Metoclopramida
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|---|---|
| metoclopramida | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Clorhidrato de 4-amino-5-cloro-N-(2-dietilamino-etil)-2-metoxibenzamida |
| Fórmula bruta | C 14 H 22 ClN 3 O 2 |
| Masa molar | 299,80 g/mol |
| CAS | 364-62-5 |
| PubChem | 4168 |
| banco de drogas | APRD00665 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Antieméticos , estimulantes de la motilidad GI |
| ATX | A03FA01 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 80±15% (oral) |
| Metabolismo | Hígado |
| Media vida | 5–6 horas |
| Excreción | 70–85% Riñón , 2% IG |
| Formas de dosificación | |
| solución oral, tabletas 10 mg, solución para administración intravenosa e intramuscular 2 ml (10 mg en una ampolla) | |
| Métodos de administración | |
| oral, IM, IV | |
| Otros nombres | |
| "Apo-Metoclops", "Metamol", "Metoclopramida", "Perinorm", "Reglan" ® , "Ceruglan" ® , "Cerukal" ® | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La metoclopramida es un fármaco antiemético . También es eficaz en el tratamiento de la migraña [1] [2] . De acuerdo con la estructura química, se acerca a la sulpirida y la dimetpramida .
Aplicaciones médicas
Náuseas
La metoclopramida se usa comúnmente para tratar las náuseas y los vómitos asociados con afecciones como la uremia , la enfermedad por radiación , el cáncer y los efectos de la quimioterapia , el parto, las infecciones y los medicamentos eméticos .
También se utiliza durante el embarazo como segunda opción para el tratamiento de los vómitos intratables del embarazo .
Además, la metoclopramida es utilizada profilácticamente por algunos servicios médicos de emergencia cuando se transporta a personas conscientes e inmovilizadas por la columna [3] .
Migraña
Para la migraña , la metoclopramida se puede usar en combinación con paracetamol (acetaminofén) o en combinación con aspirina .
Gastroparesia
Existe evidencia de que la metoclopramida es eficaz para la gastroparesia , una afección en la que se altera el vaciamiento gástrico, y desde 2010 ha sido el único fármaco aprobado por la FDA para esta afección. Para el tratamiento de la gastroparesia en la diabetes , la metoclopramida está aprobada en forma de aerosol nasal . [cuatro]
La metoclopramida también se usa para la enfermedad por reflujo gastroesofágico .
Lactancia
Aunque la metoclopramida se usa para aumentar la producción de leche materna , no hay pruebas suficientes de su eficacia para hacerlo. Su seguridad para esta aplicación tampoco está clara.
Aspiración
Si bien la metoclopramida reduce el volumen y la acidez gástrica , no hay pruebas suficientes de que reduzca la incidencia de aspiración pulmonar .
Contraindicaciones
Hipersensibilidad , sangrado gastrointestinal , estenosis pilórica , obstrucción intestinal mecánica , perforación de la pared del estómago o intestinos , feocromocitoma , trastornos extrapiramidales , epilepsia , dispepsia , tumores dependientes de prolactina , embarazo , lactancia .
Precaución
Asma bronquial , hipertensión arterial , enfermedad de Parkinson , insuficiencia hepática y/o renal , vejez, primera infancia (aumento del riesgo de síndrome discinético ).
La metoclopramida debe usarse con especial cuidado, especialmente cuando se administra por vía intravenosa, en pacientes de edad avanzada, pacientes con alteración de la conducción cardíaca (incluida la prolongación del intervalo QT ), pacientes con desequilibrio electrolítico , bradicardia y pacientes que toman medicamentos que prolongan el intervalo QT.
Sobredosis
En caso de sobredosis, se observa un aumento de la somnolencia, la desorientación y también es posible el desarrollo de trastornos extrapiramidales. Si los síntomas de una sobredosis son lo suficientemente pronunciados, el tratamiento se lleva a cabo con anticolinérgicos centrales y medicamentos antiparkinsonianos .
Efectos secundarios
Estreñimiento o diarrea , sequedad de boca, sensación de cansancio, somnolencia, dolor de cabeza, mareos , acatisia , depresión . Con el uso prolongado del medicamento en dosis altas, más a menudo en pacientes de edad avanzada, son posibles los fenómenos de parkinsonismo , discinesia , galactorrea , ginecomastia , trastornos menstruales . Con el uso prolongado, el medicamento elimina el potasio del cuerpo , lo que puede causar irritabilidad e insomnio .
La metoclopramida puede conducir a un trastorno relativamente raro pero potencialmente mortal, el síndrome neuroléptico maligno [5] .
La droga también afecta el intervalo QT .
Se han notificado reacciones adversas cardiovasculares graves, incluidos casos de insuficiencia circulatoria aguda , bradicardia grave , paro cardíaco y prolongación del intervalo QT, que se han observado tras la administración de metoclopramida en forma de inyecciones, especialmente después de su administración.
Los síntomas de sobredosis son hipersomnia , desorientación y trastornos extrapiramidales . Los síntomas desaparecen después de la interrupción del medicamento dentro de las 24 horas.
Acción farmacológica
Antiemético , es un bloqueador específico de los receptores de dopamina ( D2 ) y serotonina . Tiene un efecto antiemético, elimina las náuseas y el hipo . Reduce la actividad motora del esófago , aumenta el tono del esfínter esofágico inferior , acelera el vaciado gástrico y también acelera el movimiento de los alimentos a través del intestino delgado sin causar diarrea . Estimula la secreción de prolactina . La secreción del estómago no cambia. Hay indicios de que el fármaco favorece la cicatrización de las úlceras gástricas y duodenales .
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal . Biodisponibilidad - 60-80%. TCmax - 1-2 horas T ½ es de 3 a 5 horas, en caso de insuficiencia renal - hasta 14 horas El medicamento se excreta principalmente por los riñones dentro de las 24 horas sin cambios y en forma de conjugados . Atraviesa la barrera placentaria y BBB , penetra en la leche materna .
Indicaciones
Vómitos , náuseas , hipo de diversos orígenes , en algunos casos puede ser eficaz para los vómitos provocados por la radioterapia o la toma de citostáticos , atonía e hipotensión del estómago y los intestinos (en particular, postoperatoria); discinesia biliar ; esofagitis por reflujo , flatulencia , exacerbación de úlcera gástrica y úlcera duodenal (como parte de una terapia compleja), durante estudios de contraste de rayos X del tracto gastrointestinal (para mejorar el peristaltismo ). No tiene efecto sobre los vómitos de origen vestibular. Existe evidencia de la eficacia de la meticlopramida en el tratamiento de la dispepsia (vómitos repetidos, náuseas) en pacientes cardíacos graves ( infarto de miocardio , insuficiencia cardíaca ) y en los vómitos de mujeres embarazadas .
El fármaco también ha encontrado aplicación como medio para facilitar y mejorar el radiodiagnóstico de enfermedades del estómago y del intestino delgado.
La metoclopramida es muy eficaz en el tratamiento de la migraña , sola y en combinación con analgésicos (por ejemplo, Migravess, una combinación con ácido acetilsalicílico ) [1] . No solo reduce las náuseas, sino que también afecta directamente el dolor de la migraña [2] .
Se han realizado estudios sobre el uso de la droga en el síndrome de Tourette ( tics generalizados y vocalización en niños) [6] ; a pesar de sus resultados positivos, los autores señalan que se necesitan ensayos más grandes para aplicaciones pediátricas [7] .
Instrucciones especiales
Durante el tratamiento no se recomienda beber alcohol . También es necesario tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Interacción
La acción de la metoclopramida puede verse debilitada por los fármacos anticolinesterásicos . Mejora la absorción de tetraciclina , ampicilina , paracetamol , ácido acetilsalicílico , levodopa , etanol; reduce la absorción de digoxina y cimetidina . No prescribir simultáneamente con medicamentos antipsicóticos ( neurolépticos ), ya que aumenta el riesgo de reacciones extrapiramidales .
Historia
La metoclopramida fue descrita por primera vez por Louis Justin-Besançon y Charles Laville en 1964 mientras trabajaban para mejorar las propiedades antiarrítmicas de la procainamida . Este proyecto de investigación también resultó en la creación de la sulpirida . Los primeros ensayos clínicos fueron publicados por Tourneu et al. en 1964 y Boisson y Albo en 1966. Justin Besançon y Laville trabajaron para Laboratoires Delagrange y esa compañía introdujo el medicamento como Primperan en 1964. Laboratoires Delagrange fue adquirida por Synthelabo en 1991, que finalmente pasó a formar parte de Sanofi .
En 1979, A. H. Robins introdujo el medicamento en los EE. UU. con el nombre de marca Reglan en 1979 como inyectable, y en 1980 se aprobó una formulación oral .
Inicialmente, la metoclopramida y la sulpirida se usaban para controlar las náuseas en personas con fuertes dolores de cabeza o migrañas, luego para aliviar las náuseas causadas por la radio y la quimioterapia , y más tarde para tratar las náuseas causadas por la anestesia .
La metoclopramida comenzó a usarse ampliamente en la década de 1980 y se convirtió en el fármaco más común para las náuseas y la gastritis inducidas por la anestesia en la sala de emergencias .
Los primeros genéricos se introdujeron en 1985.
A principios de la década de 1980, un estudio de farmacovigilancia sueco identificó signos de discinesia tardía en algunos pacientes que tomaban el medicamento. La FDA requirió que se agregara una advertencia sobre el posible riesgo de desarrollar discinesia tardía debido al tratamiento en la etiqueta del medicamento en 1985 y advertir contra su uso durante más de 12 semanas, lo que se consideró en el estudio. En 2009, la FDA exigió que se agregara una advertencia de recuadro negro a la etiqueta del medicamento : una advertencia sobre los posibles efectos secundarios del medicamento, que representan una amenaza grave para la salud y la vida del paciente.
La aparición de este grave efecto secundario ha dado lugar a una ola de demandas por responsabilidad del producto contra los fabricantes de medicamentos genéricos, así como contra Wyeth . El litigio fue complejo porque no había claridad de jurisdicción entre la ley estatal, que determina la responsabilidad del fabricante por el producto, y la ley federal, que determina cómo se etiquetan los medicamentos, así como entre los fabricantes de genéricos, que no tenían control sobre Etiquetado del medicamento, a diferencia del fabricante. Medicamento original. La demanda resultó en al menos dos casos importantes. En Conte v. Wyeth en los tribunales de California, todas las reclamaciones del demandante contra las empresas de genéricos Pliva , Teva y Purepac, que vendían los medicamentos realmente considerados por el demandante, y contra Wyeth, cuyo producto no fue considerado por el demandante, fueron desestimados por el tribunal de primera instancia , sin embargo, luego fueron apelados, y en 2008 el Tribunal de Apelaciones confirmó la desestimación de los casos contra los fabricantes de genéricos, sin embargo, el caso contra Wyeth continuó. Este estableció la "responsabilidad de los innovadores" o "responsabilidad de los pioneros" para las empresas farmacéuticas. En la mayoría de los casos, el precedente no se siguió en California ni en otros estados. También se presentó un litigio sobre los mismos temas relacionados con la metoclopramida en la Corte Suprema de EE. UU. en PLIVA, Inc. v. Mensing, en el que el tribunal dictaminó en 2011 que las compañías de medicamentos genéricos no pueden ser responsables de la información o la falta de información en la etiqueta de la compañía farmacéutica original. Aproximadamente 5000 juicios pendientes en los EE. UU. a partir de agosto de 2015[ ¿Qué? ] , y los intentos de combinarlos en una demanda colectiva no tuvieron éxito.
Poco después de la decisión de Pliva, la FDA propuso un cambio de regla que permitiría a los fabricantes de genéricos volver a etiquetar si el medicamento original se retiraba del mercado por razones no relacionadas con la seguridad. A partir de mayo de 2016, la regla, que ha resultado controvertida porque dejaría a las compañías de genéricos vulnerables a reclamos de responsabilidad por productos, aún no se ha finalizado, y la FDA dice que la regla final se publicará en abril de 2017. La FDA publicó una guía preliminar para las compañías de medicamentos genéricos sobre la actualización de las etiquetas en julio de 2016.
Aplicaciones en medicina veterinaria
La metoclopramida se usa ampliamente para prevenir los vómitos en perros y gatos. También se utiliza como estimulante de la motilidad intestinal en conejos.
Notas
- ↑ 1 2 Peer Tfelt-Hansen, Jes Olesen. Metoclopramida efervescente y aspirina (Migravess) versus aspirina efervescente o placebo para los ataques de migraña: un estudio doble ciego // Cefalalgia: revista. - 1984. - vol. 4 , núm. 2 . - P. 107-111 . -doi : 10.1046 / j.1468-2982.1984.0402107.x .
- ↑ 1 2 George L. Ellis et al. La eficacia de la metoclopramida en el tratamiento de la migraña // Annals of Emergency Medicine : diario. - 1993. - vol. 22 , núm. 2 . - pág. 191-195 .
- ↑ Ambulance Victoria Clinical Guideline A0701 (inglés) (enlace no disponible) . Consultado el 17 de enero de 2022. Archivado desde el original el 12 de marzo de 2015.
- ↑ Aerosol de hidrocloruro de metoclopramida GIMOTI . Daily Med . Biblioteca Nacional de Medicina de EE.
- ↑ Buckley PF, Hutchinson M. Síndrome neuroléptico maligno // J. Neurol. neurocirugía. psiquiatra : diario. - 1995. - marzo ( vol. 58 , no. 3 ). - pág. 271-273 . -doi : 10.1136/ jnnp.58.3.271 . —PMID 7897404 .
- ↑ Smirnov A. Yu. Sobre el uso de metoclopromida (cerucal) en el síndrome de Tourette // Journal of Neuropathology and Psychiatry. - 1989. - T. 89 , N º 8 . - S. 105-108 . PMID 2573986
- ↑ Nicolson et al. Un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de metoclopramida para el tratamiento del trastorno de Tourette // Revista de la Academia Estadounidense de Psiquiatría Infantil y Adolescente : diario. - 2005. - vol. 44 , núm. 7 . — Pág. 640 . Archivo
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