pseudoefedrina | |
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pseudoefedrina | |
Compuesto químico | |
IUPAC | /S-(R*,R*)/-alfa-/1-(metilamino)etilo/bencenometanol (como clorhidrato, resinato o sulfato) [1] |
Fórmula bruta | C 10 H 15 NO |
CAS | 90-82-4 |
PubChem | 7028 |
banco de drogas | 00852 |
Compuesto | |
Clasificación | |
Farmacol. Grupo | Adreno- y simpaticomiméticos (alfa-, beta-) [1] |
ATX | R01BA52 |
CIE-10 | H 65.0 , H 65.1 , H 68 , J 01 , J 05 , J 20 , J 30 , J 44 , R 60.0 , T 70.0 [1] |
Formas de dosificación | |
comprimidos de 30 mg ("Defedrina") [2] | |
Otros nombres | |
"Defedrina" [2] | |
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La pseudoefedrina es un fármaco adrenomimético , vasoconstrictor , broncodilatador y anticongestionante . Alcaloide aislado de los brotes de la efedra cola de caballo ( Ephedra equisetina Bge. ), que se encuentra junto con la efedrina .
Agujas incoloras o polvo blanco cristalino con un ligero olor específico, fácilmente soluble en agua y etanol , escasamente en cloroformo .
Sobre propiedades farmacológicas cercanas a la efedrina , pero menos activas y tóxicas [1] .
Se ha propuesto el uso de pseudoefedrina en adultos con asma bronquial (en formas leves a moderadas) y bronquitis asmática . Actualmente, existen otros broncodilatadores eficaces ( orciprenalina , fenoterol , salbutamol , etc.), metilxantinas ( teopek , etc.), anticolinérgicos ( troventol , atrovent , etc.).
Actualmente, la pseudoefedrina se posiciona como un descongestionante para uso sistémico ( grupo ATC R01B ), incluso en varias combinaciones : dextrometorfano + paracetamol + pseudoefedrina (medicamentos "Grippeks", "Gripend", "Daleron Cold 3"), paracetamol + pseudoefedrina + clorfenamina (medicamento "AntiFlu"). Pero debido a los efectos indeseables, en particular debido al frecuente desarrollo de insomnio y aumento de la presión arterial , tampoco se usa mucho [3] .
La pseudoefedrina se puede utilizar para la preparación casera de un estupefaciente, el psicoestimulante metanfetamina ( Pervitin ), y por lo tanto la circulación de medicamentos que contienen este fármaco es limitada.
Tiene efectos alfa-adrenoestimulantes, beta-adrenoestimulantes, broncodilatadores y vasoconstrictores, estimula el sistema nervioso central , exhibe un efecto cardioestimulante, aumenta la presión arterial [2] .
Excita los receptores alfa-adrenérgicos de los vasos de la membrana mucosa del tracto respiratorio y provoca su estrechamiento. Reduce la hiperemia de los tejidos, la hinchazón y la congestión nasal, mejora la permeabilidad de las fosas nasales. Ayuda a drenar las secreciones de los senos paranasales y abre la abertura de una trompa de Eustaquio obstruida.
Después de la ingestión, comienza a actuar después de 15-30 minutos, el efecto máximo se logra después de 30-60 minutos. , duración de la acción 3-4 horas Metabolizado en el hígado (parcialmente). Se excreta por los riñones (en forma inalterada, alrededor del 55-75 % ). Con orina ácida, aumenta la tasa de excreción. Penetra en la leche materna [1] .
Asma bronquial (leve y moderada), enfermedad pulmonar obstructiva crónica , hipotensión arterial [2] .
Hinchazón de la mucosa nasal, senos paranasales y trompa de Eustaquio con rinitis (aguda, vasomotora, alérgica), sinusitis (aguda, subaguda), aerootitis , otitis media (serosa aguda), incluido edema de la trompa de Eustaquio, eustachitis aguda, crup, aguda traqueobronquitis, incluso como adyuvante en terapia combinada con analgésicos, antihistamínicos, antitusivos, expectorantes y antibióticos .
Se ha demostrado que es eficaz en el tratamiento de la incontinencia urinaria de esfuerzo (durante la tos u otros esfuerzos) y la debilidad del esfínter uretral [1] .
ContraindicacionesHipersensibilidad, hipertensión arterial, aterosclerosis coronaria, aterosclerosis cerebral, insuficiencia cardíaca crónica , tirotoxicosis, insomnio, embarazo [2] . Edad de los niños (hasta 12 años) [1] .
Con cuidadoDiabetes mellitus , predisposición al glaucoma, hipertrofia prostática.
Uso durante el embarazo y la lactanciaContraindicado en el embarazo (no se han realizado estudios en humanos). Los estudios en animales no revelaron un efecto teratogénico en el feto, pero la pseudoefedrina redujo el peso corporal promedio y la longitud, la tasa de formación de hueso en el esqueleto en el feto de los animales.
Se debe interrumpir la lactancia mientras dure el tratamiento (riesgo de efectos secundarios de las aminas simpaticomiméticas para recién nacidos y bebés prematuros) [1] .
Efecto secundarioTemblores , palpitaciones, agitación mental, insomnio, retención urinaria, pérdida de apetito , vómitos, aumento de la sudoración, reacciones alérgicas (erupción cutánea) [2] .
En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos, 0,03-0,06 g 2-3 veces al día . El curso del tratamiento es de 10-20 días . Terapia de mantenimiento - 0,03 g / día. (por la noche) [2] .
InteracciónLos medios para la anestesia por inhalación, incluidos el cloroformo, el halotano, el tricloroetileno y otros derivados de los hidrocarburos (aumentan la sensibilidad del miocardio a la pseudoefedrina), las preparaciones de digitálicos y levodopa aumentan el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares graves. Reduce el efecto de los medicamentos antihipertensivos y diuréticos, bloqueadores beta, mejora, medicamentos que estimulan el sistema nervioso central. Las sales de ácido cítrico aumentan la duración de la acción (reducen la tasa de excreción en la orina). La cocaína (cuando se aplica a las membranas mucosas) aumenta el efecto sobre el sistema cardiovascular (mutuamente) y aumenta el riesgo de efectos adversos. Los inhibidores de la MAO, incluida la selegilina (debido a la acumulación de catecolaminas en los depósitos intraneuronales), la furazolidona, la procarbazina, los simpaticomiméticos, incluidos los agonistas beta-adrenérgicos y las hormonas tiroideas, potencian la eficacia y aumentan la posibilidad de efectos secundarios. Debilita el efecto antianginoso de los nitratos. Los alcaloides de Rauwolfia debilitan la acción (debido al agotamiento de las catecolaminas) [1] .
Con precaución designe a los ancianos (no se dispone de información sobre la dependencia del efecto sobre la edad en los ancianos). Los hombres de edad avanzada son más propensos a desarrollar hipertrofia prostática, lo que puede requerir ajustes de dosis. No debe prescribirse durante el período de uso de los inhibidores de la MAO y dentro de los 14 días posteriores a su retiro.
Es necesario tomar el medicamento unas horas antes de acostarse para minimizar la posibilidad de insomnio [1] .
La pseudoefedrina puede causar trastornos del sueño y pesadillas, especialmente en niños pequeños [4] , y el uso de pseudoefedrina se ha asociado con casos raros de alucinaciones visuales en niños [5] .
En la Federación Rusa, la pseudoefedrina está incluida en la Lista IV de la "Lista de Estupefacientes, Sustancias Psicotrópicas y sus Precursores Sujetos a Control en la Federación Rusa" como uno de los precursores cuya circulación en la Federación Rusa es limitada y para los cuales se aplican medidas de control se establecen de conformidad con la legislación de la Federación Rusa y los tratados internacionales RF [1] . Los preparados caseros de pseudoefedrina están incluidos como estupefacientes en la Lista I de la "Lista de Estupefacientes..." (tráfico prohibido).
de alcaloides | Principales tipos|
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pirrolidina | gigrin |
tropan | |
piperidina | |
quinolizidina | |
piridina | |
isoquinolina | |
quinolina | |
indol | |
purina | |
feniletilamina | |
Terpenos | |
Otro |
anfetaminas | |
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Natural | |
Simple | |
3,4-metilendioximetanfetaminas | |
anfetaminas 4-sustituidas | |
2,5-dimetoxianfetaminas 4-sustituidas | |
2-amino-5-ariloxazolinas | |
Otro |