| betametasona | |
|---|---|
| betametasona | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | (11beta,16beta)-9-Fluoro-11,17,21-trihidroxi-16-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona |
| Fórmula bruta | C 22 H 29 FO 5 |
| Masa molar | 392,461 g/mol |
| CAS | 378-44-9 |
| PubChem | 9782 |
| banco de drogas | APRD00513 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | A07EA04 , C05AA05 D07AC01 D07XC01 H02AB01 R01AD06 R03BA04 S01BA06 S01CB04 S02BA07 S03BA03 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | ? |
| Metabolismo | CYP3A4 hepático |
| Media vida | 5,6 horas |
| Excreción | ? |
| Formas de dosificación | |
| gotas para los ojos, gotas para los ojos y los oídos, ungüento para los ojos , solución para inyección intravenosa e intramuscular, suspensión para inyección, crema para uso externo, ungüento para uso externo, tabletas | |
| Métodos de administración | |
| oral o tópico | |
| Otros nombres | |
| Akriderm ® , Beloderm ® , Betazone ® , Betacorten ® , Betametasona , Fosfato de sodio de betametasona, Valerato de betametasona, Dipropionato de betametasona, Betnovate ® , Diprospan ® , Kuteride, Betliben, Flosteron, Celederm, Celestoderm ® -B, Celeston ® | |
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La betametasona es un fármaco glucocorticoide sintético .
Cuando se aplica directamente a los vasos , tiene un efecto vasoconstrictor.
La betametasona tiene un efecto dependiente de la dosis pronunciado sobre el metabolismo de carbohidratos , proteínas y grasas .
Tiene un efecto catabólico en el tejido linfoide y conectivo , músculos , tejido adiposo , piel , tejido óseo . La osteoporosis y el síndrome de Itsenko -Cushing son los principales factores que limitan la terapia con corticosteroides a largo plazo . Como resultado de la acción catabólica, es posible la supresión del crecimiento en los niños.
Con uso sistémico, la actividad terapéutica de la betametasona se debe a los efectos antiinflamatorios, antialérgicos, inmunosupresores y antiproliferativos.
Con aplicación externa y local, la actividad terapéutica de la betametasona se debe a la acción antiinflamatoria, antialérgica y antiexudativa (debido al efecto vasoconstrictor).
En términos de actividad antiinflamatoria, supera el nivel de hidrocortisona en 30 veces, no tiene actividad mineralocorticoide. La presencia de un átomo de flúor en la molécula potencia la actividad antiinflamatoria de la betametasona. La betametasona en forma de dipropionato se caracteriza por una acción prolongada.
La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 64%, Vd - 84 litros. Metabolizado en el hígado. Los metabolitos se excretan principalmente por los riñones, una pequeña parte, con bilis .
Cuando se absorbe a través de la piel, la betametasona se caracteriza por propiedades farmacocinéticas similares, tanto para uso externo como sistémico. La absorción sistémica después del uso externo es del 12-14%.
Con aplicación tópica y externa con piel intacta, la absorción puede ser insignificante. La presencia de un proceso inflamatorio, así como el uso de un vendaje oclusivo, pueden aumentar la cantidad de absorción.
Para administración oral:
Para uso parenteral:
Para administración intraarticular:
Para uso en exteriores:
Para uso local: enfermedades de los ojos y oídos con un componente alérgico o inflamatorio pronunciado.
La dosis se establece individualmente.
Cuando se toma por vía oral, la dosis diaria para adultos es de 0,25 a 8 mg, para niños, de 17 a 250 mcg / kg. Tras un uso prolongado, la abolición de la betametasona debe hacerse de forma gradual, reduciendo la dosis en 250 mcg cada 2-3 días.
Para la administración intravenosa (chorro lento o goteo), una dosis única es de 4-8 mg, si es necesario, es posible aumentar a 20 mg; la dosis de mantenimiento suele ser de 2-4 mg. Una dosis única para inyección intramuscular es de 4-6 mg.
Para inyección intraarticular e inyección directamente en la lesión en enfermedades de tejidos blandos, según el tamaño de la articulación y el tamaño del área afectada, una dosis única es de 0,4-6 mg.
Dosis única subconjuntival - 2 mg.
Para uso externo, aplique una capa delgada sobre el área afectada de la piel 2-6 veces / día hasta la mejoría clínica, luego aplique 1-2 veces / día. Cuando se usa betametasona en niños, así como en pacientes con lesiones faciales, el curso del tratamiento no debe exceder los 5 días.
Diabetes esteroidea , desarrollo del síndrome de Itsenko-Cushing , supresión del sistema hipotálamo-pituitario-suprarrenal, aparición de hirsutismo y acné, cambios en el peso corporal.
Hipopotasemia , osteoporosis , retención de sodio y agua en el cuerpo.
Trastornos del sueño, euforia , agitación , ansiedad , depresión , psicosis , exoftalmos esteroideos
Lesiones tróficas de la córnea , catarata , glaucoma .
Hipertensión arterial , distrofia miocárdica , arritmias .
Activación de enfermedades infecciosas.
Úlcera estomacal por esteroides .
Aumento del riesgo de trombosis y embolia .
miopatía _
En raras ocasiones: picor , hiperemia , ardor, sequedad, foliculitis , acné , hipopigmentación , dermatitis perioral , dermatitis alérgica , maceración de la piel, infección secundaria , atrofia de la piel , estrías , sarpullido . Con el uso prolongado o la aplicación en grandes áreas de la piel, pueden desarrollarse efectos secundarios sistémicos característicos de GCS .
Hipersensibilidad a la betametasona.
Úlcera péptica de estómago y duodeno , osteoporosis , síndrome de Itsenko-Cushing, diabetes mellitus , micosis sistémicas , infecciones virales, período de vacunación , forma activa de tuberculosis . Preeclampsia , eclampsia , síntomas placentarios .
Articulaciones inestables , lesiones infectadas y espacios intervertebrales.
Acné rosácea , acné y acné vulgar (juvenil) infecciones virales primarias de la piel (incluida la varicela ).
El uso durante el embarazo es posible en casos excepcionales según indicaciones estrictas. Si es necesario, utilizar durante la lactancia , se debe interrumpir la lactancia.
Cuando se toma por vía oral, es necesario controlar el nivel de glucosa en la sangre, la presión arterial , los indicadores de equilibrio hídrico y electrolítico. En caso de irritación o síntomas de hipersensibilidad a la betametasona, se debe interrumpir el tratamiento e instaurar la terapia adecuada. Cuando se adjunta una infección secundaria, el tratamiento se lleva a cabo con agentes antimicrobianos apropiados. No indicado para el tratamiento de la enfermedad de la membrana hialina del recién nacido. No debe usarse externamente para el tratamiento de lesiones cutáneas primarias con infecciones fúngicas (p. ej., candidiasis , tricofitosis ) y bacterianas (p. ej., impétigo ), prurito perianal y anogenital.
Con el uso simultáneo con glucósidos cardíacos , se potencia su acción; con diuréticos : aumenta la excreción de potasio; con medicamentos hipoglucemiantes, anticoagulantes orales: un debilitamiento de su acción; con AINE : aumenta el riesgo de lesiones erosivas y ulcerativas y sangrado del tracto gastrointestinal .
| Hormonas esteroides (exógenas) | |||||||||||||||||
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| Glucocorticosteroides para uso local ( D07 ) | |||||||||
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| Glucocorticosteroides |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |||||||||
| Corticoides para uso sistémico ( H02 ) | |
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| Mineralocorticosteroides |
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| Glucocorticosteroides |
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| Combinaciones de corticoides | Metilprednisolona en combinación con otros medicamentos |
| Anticorticosteroides | Trilostán * |
| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |