduce a un aumento de los efectos anticolinérgicos indeseables [2] .
Cuando se combina con procarbazina , se potencia el efecto sedante [9] :418 .
La levomepromazina potencia el efecto narcótico de los analgésicos opioides [9] :417 .
| fenotiazinas | |
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| Fármacos (ver también antipsicóticos de fenotiazina ) |
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| Tintes |
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