| flupentixol | |
|---|---|
| flupentixolo | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( EZ )-2-[4-[3-[2-(trifluorometil)tioxanteno-9-ilideno]propil]piperazin-1-il]etanol |
| Fórmula bruta | C 23 H 25 F 3 N 2 OS |
| Masa molar | 434,5219 g/mol |
| CAS | 2709-56-0 |
| PubChem | 17012 |
| banco de drogas | 00875 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Antipsicóticos |
| ATX | N05AF01 |
| Farmacocinética | |
| Metabolismo | hígado |
| Media vida | 19-39 horas |
| Excreción | intestinos y parcialmente riñones |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos (pellets) de 0,5, 1 y 5 mg; solución (gotas) en viales. Decanoato de flupentixol: soluciones oleosas en ampollas. | |
| Métodos de administración | |
| oral, intramuscular | |
| Otros nombres | |
| Fluancsol, Fluancsol | |
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Flupentixol (nombre comercial: Fluanxol) es un fármaco antipsicótico (neuroléptico), un derivado del tioxanteno con un pronunciado efecto antipsicótico, activador y ansiolítico.
El efecto antipsicótico del flupentixol comienza a manifestarse cuando el medicamento se usa a una dosis de 3 mg / día, mientras que la intensidad de la acción aumenta con el aumento de la dosis.
En dosis de hasta 25 mg / día, el medicamento no tiene un efecto sedante, pero en dosis altas puede causar un efecto sedante inespecífico.
En todo el rango de dosis recomendadas, el medicamento tiene un efecto ansiolítico pronunciado.
Cuando se toman dosis pequeñas (hasta 3 mg / día), el medicamento tiene un efecto antidepresivo.
El flupentixol reduce los principales síntomas de la psicosis, incluidas las alucinaciones, los delirios paranoides y los trastornos del pensamiento. Tiene propiedades desinhibidoras (antiautistas y activadoras), y también debilita los trastornos del estado de ánimo secundarios, lo que contribuye a la activación de los pacientes con síntomas depresivos, aumenta su sociabilidad y facilita la adaptación social.
La solución de aceite de flupentixol para inyección intramuscular está destinada a inyecciones de depósito, ya que es una forma depositada de flupentixol. Cuando se usa una solución inyectable de depósito en dosis pequeñas y medianas (hasta 100 mg 1 vez en 2 semanas), el efecto sedante no específico del medicamento no aparece, pero puede desarrollarse en dosis altas.
El flupentixol en forma de solución para inyección intramuscular (solución para inyección de depósito) tiene una duración de acción significativamente más prolongada que el flupentixol en forma de tabletas y permite una terapia antipsicótica continua, que es especialmente importante para el tratamiento de pacientes que no cumplir con las prescripciones médicas. Así, el flupentixol previene las frecuentes recaídas asociadas a la interrupción arbitraria del tratamiento por parte de los pacientes. Las inyecciones de flupentixol se pueden administrar a intervalos de 2 a 4 semanas.
Absorción: después de la administración oral, la C max de flupentixol en plasma se alcanza después de 3 a 6 horas.La biodisponibilidad es de alrededor del 40 %.
Distribución: flupentixol y cis-flupentixol ((Z)-flupentixol) penetran ligeramente la barrera placentaria, en pequeñas cantidades se excretan en la leche materna. Los metabolitos no tienen actividad antipsicótica.
Metabolismo: Después de la administración IM de cis(Z)-flupentixol, el decanoato sufre una división enzimática en el componente activo cis(Z)-flupentixol y ácido decanoico. La Cmax de cis(Z)-flupentixol en suero se alcanza al final de la primera semana después de la inyección.
Retiro: Cuando se administra por vía oral, el T1/2 biológico es de aproximadamente 35 horas Cuando se utiliza una inyección de depósito, la curva de concentración sérica disminuye exponencialmente con un T1/2 de aproximadamente 3 semanas, lo que refleja la tasa de liberación de flupentixol del depósito. El flupentixol se excreta en forma de metabolitos, principalmente a través de los intestinos y parcialmente por los riñones.
Para el uso de la droga en dosis de hasta 3 mg / día
Cabe señalar que aunque el flupentixol, al igual que otros antipsicóticos típicos (clásicos), ha sido ampliamente utilizado desde la década de 1970 para el tratamiento de los trastornos de ansiedad, la presencia de efectos secundarios extrapiramidales y otros graves ha llevado al reconocimiento de la necesidad de abandonar su uso . uso en estos trastornos [1] .
Para el uso de la droga en dosis de 3 mg / día o más
Para el tratamiento de los trastornos depresivos y de ansiedad, la dosis inicial del fármaco para administración oral es de 1 mg 1 vez al día por la mañana o 500 mcg 2 veces al día. En ausencia de un efecto terapéutico satisfactorio después de 1 semana, la dosis puede aumentarse a 2 mg/día. La dosis diaria de 2 mg a 3 mg debe dividirse en varias tomas. Si no hay efecto terapéutico cuando se usa flupentixol a una dosis máxima de 3 mg / día durante 1 semana, se debe suspender el medicamento.
En el tratamiento de estados psicóticos, la dosis se establece individualmente, dependiendo de la condición del paciente. La dosis diaria inicial es de 3-15 mg en 2-3 tomas. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 20-30 mg / día. La dosis máxima diaria es de 40 mg. Para la terapia de mantenimiento, el medicamento se usa en una dosis de 5-20 mg 1 vez / día por la mañana.
Una solución oleosa para inyección intramuscular (inyección de depósito) se inyecta profundamente por vía intramuscular en el cuadrante superior externo de la nalga. Las dosis y los intervalos entre inyecciones se establecen individualmente, según el efecto terapéutico.
La solución inyectable de depósito (20 mg/ml) suele inyectarse por vía intramuscular a una dosis de 20-40 mg (1-2 ml) cada 2-4 semanas. Algunos pacientes pueden requerir dosis más altas o intervalos más cortos entre inyecciones.
Si el volumen requerido de la solución inyectable de depósito (20 mg/ml) supera los 2-3 ml por 1 inyección, se recomienda cambiar a una solución con una concentración más alta (solución oleosa para inyección intramuscular).
Se administra una solución de 100 mg/ml a una dosis de 50-200 mg (0,5-2 ml) cada 2-4 semanas. Con una exacerbación o una recaída aguda de la enfermedad, puede ser necesario administrar el medicamento en una dosis de hasta 400 mg simultáneamente a intervalos de 2 o incluso 1 semana. Después del alivio de los síntomas agudos, la dosis se reduce gradualmente a una dosis de mantenimiento, generalmente de 20 a 200 mg cada 2 a 4 semanas.
Cuando se cambia de tratamiento con formas orales del fármaco a tratamiento de mantenimiento con soluciones parenterales, se debe seguir el siguiente esquema: dosis diaria (mg) del fármaco para administración oral x 4 = dosis única (mg) de la solución parenteral cada 2 semanas . Al mismo tiempo, dentro de 1 semana después de la administración de la solución, debe continuar tomando el medicamento por vía oral, pero a una dosis reducida. Las dosis posteriores y los intervalos entre inyecciones se establecen de acuerdo con el efecto clínico. La dosis máxima de flupentixol administrada por vía intramuscular es de 400 mg de una sola vez con un intervalo entre inyecciones de 1 semana.
Los pacientes en estado de excitación o hiperactividad no deben recibir dosis insuficientemente altas (hasta 3 mg) de flupentixol. Además, a los pacientes con agitación o hiperactividad no se les debe administrar decanoato de flupentixol , ya que el efecto activador de este fármaco puede exacerbar estos síntomas [5] .
No se recomienda el uso de flupentixol durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Con precaución, el medicamento se prescribe a pacientes con síndrome convulsivo, enfermedades cardiovasculares (riesgo de disminución transitoria de la presión arterial), glaucoma , úlcera péptica del estómago y duodeno, alcoholismo; insuficiencia respiratoria asociada a enfermedades infecciosas agudas, asma y enfisema; enfermedad de Parkinson , epilepsia [4] , insuficiencia hepática; retención urinaria, hiperplasia prostática con manifestaciones clínicas.
En el caso de tratamiento previo con antipsicóticos o tranquilizantes con efecto sedante, se debe interrumpir gradualmente su toma.
Con la terapia a largo plazo, especialmente con el uso del medicamento en dosis altas, es necesario monitorear cuidadosamente y evaluar periódicamente el estado de los pacientes para ajustar oportunamente la dosis de mantenimiento.
Con el tratamiento concomitante de la diabetes, el nombramiento de flupentixol puede requerir un ajuste en la dosis de insulina.
Debe tenerse en cuenta que el uso de neurolépticos, incluido el flupentixol, en casos raros, es posible el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno (SNM). Las principales características del SNM son: hipertermia, rigidez muscular y alteración de la conciencia en combinación con disfunción del sistema nervioso autónomo (presión arterial lábil, taquicardia, aumento de la sudoración). Cuando estos síntomas aparecen, es necesaria la retirada urgente del neuroléptico y el nombramiento de terapia sintomática y de soporte.
Aunque en la mayoría de los casos la droga no causa un efecto sedante, es necesario tener en cuenta la posibilidad de su influencia en la capacidad de conducir un automóvil y otros mecanismos.
Al usar el medicamento (especialmente al comienzo del tratamiento), se deben evitar las actividades potencialmente peligrosas hasta que se determine una respuesta individual al flupentixol.
Cuando se usa flupentixol, no se recomienda beber alcohol [4] .
Síntomas: son posibles la somnolencia, hiper o hipotermia, trastornos extrapiramidales , convulsiones, hipotensión arterial, shock, coma . Tratamiento: realizar terapia sintomática y de apoyo. En el caso de tomar el medicamento adentro, es necesario enjuagar el estómago lo antes posible, se recomienda tomar un sorbente. Se deben tomar medidas para apoyar la actividad de los sistemas respiratorio y cardiovascular. No use epinefrina, ya que esto puede conducir a una disminución posterior de la presión arterial. Las convulsiones pueden detenerse con diazepam y los síntomas extrapiramidales con biperideno.
Flupentixol potencia la acción de hipnóticos, analgésicos , barbitúricos , alcohol , piperidina, antipsicóticos [3] , fármacos [4] .
Flupentixol no debe usarse junto con guanetidina y agentes con acción similar [4] , ya que los antipsicóticos pueden debilitar su efecto hipotensor.
Cuando se usan juntos, el flupentixol puede reducir la eficacia de la levodopa , las anfetaminas y los fármacos adrenérgicos [4] .
Con el uso simultáneo de flupentixol con metoclopramida y piperazina , aumenta el riesgo de desarrollar trastornos extrapiramidales [4] .
El flupentixol no debe mezclarse con otros líquidos para inyección .
Lista B. Las tabletas deben almacenarse a una temperatura que no exceda los 30 ° C. Vida útil - 3 años.
La solución oleosa para inyección intramuscular e inyección de depósito debe almacenarse en un lugar protegido de la luz a una temperatura que no exceda los 25 ° C. Vida útil - 4 años.