| zuclopentixol | |
|---|---|
| zuclopentixolo | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Cis- ( Z )-2-(4-(3-(2-cloro- 9H-tioxanteno-9- ilideno )propil)piperazin-1-il)etanol |
| Fórmula bruta | C 22 H 25 ClN 2 OS |
| Masa molar | 400,965 g/mol |
| CAS | 53772-83-1 |
| PubChem | 5311507 |
| banco de drogas | 01624 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Antipsicóticos |
| ATX | N05AF05 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 49% (oral) |
| Metabolismo | en el higado |
| Media vida | 20 horas (oral), 19 días (IM) |
| Excreción | con heces |
| Formas de dosificación | |
| tabletas, solución para inyección intramuscular | |
| Otros nombres | |
| Clopixol, depósito de clopixol, clopixol-acufaz | |
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El zuclopentixol es un fármaco antipsicótico ( antipsicótico ), derivado del tioxanteno , comercializado por primera vez por Lundbeck en 1962 [1] . Este medicamento no está aprobado para su uso en los EE . UU . [2] [3] .
El clopixol tiene un pronunciado efecto antipsicótico e inhibidor específico; este último está particularmente indicado en la agitación , inquietud, hostilidad o agresividad. El clopixol también puede tener un efecto sedante inespecífico, transitorio y dependiente de la dosis, cuyo rápido desarrollo al comienzo de la terapia (antes del inicio de la acción antipsicótica) es una ventaja en el tratamiento de las psicosis agudas y subagudas . La tolerancia al efecto sedante inespecífico del fármaco ocurre rápidamente.
Una sola inyección de Clopixol-Akufaz proporciona un alivio pronunciado y rápido de los síntomas psicóticos. La duración del efecto antipsicótico del fármaco después de una sola inyección es de 2 a 3 días. El efecto sedante inespecífico aparece después de 2 horas, alcanza un máximo después de aproximadamente 8 horas, luego de lo cual disminuye significativamente y se manifiesta débilmente con inyecciones repetidas.
El efecto terapéutico de Clopixol depot es mucho más prolongado que el de Clopixol. Esto le permite llevar a cabo con confianza un tratamiento antipsicótico continuo con Clopixol depot, que es especialmente importante para los pacientes que no siguen las prescripciones médicas. El depósito de clopixol previene el desarrollo de recaídas frecuentes asociadas con la interrupción arbitraria de los medicamentos orales por parte de los pacientes.
Los ensayos farmacocinéticos y clínicos de depósito de Klopiksol han demostrado que lo más recomendable es inyectar el fármaco a intervalos de 2 a 4 semanas. Farmacocinéticamente, la dosis de Clopixol depot 200 mg una vez cada 2 semanas es equivalente a la dosis de Clopixol para administración oral que es de 25 mg/día durante 2 semanas.
Después de tomar Clopixol por vía oral, la Cmax de zuclopentixol en plasma se alcanza después de 4 horas.La biodisponibilidad de zuclopentixol cuando se toma por vía oral es de alrededor del 44%. Después de una inyección intramuscular de Clopixol-Akufaz, el acetato de zuclopentixol sufre una escisión enzimática en el componente activo zuclopentixol y ácido acético . La Cmax de zuclopentixol en suero se alcanza 24-48 horas (promedio de 36 horas) después de la inyección. Luego, la concentración disminuye lentamente, alcanzando 1/3 de Cmax 3 días después de la inyección. Después de una inyección intramuscular de zuclopentixol de depósito de Clopixol, el decanoato sufre una escisión enzimática en el componente activo zuclopentixol y ácido decanoico . La Cmax de zuclopentixol en suero se alcanza al final de la primera semana después de la inyección. La curva de concentración de zuclopentixol decrece exponencialmente, con un T1/2 de 19 días, lo que refleja la velocidad de liberación del principio activo del depósito.
Zuclopentixol atraviesa la barrera placentaria en pequeñas cantidades y se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.
Cuando se ingiere, T1 / 2 es de aproximadamente 20 horas.Los metabolitos no tienen actividad antipsicótica; excretado principalmente en las heces y en parte en la orina.
El medicamento se toma por vía oral, la dosis diaria se divide en varias dosis. Al inicio del tratamiento, se recomienda utilizar el fármaco en dosis bajas, que luego, dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento, se aumentan rápidamente hasta lograr el efecto clínico óptimo. En un ataque agudo de esquizofrenia y otros trastornos psicóticos agudos, agitación intensa y manía , la dosis del fármaco suele ser de 10-50 mg/día. En los trastornos psicóticos moderados y graves, la dosis inicial es de 20 mg/día y, si es necesario, se puede aumentar en 10-20 mg a intervalos de 2-3 días hasta 75 mg/día o más. En esquizofrenia crónica y otras psicosis crónicas, la dosis de mantenimiento es de 20-40 mg/día. Con agitación en pacientes con oligofrenia , la dosis es de 6-20 mg/día, si es necesario, la dosis puede aumentarse a 25-40 mg/día. Con trastornos seniles, acompañados de agitación y confusión, el medicamento se prescribe en una dosis de 2-6 mg / día, si es necesario, es posible aumentar la dosis a 10-20 mg / día; es más preferible tomar el medicamento por la noche.
Klopiksol-akufazEl medicamento se administra como una inyección intramuscular profunda en el cuadrante superior externo de la región glútea. La dosis se selecciona individualmente dependiendo de la condición del paciente. El volumen recomendado de inyección intramuscular es de 1-3 ml (50-150 mg). Si es necesario, las inyecciones repetidas se realizan a intervalos de 2-3 días. Para algunos pacientes, se puede administrar una inyección adicional de 24 a 48 horas después de la primera inyección. La terapia de mantenimiento debe continuarse con Clopixol oral o Clopixol depot IM como se recomienda a continuación.
depósito de clopixolEl medicamento se administra como una inyección intramuscular profunda en el cuadrante superior externo de la región glútea. La dosis y el intervalo entre inyecciones se determinan individualmente dependiendo de la condición del paciente. Clopixol depot (200 mg/ml) con tratamiento de mantenimiento se administra a dosis de 200-400 mg (1-2 ml) cada 2-4 semanas. En algunos casos, pueden ser necesarias dosis más altas o intervalos más cortos entre inyecciones. Si el volumen de la solución para inyección intramuscular (200 mg/ml) supera los 2-3 ml, es preferible utilizar una solución de depósito de Klopiksol de mayor concentración (500 mg/ml). El depósito de clopixol (500 mg/ml) suele administrarse en dosis de 250 a 750 mg (0,5 a 1,5 ml) cada 1 a 4 semanas. Cambio de Clopixol para administración oral a administración intramuscular de Clopixol depot Dosis diaria (mg) de Clopixol para administración oral x 8 = dosis (mg) de Clopixol depot para administración intramuscular 1 vez en 2 semanas. La ingesta de clopixol por vía oral debe continuarse durante la primera semana después de la primera inyección, pero a una dosis reducida. Pasando de la inyección intramuscular de Klopiksol-Akufaz a tomar Klopiksol por vía oral 2-3 días después de la inyección final de Klopiksol-Akufaz (100 mg), Clopixol debe administrarse por vía oral a una dosis diaria de 40 mg, si es posible en varias dosis. Si es necesario, la dosis se puede aumentar en 10-20 mg cada 2-3 días hasta 75 mg/día o más. Cambio de inyección intramuscular de Clopixol-acufase a inyección intramuscular de Clopixol depot Simultáneamente con la inyección final de Clopixol-acufase (100 mg), se deben administrar 200-400 mg (1-2 ml) de Clopixol depot (200 mg/ml). . Las inyecciones repetidas de depósito de Klopiksol se realizan cada 2 semanas. Si es necesario, está permitido usar el medicamento en dosis más altas o reducir los intervalos entre inyecciones. Klopiksol-akufaz y Klopiksol de depósito pueden mezclarse en una jeringa y administrarse como una inyección combinada. Las dosis subsiguientes de Clopixol Depot y los intervalos entre inyecciones deben establecerse según el estado del paciente.
Del lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico : en la etapa inicial del tratamiento, pueden desarrollarse síntomas extrapiramidales (en la mayoría de los casos se corrigen mediante la reducción de la dosis y / o el nombramiento de medicamentos antiparkinsonianos , pero la acción profiláctica regular de este último no es recomendado). El zuclopentixol también puede causar mareos, somnolencia, alteración de la acomodación [4] .
Con la terapia a largo plazo, la discinesia tardía ocurre muy raramente en algunos pacientes . Los medicamentos antiparkinsonianos no alivian los síntomas de esta afección. Se recomienda la reducción de la dosis o, si es posible, la interrupción del tratamiento.
Desde el lado del sistema cardiovascular : son posibles mareos ortostáticos, taquicardia , hipotensión ortostática [4] .
Del sistema digestivo : boca seca, estreñimiento [4] ; raramente - cambios transitorios menores en las pruebas hepáticas.
Del sistema urinario: retención urinaria.
No se recomienda el uso de clopixol durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Se prescribe con precaución a pacientes con hepatitis crónica , cardiopatías [4] (incluidas las arritmias ), síndrome convulsivo [4] , así como hipersensibilidad a los derivados del tioxanteno u otros antipsicóticos.
Con una terapia prolongada, es necesario controlar cuidadosamente la condición de los pacientes.
Debe tenerse en cuenta que el uso de neurolépticos, incluido el zuclopentixol, en casos raros, es posible el desarrollo de un síndrome neuroléptico maligno (SNM) con un desenlace fatal . Los principales síntomas del SNM son hipertermia , rigidez muscular y alteración de la conciencia en combinación con disfunción del sistema nervioso autónomo ( presión arterial lábil , taquicardia , aumento de la sudoración). Si aparecen estos síntomas, es necesario cancelar urgentemente Clopixol y prescribir una terapia sintomática y de apoyo.
Clopixol-Akufaz se puede mezclar con Clopixol-Depot que contiene el mismo aceite Viscoleo.
Al usar el medicamento, especialmente al comienzo del tratamiento, debe evitar conducir y trabajar con mecanismos hasta que se determine la respuesta individual a la terapia.
Cuando se usa zuclopentixol, no se recomienda beber alcohol [4] .
Síntomas: posible somnolencia, coma , trastornos extrapiramidales, convulsiones, hipotensión arterial , shock , hiper o hipotermia .
Tratamiento: en el caso de tomar el medicamento en el interior, es necesario enjuagar el estómago lo antes posible, se recomienda el uso de un sorbente . En el futuro, se lleva a cabo una terapia sintomática y de apoyo. Se deben tomar medidas para apoyar la actividad de los sistemas respiratorio y cardiovascular. No use adrenalina .
Con el uso simultáneo de Clopixol se puede potenciar el efecto sedante del etanol , ansiolíticos , hipnóticos y sedantes [ 5] :357 .
El clopixol potencia el efecto hipotensor de los fármacos antihipertensivos , antagonistas del calcio , fármacos para anestesia local , debilita el efecto presor de los agonistas α y β [5] :357 .
Con el uso simultáneo de Clopixol con metoclopramida y piperazina , aumenta el riesgo de desarrollar síntomas extrapiramidales. No se ha establecido la incompatibilidad farmacéutica.
La combinación de Clopixol y fármacos antiepilépticos : antagonismo pronunciado (umbral convulsivo reducido) [5] : 357 .
El clopixol debe almacenarse a una temperatura que no supere los 25 °C. Clopixol Depot debe almacenarse en un lugar protegido de la luz a una temperatura que no exceda los 25 °C. La preparación de Klopiksol-akufaz debe almacenarse en un lugar protegido de la luz a una temperatura que no exceda los 30 ° C.
Condiciones de dispensación en farmaciasLista B. El medicamento se dispensa por prescripción médica.