| milnaciprán | |
|---|---|
| milnacipranum | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | (1R*,2S*)-2-(aminometil)-N,N-dietil-1-fenilciclopropano-1-carboxamida |
| Fórmula bruta | C 15 H 22 N 2 O |
| Masa molar | 246,348 g/mol |
| CAS | 92623-85-3 |
| PubChem | 65833 |
| banco de drogas | 04896 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | antidepresivos [1] |
| ATX | N06AX17 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 85% |
| Unión a proteínas plasmáticas | 13% |
| Metabolismo | hígado |
| Media vida | 8 en punto |
| Excreción | riñones |
| Formas de dosificación | |
| cápsulas 25, 50 mg [2] | |
| Otros nombres | |
| "Ixel" [2] | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
Milnacipran es un antidepresivo del grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina . Tiene una actividad noradrenérgica más pronunciada que la serotoninérgica , en pequeñas dosis tiene un perfil farmacológico más cercano a la reboxetina ( IRSN pura ) que a la IRSN . No tiene propiedades sedantes ; milnacipran se caracteriza por un efecto estimulante y energizante fuertemente pronunciado [3] , que lo acerca a antidepresivos como la imipramina [4] . Se utiliza para tratar pacientes con depresión, acompañada de letargo, hipersomnia , apatía y melancolía.
Milnacipran es un inhibidor de la recaptación de norepinefrina y serotonina 3:1 . La acción sobre la serotonina explica el efecto antidepresivo, la acción sobre la norepinefrina puede explicar la eficacia en el tratamiento del dolor crónico. Milnacipran no actúa sobre los receptores postsinápticos H 1 , α-1, D 1 , D 2 , muscarínicos, benzodiazepínicos y opioides , lo que explica la ausencia de muchos efectos secundarios inherentes a otros antidepresivos [5] [6] [7] .
En ensayos clínicos con más de 1000 pacientes, mostró una actividad similar a la imipramina [8] , aunque no más activa que la clomipramina . Un metanálisis de 6 estudios no mostró diferencias entre milnacipran e ISRS [9] .
Al igual que con otros antidepresivos, debería tomar de 1 a 4 semanas obtener una dinámica positiva.
Milnacipran se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad es del 85%, la ingesta de alimentos no afecta la velocidad ni el grado de absorción. La C max se alcanza después de 2 horas. La vida media es de 8 horas. No aumenta en enfermedades del hígado, riñones y vejez. Se metaboliza principalmente por conjugación con ácido glucurónico y sin cambios por los riñones (a través de los riñones 90%). No interactúa con CYP.
Milnacipran se utiliza en el tratamiento de:
Para la depresión, se recomienda usar 50 mg 2 veces al día, preferiblemente con las comidas (después de 1 a 4 días de tomar una dosis de 50 mg). En pacientes con enfermedad renal, se deben usar dosis más pequeñas.
Después del alivio de los síntomas de un trastorno depresivo, se debe tomar milnacipran durante al menos 9 meses para prevenir una recaída.
Con fibromialgia, la dosis diaria es de 100-200 mg.
En el tratamiento de la depresión resistente , milnacipran se puede usar en combinación con otros antidepresivos para lograr más remisiones que con un solo fármaco. Por ejemplo, en combinación con bupropión que posee, como milnacipran, propiedades estimulantes y energizantes. O junto con mirtazapina , que le da el efecto sedante contrario.
Milnacipran debe evitarse:
Contraindicaciones relativas: obstrucción de las vías urinarias de cualquier origen, miocardiopatía , presencia de crisis convulsivas en el pasado [4] .
Prescribir con precaución:
Milnacipran no debe usarse durante el embarazo ya que puede atravesar la barrera placentaria . No se han realizado estudios confiables en animales y humanos sobre este tema. Mientras toma milnacipran, no debe amamantar, ya que se excreta en la leche y no hay datos sobre el efecto en el recién nacido.
Milnacipran, con mayor frecuencia que otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina, provoca exacerbación de la ansiedad, agitación, insomnio y taquicardia al comienzo del tratamiento. Sin embargo, debido a su acción serotoninérgica relativamente débil, con menos frecuencia que otras drogas en este grupo, produce efectos secundarios sexuales: anorgasmia , disminución de la libido , inhibición de la eyaculación [3] .
Los efectos secundarios de milnacipran también son temblor [10] [11] , disuria [3] , dolor de cabeza [12] , trastornos gastrointestinales [4] (náuseas, vómitos), mareos [11] , sudoración, dolor testicular . La frecuencia de efectos secundarios del sistema cardiovascular y efectos secundarios anticolinérgicos es significativamente menor que cuando se usan antidepresivos tricíclicos [3] .
Se han informado casos de hipertensión e hipotensión ; aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas [10] . La inversión del afecto ( manía o hipomanía ) que puede resultar de tomar milnacipran requiere la interrupción del tratamiento. También ha habido casos de delirio. A pesar de que milnacipran no tiene un efecto sedante pronunciado, tiene un efecto beneficioso sobre el sueño. en pacientes con depresión (duración y calidad). En pacientes agitados con pensamientos suicidas , se agregan tranquilizantes .
| Antidepresivos ( N06A ) | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación) Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Consultado el 12 de noviembre de 2008. | |||||||||||||