Lidocaína

Cuando aparecen los primeros signos de intoxicación, se detiene la administración, se traslada al paciente a una posición horizontal; inhalación de oxígeno prescrita . Con convulsiones: 10 mg de diazepam por vía intravenosa . Con bradicardia - m-anticolinérgicos ( atropina ), vasoconstrictores ( norepinefrina , fenilefrina ). La diálisis es ineficaz. Un antídoto específico es intralipid [21] .

Acción farmacológica

Tiene un efecto anestésico local, bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje , lo que impide la generación de impulsos en las terminaciones de los nervios sensoriales y la conducción de impulsos a lo largo de las fibras nerviosas. Suprime la conducción no solo de impulsos de dolor , sino también de impulsos de otras modalidades. El efecto anestésico de la lidocaína es de 2 a 6 veces más fuerte que el de la procaína (actúa más rápido y por más tiempo, hasta 75 minutos, y después de agregar epinefrina  , más de 2 horas). Cuando se aplica tópicamente, dilata los vasos sanguíneos , no tiene un efecto irritante local.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía parenteral , el grado de absorción depende del sitio de administración y de la dosis. TCmáx - 3-5 min. El enlace con los proteínas de plasma  - 50-80 %. Se distribuye rápidamente ( T½ de la fase de distribución es de 6 a 9 minutos), primero ingresa a los tejidos bien perfundidos ( corazón , pulmones , cerebro , hígado , bazo ), luego a los tejidos adiposo y muscular . Penetra a través de la BBB , la barrera placentaria y en la leche materna (40% de la concentración en el plasma de la madre). Se metaboliza en el hígado (en un 90-95 %) con la participación de enzimas microsomales por desalquilación del grupo amino y ruptura del enlace amida con formación de metabolitos activos ( monoetilglicinexilidina y glicinexilidina ), T 1/2 de los cuales es 2 horas y 10 horas, respectivamente. En las enfermedades hepáticas, la intensidad del metabolismo disminuye y oscila entre el 50% y el 10% del valor normal. T 1/2 después de la administración intravenosa en bolo - 1,5-2 horas; en recién nacidos - 3 horas Con infusión prolongada de lidocaína durante 24-48 horas, T 1/2 aumenta significativamente (hasta 3 horas). En caso de insuficiencia hepática, T 1/2 aumenta 2 veces o más. Con infusión constante (sin la introducción de una dosis de saturación inicial), se alcanza una concentración terapéuticamente efectiva (2-6 μg / ml) después de 5-9 horas Se excreta en la bilis y los riñones (hasta 10% sin cambios). En insuficiencia renal crónica , es posible la acumulación de metabolitos . La acidificación de la orina aumenta la excreción de lidocaína.

Historia

Es el primer anestésico local de la serie de las amidas, sintetizado por Niels Lofgren en 1943.

Indicaciones

Alivio de paroxismos persistentes de taquicardia ventricular , incluyendo infarto de miocardio y cirugía cardiaca . Prevención de la fibrilación ventricular recurrente en el síndrome coronario agudo y paroxismos recurrentes de taquicardia ventricular (generalmente dentro de las 12 a 24 horas). Arritmias ventriculares por intoxicación con glucósidos .

Todos los tipos de anestesia local (alivio del dolor por traumatismo, intervenciones quirúrgicas , incluida la cesárea , alivio del dolor de parto , procedimientos de diagnóstico dolorosos, como la artroscopia ): anestesia terminal (superficial) , anestesia local por infiltración (subconjuntival), anestesia de conducción (incluso en odontología , bloqueo intercostal , vagosimpático cervical, anestesia regional intravenosa), bloqueo epidural caudal o lumbar , anestesia espinal (subaracnoidea), anestesia de conducción (retrobulbar, parabulbar).

Anestesia terminal (superficial) de las mucosas : en odontología (anestesia de la zona de inyección antes de la extracción dental , ortodoncia , sutura de la mucosa , extirpación de dientes de leche , eliminación de sarro ), otorrinolaringología (cirugía del tabique nasal , electrocoagulación , etc.), obstetricia y ginecología ( episiotomía y tratamiento de incisiones, retirada de suturas, intervenciones en la vagina y cuello uterino , etc.); con estudios instrumentales y endoscópicos (inserción de sonda, rectoscopia , intubación , etc.), examen de rayos X (eliminación de náuseas y reflejo faríngeo ); como medicamento analgésico para quemaduras (incluidas las quemaduras solares), mordeduras, dermatitis de contacto (incluidas las causadas por plantas irritantes), pequeñas heridas (incluidos los rasguños); anestesia superficial de la piel durante intervenciones quirúrgicas menores.
[ ¿Qué? ] Anestesia local en oftalmología durante los métodos de investigación de contacto ( tonometría , gonioscopia , raspado corneal de diagnóstico ), intervenciones quirúrgicas a corto plazo en la córnea y la conjuntiva (incluida la extracción de un cuerpo extraño y material de sutura ), preparación para operaciones oftálmicas.

Contraindicaciones

hipersensibilidad ; SSSU (especialmente en pacientes de edad avanzada), bloqueo AV III st. (excepto cuando se inserta una sonda de estimulación ventricular), bloqueo SA , síndrome de WPW , shock cardiogénico , alteraciones de la conducción intraventricular.
[ ¿Qué? ] Hemorragia severa , shock, infección del lugar previsto para la inyección, hipotensión arterial . Para anestesia subaracnoidea: bloqueo cardíaco completo, sangrado, hipotensión arterial, infección del sitio de punción lumbar , septicemia .

Precaución

Insuficiencia cardíaca crónica estadio II-III, insuficiencia hepática y/o renal grave , hipovolemia , bloqueo AV, bradicardia sinusal , hipotensión arterial, miastenia grave grave , convulsiones epileptiformes (incluyendo antecedentes ), embarazo , lactancia (solo en caso de necesidad aguda), pacientes gravemente enfermos, debilitados, ancianos (mayores de 65 años).

Régimen de dosificación

En la práctica de cardiología

Por vía intravenosa: se diluyen 25 ml de una solución al 10 % en 100 ml de una solución de NaCl al 0,9 % hasta una concentración de solución de lidocaína de 20 mg/ml, que se utiliza como dosis de carga de 1–1,5 mg/kg (durante 2– 4 minutos a razón de 25-50 mg/min) con conexión inmediata de infusión continua a razón de 1-4 mg/min. Debido a la rápida distribución (T 1/2 aproximadamente 8 minutos), 10-20 minutos después de la primera dosis, se produce una disminución de la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo, lo que puede requerir la administración repetida de bolos (en el contexto de un infusión constante) a una dosis igual a 1/2-1/3 de la dosis de carga, con un intervalo de 8-10 minutos. La dosis máxima en 1 hora es de 300 mg, por día - 2000 mg. La infusión intravenosa se realiza durante 12-24 horas con monitorización ECG constante , luego de lo cual se detiene la infusión para evaluar la necesidad de cambiar la terapia antiarrítmica en el paciente. La velocidad de eliminación del fármaco se reduce en casos de ICC y función hepática alterada ( cirrosis , hepatitis ), lo que requiere una reducción de la dosis y la velocidad de administración del fármaco en un 25-50%. Bolo IV: niños, 1 mg/kg (generalmente 50 a 100 mg) como dosis de carga a una velocidad de infusión de 25 a 50 mg/min (es decir, durante 3 a 4 minutos); si es necesario, la dosis se repite después de 5 minutos, después de lo cual se prescribe una infusión intravenosa continua. IV, como infusión continua (generalmente después de una dosis de carga): la dosis máxima para niños es de 30 mcg/kg/min (20–50 mcg/kg/min).

En anestesia

Anestesia por infiltración: se utilizan soluciones al 0,125%, 0,25%, 0,5%; para lograr la anestesia por infiltración, se utilizan hasta 60 ml (5–300 mg) de una solución al 0,5 % o hasta 30 ml de una solución al 1 %. Para la anestesia de conducción (anestesia de los nervios periféricos, incluido el bloqueo de los plexos nerviosos), se utilizan soluciones al 1 y 2%; la dosis total máxima es de hasta 400 mg (40 ml de una solución al 1% y 20 ml de una solución de lidocaína al 2%). Para el bloqueo de los plexos nerviosos: 10-20 ml de una solución al 1% o 5-10 ml de una solución al 2%. Anestesia epidural: se utilizan 25 a 30 ml (250 a 300 mg) de una solución al 1% para obtener analgesia; para obtener anestesia 15-20 ml (225-300 mg) de una solución al 1,5% o 10-15 ml (200-300 mg) de una solución al 2%; para anestesia epidural torácica: 20–30 ml (200–300 mg) de una solución al 1%. No se recomienda utilizar la administración continua de anestésico por medio de un catéter ; la introducción de la dosis máxima no debe repetirse más a menudo que después de 90 minutos. Cuando se usa anestesia caudal: en la práctica obstétrica, 200 a 300 mg (10 a 15 ml) de una solución al 2%; en la práctica quirúrgica: 15–20 ml (225–300 mg) de una solución al 1,5%. No se recomienda utilizar la administración continua de anestésico a través de un catéter; la introducción de la dosis máxima no debe repetirse más a menudo que después de 90 minutos. Para anestesia regional intravenosa: 10 a 60 ml (50 a 300 mg) de una solución al 0,5%. Para anestesia de conducción de nervios periféricos: hombro - 15-20 ml (225-300 mg) de solución al 1,5%; en la práctica dental: 1 a 5 ml (20 a 100 mg) de una solución al 2%; bloqueo de los nervios intercostales - 3 ml (30 mg) de solución al 1%; anestesia paracervical: 10 ml (100 mg) de una solución al 1% en cada dirección, si es necesario, es posible la administración repetida después de al menos 1,5 horas; anestesia paravertebral: de 3 a 5 ml (30-50 mg) de una solución al 1%. Anestesia retrobulbar: 3 a 5 ml (120 a 200 mg) de una solución al 4%, 3 a 4 ml de una solución al 2%. Anestesia parabulbar: 1-2 ml de una solución al 2%. Infiltración local (subconjuntival): 0,5–1,0 ml de una solución al 2%. Bloqueo vagosimpático: cervical (ganglio estrellado) - 5 ml (50 mg) de solución al 1%, lumbar - 5-10 ml (50-100 mg) de solución al 1%. Anestesia transtraqueal: 2-3 ml (80-120 mg) de una solución al 4%, posiblemente combinada con la administración intrafaríngea local de una solución al 4% en forma de aerosol, la dosis máxima en este caso no debe exceder los 5 ml (200 mg) o 3 mg/kg.

La dosis máxima para adultos no es superior a 4,5 mg/kg o 300 mg; para anestesia regional intravenosa: no más de 4 mg / kg. Dosis recomendadas para niños con bloqueo neuromuscular: hasta 5 mg / kg de solución al 0,25-1%, con anestesia regional intravenosa - 3 mg / kg de solución al 0,25-0,5%. La dosis máxima para niños es de 5 mg/kg. El efecto de la lidocaína se puede prolongar agregando una solución de epinefrina al 0,1% (0,1 ml por 20 ml de lidocaína). En este caso, con anestesia regional se puede aumentar la dosis de lidocaína a 600 mg.

Con anestesia local

En local, al aire libre. Aerosol dosificado para uso local: en odontología, otorrinolaringología - 1-4 dosis, con métodos de investigación endoscópicos e instrumentales - 2-3 dosis, en obstetricia - 15-20 dosis, ginecología - 4-5 dosis, dermatología - 1-3 dosis. La dosis máxima es de 40 dosis/70 kg de peso corporal. En los niños en la práctica dental, es preferible aplicar en forma de lubricación (para evitar el miedo del paciente al pulverizar) mediante la preimpregnación de un bastoncillo de algodón. Aerosol dosificado para uso tópico: en odontología para adultos - 20 mg (2 dosis), la dosis máxima es de 30 mg (3 dosis) durante 1,5 horas o 200 mg (20 dosis) durante 24 horas; niños - hasta 3 mg / kg. Gel para uso externo: aplicar sobre la superficie de la piel según necesidad 3-4 veces al día. Gel para aplicación tópica: durante la anestesia de la membrana mucosa del esófago , laringe , tráquea , se lubrican las superficies externas de los instrumentos destinados a la investigación; para la anestesia superficial de la mucosa oral, se aplican 0,2 a 2 g de gel con una varilla de vidrio estéril o un hisopo de algodón estéril humedecido con gel; con anestesia insuficiente, repita después de 2-3 minutos; la dosis máxima para adultos en 12 horas es de 300 mg (6 g de gel); en urología, mujeres - 3-5 ml de gel al 2% para lubricar la mucosa uretral antes del estudio, hombres antes del cateterismo - 100-200 mg (5-10 ml de gel al 2%), antes de la cistoscopia para llenado y dilatación de la uretra - 600 mg (30 ml gel al 2 %) en 2 tomas con un intervalo de varios minutos (se pinza temporalmente la uretra distal). La dosis máxima es de 600 mg (30 ml de gel al 2%) durante 12 horas Niños: hasta 4,5 mg / kg. En odontología, para la anestesia del sitio de inyección, el gel se aplica a la membrana mucosa en el área de la anestesia de infiltración posterior con un intervalo de 2-3 minutos; para la anestesia al eliminar el sarro, el gel se frota en el margen gingival y el cuello de los dientes durante 2 a 3 minutos, luego de lo cual se realiza el procedimiento; como vendaje médico después de eliminar el sarro o curetaje , el gel se aplica al margen gingival y se fija; en forma de aplicaciones, se aplica varias veces al día a la membrana mucosa de la cavidad oral en los sitios de aftas y erosiones .

En la práctica oftálmica

Localmente, por instilación en el saco conjuntival inmediatamente antes del estudio o cirugía, 1-2 gotas 2-3 veces con un intervalo de 30-60 s.

Instrucciones especiales

No se recomienda la administración profiláctica a todos los pacientes sin excepción con infarto agudo de miocardio (la administración profiláctica de rutina de lidocaína puede aumentar el riesgo de muerte al aumentar la incidencia de asistolia ). Si la lidocaína es ineficaz, en primer lugar es necesario excluir la hipopotasemia , en situaciones urgentes hay varias opciones para tomar medidas adicionales: un aumento cuidadoso de la dosis hasta que aparezcan los efectos secundarios del sistema nervioso central (letargo, dificultad para hablar); prescripción, a veces conjunta, de fármacos de clase Ia ( procainamida ), transición a fármacos de clase III ( amiodarona , tosilato de bretilio ).
Se debe tener especial cuidado al realizar anestesia local de órganos ricos en vasos sanguíneos; Debe evitarse la inyección intravascular durante la administración. Cuando se inyecta en tejidos vascularizados, se recomienda una prueba de aspiración . Es necesario cancelar los inhibidores de la MAO al menos 10 días antes de planificar la anestesia subaracnoidea con lidocaína.
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacción

La cimetidina y el propranolol reducen el aclaramiento hepático de la lidocaína (disminución del metabolismo debido a la inhibición de la oxidación microsomal y reducción del flujo sanguíneo hepático) y aumentan el riesgo de desarrollar efectos tóxicos. Los barbitúricos , la fenitoína , la rifampicina (inductores de las enzimas hepáticas microsomales) reducen la eficacia (es posible que sea necesario aumentar la dosis). Cuando se administra con aymalin , fenitoína, verapamilo , quinidina , amiodarona, puede potenciarse el efecto inotrópico negativo . La administración conjunta con bloqueadores beta aumenta el riesgo de desarrollar bradicardia. Los glucósidos cardíacos debilitan el efecto cardiotónico, los fármacos similares al curare mejoran la relajación muscular. La procainamida aumenta el riesgo de desarrollar excitación del SNC, alucinaciones . Con el nombramiento simultáneo de lidocaína e hipnóticos y medicamentos sedantes, es posible aumentar su efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central. Con la administración intravenosa de hexobarbital o tiopental sódico , en el contexto de la acción de la lidocaína, es posible la depresión respiratoria. El uso con inhibidores de la MAO ( furazolidona , procarbazina , selegilina ) aumenta el riesgo de disminuir la presión arterial. Los pacientes que toman inhibidores de la MAO no deben recibir lidocaína parenteral. Con el uso simultáneo de lidocaína y polimixina B , es posible aumentar el efecto inhibitorio sobre la transmisión neuromuscular, por lo que, en este caso, es necesario monitorear la función respiratoria del paciente.

Los vasoconstrictores ( epinefrina , metoxamina , fenilefrina ) prolongan el efecto anestésico local. Cuando se trata el sitio de inyección de un anestésico local con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de desarrollar una reacción local en forma de dolor e hinchazón. Cuando se utilizan fármacos anestésicos locales para la anestesia raquídea y epidural con guanadrel , guanetidina , mecamilamina , trimetafano , aumenta el riesgo de hipotensión grave y bradicardia. Potencia y prolonga el efecto de los relajantes musculares. Cuando se combina con analgésicos narcóticos, se desarrolla un efecto aditivo , que se usa durante la anestesia epidural, pero aumenta la depresión respiratoria. Los anticoagulantes (incluyendo ardeparina , dalteparina , danaparoid , enoxaparina , heparina , warfarina , etc.) aumentan el riesgo de sangrado.

Uso oral inseguro de gel de lidocaína en bebés

El 26 de junio de 2014, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) emitió una "Declaración de seguridad" que indica que el gel de lidocaína al 2 % recomendado anteriormente para el tratamiento del dolor de la dentición en los bebés es peligroso, por lo que su uso ha causado una serie de hospitalizaciones. , e incluso muertes, de bebés. En este anuncio, la FDA insta a los padres y cuidadores a que se abstengan de usar geles cuando los bebés tengan dolor bucal [22] .

Formas farmacéuticas

La lidocaína, generalmente en forma de sal de clorhidrato, está disponible en una variedad de formas, incluidas muchas formulaciones tópicas y soluciones para inyección o infusión.

• Clorhidrato de lidocaína 2% adrenalina 1:80,000 solución inyectable en cartucho

• Clorhidrato de lidocaína al 1% solución inyectable

• Lidocaína viscosa al 2%

Notas

1. ↑ Fármacos anestésicos locales . Consultado el 25 de junio de 2020. Archivado desde el original el 28 de agosto de 2021. (indefinido)
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21. ↑ Rescate de lípidos: tratamiento de las reacciones tóxicas generales a los anestésicos locales . www.likar.info . Fecha de acceso: 29 de octubre de 2022. (Ruso)
22. ↑ Comunicado de seguridad de medicamentos de la FDA del 26/6/2014. La FDA recomienda no usar lidocaína para tratar el dolor de la dentición y exige un nuevo recuadro de advertencia . Archivado el 30 de junio de 2014 en Wayback Machine . Traducción. Sitio "Gastroenterología funcional". La FDA advierte contra el gel de lidocaína para bebés con dolor de dentición . Archivado el 23 de julio de 2014 en Wayback Machine .

Enlaces

• Mashkovsky M. D. Lidocaína // Medicamentos. - 15ª edición. - M. : Nueva Ola, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .

diccionarios y enciclopedias	Gran danés gran chino Britannica (en línea)