| Meloxicam | |
|---|---|
| Meloxicam | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | (4-hidroxi-2-metil- N- (5-metil-2-tiazolil) -2H -1,2-benzotiazina-3-carboxamida 1,1-dióxido |
| Fórmula bruta | C 14 H 13 N 3 O 4 S 2 |
| Masa molar | 351,403 g/mol |
| CAS | 71125-38-7 |
| PubChem | 5281106 |
| banco de drogas | APRD00529 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | M01AC06 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 89% |
| Unión a proteínas plasmáticas | 99,4% |
| Metabolismo | Hepático ( mediado por CYP2C9 y 3A4 ) |
| Media vida | de 15 a 20 horas |
| Excreción | con orina y heces |
| Formas de dosificación | |
| solución para inyección intramuscular, ovulos rectales , tabletas , ungüento | |
| Otros nombres | |
| Bi-ksikam, Melox, M-Kam, Artrozan, Melbek, Lem, Movasin, Meloflam, Movalis, Mirloks, Mataren, Amelotex, Mesipol | |
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El meloxicam es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo del grupo de las oxicam , similar al piroxicam . Primero fue desarrollado y patentado por Boehringer Ingelheim . Se utiliza para aliviar los síntomas de la artritis , dismenorrea primaria , fiebre, y también como analgésico, especialmente en procesos inflamatorios.
El dolor generalmente ocurre después de los procedimientos quirúrgicos. La condición se usa comúnmente para probar si los medicamentos son analgésicos efectivos en pacientes con dolor moderado a intenso. En este caso, no se encontraron estudios que probaran meloxicam oral versus placebo. Es posible que se hayan realizado estudios pero no se hayan informado, ya que solo se usaron para registrar el meloxicam con las autoridades de licencias de todo el mundo. Sin embargo, esto deja un vacío importante en nuestro conocimiento, y esto significa que no podemos estar seguros del uso de meloxicam oral para estados de enfermedad agudos. [1] [2]
El uso de meloxicam puede provocar toxicidad gastrointestinal y sangrado, dolores de cabeza, erupciones cutáneas y heces muy oscuras o negras (un signo de sangrado intestinal). Al igual que otros AINE, su uso se asocia con un mayor riesgo de eventos cardiovasculares como infarto de miocardio y accidente cerebrovascular . [3] Tiene menos efectos secundarios gastrointestinales que el diclofenaco , [4] el piroxicam , [5] el naproxeno [6] y posiblemente todos los demás AINE que no son selectivos para la COX-2. [4] Aunque el meloxicam inhibe la formación de tromboxano A, no parece hacerlo a niveles que interfieran con la función plaquetaria. Un análisis combinado de ensayos controlados aleatorios de la terapia con meloxicam de hasta 60 días mostró que el meloxicam se asoció con menos eventos tromboembólicos estadísticamente significativos que los AINE con diclofenaco (0,2 % frente a 0,8 %, respectivamente), pero con una incidencia similar de eventos tromboembólicos con naproxeno y piroxicam . [7] [8]
Las personas con hipertensión, colesterol alto o diabetes corren el riesgo de sufrir efectos secundarios cardiovasculares. Las personas con antecedentes familiares de enfermedad cardíaca, ataque cardíaco o accidente cerebrovascular deben informar esto a su proveedor de atención médica, ya que el potencial de efectos secundarios cardiovasculares graves es significativo. [9]
Del tracto digestivo :> 1% - dispepsia , náuseas , vómitos , dolor abdominal, estreñimiento/diarrea, flatulencia ; 0.1-1% - estomatitis , cambios transitorios en las pruebas de función hepática (por ejemplo, niveles elevados de transaminasas o bilirrubina), eructos , esofagitis , úlceras gástricas y duodenales, sangrado gastrointestinal latente o macroscópicamente visible; <0,1% - perforaciones gastrointestinales, colitis , gastritis (solución para inyección intramuscular).
Del sistema respiratorio: <0.1% - un ataque agudo de asma bronquial.
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: > 1% - dolor de cabeza ; <1% - conjuntivitis , discapacidad visual; 0.1-1% - mareos , somnolencia , tinnitus.
Del lado del sistema cardiovascular y sangre (hematopoyesis, hemostasia): > 1% - edema, anemia , 0.1-1% - aumento de la presión arterial, palpitaciones , enrojecimiento de la cara, cambios en el hemograma, incluido un cambio en el número de ciertos tipos de leucocitos , leucopenia , trombocitopenia .
Del sistema genitourinario: 0,1-1% - cambios en la función renal (aumento de los niveles de creatinina y/o urea en sangre), <1% - insuficiencia renal aguda , raramente (solución para inyección intramuscular) - nefritis intersticial , glomerulonefritis , necrosis medular renal , síndrome nefrótico .
Del lado de la piel: > 1% - erupción cutánea , picazón ; 0,1-1% - urticaria ; <0,1% - fotosensibilidad , raramente (solución para inyección intramuscular) - reacciones ampollosas, eritema multiforme , síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica .
Reacciones alérgicas: <0,1% - angioedema , reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato, incluidas las anafilácticas y anafilactoides. [diez]
El meloxicam es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo , tiene efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos. El mecanismo de acción es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas como resultado de la supresión selectiva de la actividad enzimática de la ciclooxigenasa-2 ( COX2 ). Con el nombramiento de dosis altas, uso a largo plazo y características individuales del organismo, la selectividad de COX2 disminuye. Suprime la síntesis de prostaglandinas (Pg) en la zona de inflamación en mayor medida que en la mucosa gástrica o los riñones , lo que se asocia a una inhibición relativamente selectiva de la COX2. Rara vez causa enfermedades erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal . En menor medida, el meloxicam actúa sobre la ciclooxigenasa-1 ( COX-1 ), que interviene en la síntesis de prostaglandinas que protegen la mucosa del tracto gastrointestinal y participan en la regulación del flujo sanguíneo en los riñones.
Unión a proteínas plasmáticas - 99%. Pasa a través de la BBB , penetra en el líquido sinovial . La concentración en el líquido sinovial es el 50% de la concentración plasmática. Metabolizado en el hígado a metabolitos inactivos . T1 / 2 - 20 horas Aclaramiento plasmático : un promedio de 8 ml / min (disminuye en la vejez). Se excreta a través de los intestinos y los riñones (en proporciones aproximadamente iguales), sin cambios (a través de los intestinos): 5% de la dosis diaria. [diez]
Artritis reumatoide , artrosis , espondilitis anquilosante . [diez]
Meloxicam contiene lactosa , por lo que los pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar el medicamento.
Se desconoce el efecto del meloxicam sobre el embarazo, el parto y la lactancia en humanos, no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los datos se basan en experimentos con conejos, ratones y ratas [11] .
El uso durante el embarazo es posible si el efecto esperado de la terapia supera el riesgo potencial para el feto. Debe excluirse el uso de meloxicam en el tercer trimestre del embarazo.
Dado que el meloxicam pertenece a los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, no se recomienda beber alcohol durante el curso del tratamiento, ya que el alcohol puede aumentar el riesgo de sangrado gástrico causado por el meloxicam [12] .
Otros AINE , incluidos los salicilatos en dosis altas, aumentan el riesgo de efectos ulcerogénicos y sangrado en el tracto gastrointestinal. Los anticoagulantes orales , la ticlopidina , la heparina (con uso sistémico), los trombolíticos aumentan el riesgo de hemorragia. Aumenta el nivel de litio en el plasma, puede, como otros AINE , aumentar la hematotoxicidad del metotrexato y la nefrotoxicidad de las ciclosporinas, debilitar la eficacia de los anticonceptivos intrauterinos, diuréticos y agentes antihipertensivos. La colestiramina se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal y acelera la excreción del cuerpo. [diez]
El meloxicam se usa en medicina veterinaria , más comúnmente en perros y gatos, pero también permite el uso fuera de etiqueta en otros animales como el ganado y los animales exóticos. [13] [14] Los efectos secundarios en animales son similares a los efectos secundarios en humanos; el principal efecto secundario es la irritación gastrointestinal (vómitos, diarrea y ulceración). Los efectos secundarios más raros pero importantes incluyen toxicidad hepática y renal.
En perros sanos tratados con meloxicam, no se informaron efectos secundarios cardiovasculares perioperatorios a las dosis recomendadas. [15] La administración peroperatoria de meloxicam a gatos no afectó la frecuencia respiratoria ni la frecuencia cardíaca posoperatoria. [16] Un artículo de revista revisado por pares menciona que los AINE, incluido el meloxicam, causan malestar gastrointestinal y, en dosis altas, insuficiencia renal aguda y síntomas del SNC, como convulsiones y coma en gatos. Agrega que los gatos tienen baja resistencia a los AINE. [17] [18] El meloxicam se ha investigado como una alternativa al diclofenaco RSPB para prevenir la muerte de los buitres .
En perros, la absorción de meloxicam en el estómago es independiente de la presencia de alimentos [19] y la concentración máxima (Cmax) de meloxicam se produce en la sangre 7-8 horas después de la administración. [19] La vida media del meloxicam es de aproximadamente 24 horas en perros. [19] En los koalas (Phascolarctos cinereus), se absorbe muy poco meloxicam en la sangre después de la administración oral (es decir, tiene una biodisponibilidad baja ). [veinte]
Desde 2003, el meloxicam ha sido aprobado en los EE. UU. para su uso en perros para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis , en la forma oral (líquida) de meloxicam. [21] En enero de 2005, el prospecto del producto agregó una advertencia en negrita: "No usar en gatos". [22] La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos aprobó un inyectable para perros en noviembre de 2003. [23] En octubre de 2004, se aprobó un fármaco para uso en gatos solo después de la cirugía. [24] Se trata de un meloxicam inyectable etiquetado como dosis única única, con advertencias específicas y reiteradas de no administrar una segunda dosis. [25]
En 2005, la Administración de Drogas y Alimentos de EE . UU. emitió un aviso de infracción al fabricante por sus materiales promocionales, que incluían un anuncio del medicamento para uso no indicado en la etiqueta. [26]
Unión EuropeaEn Europa, donde el producto ha estado disponible desde principios de la década de 1990, tiene licencia para otros beneficios antiinflamatorios, incluido el alivio del dolor agudo y crónico en perros. En junio de 2007, se autorizó una versión oral de meloxicam para el alivio del dolor a largo plazo en gatos. Meloxicam también está autorizado para su uso en caballos para aliviar el dolor asociado con trastornos musculoesqueléticos. [27]
Otros paísesDesde junio de 2008, el meloxicam está registrado para uso a largo plazo en gatos en Australia, Nueva Zelanda y Canadá.
| Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos - código ATC M01A | |
|---|---|
| butilpirazolidonas |
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| Derivados del ácido acético |
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| Oxycams |
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| Derivados del ácido propiónico |
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| Fenamatos * |
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| coxibs |
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| Otro |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |