| trifluperidol | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 1-(4-fluorofenil)-4-{4-hidroxi-4-[3-(trifluorometilfenil)fenil]piperidin-1-il}butan-1-ona |
| Fórmula bruta | C 22 H 23 F 4 NO 2 |
| Masa molar | 409,417 g/mol |
| CAS | 749-13-3 |
| PubChem | 5567 |
| banco de drogas | 13552 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Antipsicóticos |
| ATX | N05AD02 |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| Trisedil, Flumoperonum, Psicoperidol, Trifluperidol, Triperidol, Trisedyl | |
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Trifluperidol (Trifluperidolum) - (4- (meta-Trifluorometilfenil) -1- [3- (para-fluoro-benzoil) -propil] -piperidinol-4 o 4- [4- (meta-Trifluorometilfenil) -4-hidroxipiperidino] - 4-fluorobutirofenona), un antipsicótico típico (neuroléptico), un derivado de la butirofenona . Químicamente cercano al haloperidol , pero lo supera dos veces en acción neuroléptica [1] .
Es similar en estructura y acción al haloperidol . Se distingue por la presencia de un grupo CF 3 en posición meta, un núcleo fenilo (en piperidina) en lugar de un átomo de cloro en posición para del haloperidol.
Tiene una actividad antipsicótica muy fuerte, superior al haloperidol y comparable a la tioproperazina (mazheptil). Mejora el efecto de las pastillas para dormir, drogas, analgésicos. Tiene efecto anticonvulsivo y antiemético fuerte (3 veces más activo que el haloperidol en el experimento con el bloqueo de la reacción emética a la apomorfina). Posee una fuerte actividad cataleptógena. No tiene efecto anticolinérgico; bloquea fuertemente los receptores dopaminérgicos centrales.
El trifluperidol es un antipsicótico muy potente. Reduce rápidamente la excitación alucinatoria-delirante. Supera a otros antipsicóticos en su capacidad para detener la excitación maníaca y psicótica.
Las dosis pequeñas (hasta 2 mg/día) y medianas (hasta 5 mg/día) de trifluperidol tienen un efecto estimulante con sobreexcitación en forma de irritabilidad, ansiedad, disforia . Cuando se toman dosis altas, se observa un fuerte efecto sedante [2] .
Aplicado para la psicosis, acompañada de agitación motora y mental, especialmente para el alivio de la excitación catatónica y hebefrénica; con ataques prolongados de esquizofrenia periódica; en condiciones acompañadas de depresión severa y delirio; con psicosis alcohólica. Debido a la actividad antipsicótica extremadamente fuerte, a menudo es eficaz en ausencia de efecto o actividad antipsicótica insuficiente del haloperidol, zuclopentixol y otros antipsicóticos. También se puede utilizar como antiemético.
Asignar por dentro e intramuscularmente.
En el interior utilizado, comenzando con una dosis de 0,00025-0,0005 g (0,25-0,5 mg) por día, luego, dependiendo del efecto y la tolerabilidad, aumente la dosis en 0,25-0,5 mg cada 2-3 días . La dosis diaria suele ser de 2-6 mg (hasta 8 mg). Asignar en 2-4 dosis después de las comidas.
A los niños menores de 5 años se les prescribe 1/4, y de 5 a 15 años, 1/2 de la dosis para adultos.
En enfermedades crónicas, comienzan con una inyección intramuscular de 1.25-2.5 mg, luego reemplazan gradualmente las inyecciones con la administración oral del medicamento.
Para el alivio de los estados delirantes agudos, se administra una inyección intramuscular de 1,25-2,5 mg (a veces hasta 5 mg) una vez o repetidamente (como ciclo corto).
Depresión con predominio de sentimientos de miedo [3] . En más del 90% de los pacientes, el trifluperidol provoca trastornos neurológicos extrapiramidales . Muy a menudo (alrededor del 60% de los casos) al comienzo de la terapia, se produce hipercinesia , principalmente acatisia [4] . Los espasmos distónicos pueden combinarse con fenómenos vegetativos (sudor profuso, salivación y lagrimeo, cambios vasomotores masivos, aumento o disminución de la presión arterial , a veces aumento de la temperatura), lo que permite distinguirlos como crisis extrapiramidales-vegetativas [5] . Con el uso prolongado, se observan fenómenos pronunciados de parkinsonismo [4] .
Otros efectos secundarios: somnolencia, anorexia , sudoración, aumento de la salivación, calambres musculares, reacciones alérgicas en forma de erupción cutánea, ictericia . Los efectos secundarios extremadamente raros son hipotensión , mielosupresión [6] .
Con precaución, el trifluperidol se prescribe simultáneamente con barbitúricos , analgésicos narcóticos , benzodiazepinas [6] .
Mejora el efecto de los analgésicos opioides , medicamentos antihipertensivos , antidepresivos , medicamentos que contienen alcohol , reduce el efecto de los agentes antitrombóticos, antagonistas de la vitamina K , guanetidina , levodopa . Provoca un aumento peligroso de la acción del etinamato, esta combinación debe evitarse. Con el uso combinado de trifluperidol con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central , aumenta la depresión del SNC y aumenta el grado de caída de la presión arterial . Cuando se combina con antidepresivos y antihistamínicos , se produce una sedación excesiva; cuando se combina con procarbazina , puede producirse un letargo intenso. La combinación con guanfacina puede provocar un aumento del efecto depresivo de cada fármaco [7] :612-613 .
El uso combinado de trifluperidol con medicamentos antihipertensivos puede conducir a una fuerte caída de la presión arterial, con bupropión , a un mayor riesgo de convulsiones graves, con medicamentos antiepilépticos , a un cambio en la naturaleza de las convulsiones. Cuando se toma simultáneamente con preparaciones de litio , aumenta la toxicidad; esta combinación puede conducir a un síndrome similar a la encefalopatía . El uso combinado de trifluperidol y metildopa puede causar psicosis. Cuando se combina con anticolinérgicos M , aumenta el efecto anticolinérgico y puede aumentar la presión intraocular [7] :613 .
Las posibles complicaciones y contraindicaciones son básicamente las mismas que con el haloperidol.
Forma de liberación: comprimidos de 0,0005 g (0,5 mg); Solución oral al 0,1% en viales de 10 ml (1 ml contiene 1 mg del fármaco); Solución al 0,25% en ampollas de 1 ml.
Almacenamiento: lista B.