| citalopram | |
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| citalopram | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 1-[3-(Dimetilamino)propil]-1-(p-fluorofenil)-5-ftalanocarbonitrilo (como bromhidrato) |
| Fórmula bruta | C 20 H 21 FN 2 O |
| Masa molar | 324,392 g/mol |
| CAS | 59729-33-8 |
| PubChem | 2771 |
| banco de drogas | APRD00147 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N06AB04 , N06AB10 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 80% |
| Metabolismo | Hígado ( CYP3A4 y CYP2C19 ) |
| Media vida | 35 horas |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos recubiertos con película, comprimidos recubiertos con película | |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| Oprah, Pram, Recital, Sedopram, Siozam, Cytol, Cipramil, Cytalec, Citalift, Citalon, Citalorin, Umorap | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
Citalopram es un antidepresivo del grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina ( ISRS ). Antes de la llegada del escitalopram , se consideraba el más selectivo de todos los ISRS [1] .
El efecto antidepresivo generalmente se desarrolla después de 2 a 4 semanas de terapia. Tiene prácticamente ninguna o poca capacidad para unirse a una serie de receptores, incluidos los receptores de histamina , m-colinérgicos y adrenorreceptores . No hay efecto sedante.
Inhibe selectivamente la captación neuronal inversa de serotonina en el cerebro . Inhibe muy poco el citocromo P450 IID6 , por lo que no interacciona con fármacos metabolizados por esta isoenzima . No modifica los parámetros hematológicos, la función hepática y renal ; no provoca aumento de peso.
Cuando se administra por vía oral, la Cmax se determina después de 2 a 4 horas.La biodisponibilidad es del 80 %, la unión a proteínas plasmáticas es inferior al 80 %. Los cambios de concentración plasmática son lineales. Después de 1-2 semanas de terapia en plasma, se establece una concentración de equilibrio. En el plasma, el citalopram está presente principalmente sin cambios. Se metaboliza por desmetilación, desaminación y oxidación. T ½ es de 1,5 días. Excretado por los riñones ya través de los intestinos . El efecto antidepresivo se desarrolla después de 2-4 semanas de tratamiento.
Estados maníacos , hipersensibilidad al fármaco, tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO [2] , epilepsia y actividad paroxística latente , edad menor de 15 años, embarazo , lactancia [3] (durante el período de tratamiento interrumpir la lactancia).
En caso de insuficiencia renal grave y enfermedad hepática, el citalopram solo se puede utilizar en dosis reducidas [4] . Es necesario evitar su uso en pacientes que se caracterizan por un mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal mientras toman ISRS (edad avanzada o antecedentes de hemorragia gastrointestinal ) [5] .
Los ISRS no deben utilizarse para intoxicaciones con alcohol , psicotrópicos y otras drogas [6] .
Citalopram se tolera más fácilmente que la mayoría de los ISRS debido a su alta selectividad. Esto hace posible prescribir este antidepresivo en situaciones que imponen altas exigencias de seguridad y tolerabilidad [7] .
Efectos secundarios asociados con la interrupción del tratamiento en ensayos controlados con placebo a corto plazo . En ensayos controlados con placebo de hasta 6 semanas de duración, el 16 % de 1063 pacientes tratados con citalopram en dosis de 10 a 80 mg al día interrumpieron el tratamiento debido a efectos secundarios, en comparación con el 8 % de 446 pacientes que recibieron placebo. Los eventos adversos asociados con la interrupción del tratamiento y considerados debidos al citalopram (es decir, observados en al menos el 1 % de los pacientes tratados con citalopram, 2 veces más que el placebo) incluyen los siguientes: astenia 1 % (<1 %), náuseas 4 % (0 %), sequedad de boca 1 % (<1 %), vómitos 1 % (0 %), mareos 2 % (<1 %), insomnio 3 % (1 %), somnolencia 2 % (1 %), agitación 1 % (<1%).
Efectos secundarios observados en ensayos clínicos controlados con placebo. Mesa[ clarificar ] presenta los efectos secundarios que se observaron en pacientes que recibieron citalopram en dosis de 10 a 80 mg por día durante 6 semanas (se indican efectos adversos que se observaron en al menos el 2 % de los pacientes y excedieron la frecuencia del placebo).
Los efectos adversos observados en estos ensayos clínicos en el 2% de los pacientes y observados con menor frecuencia que el placebo : dolor de cabeza , astenia , mareos , estreñimiento , palpitaciones , faringitis , trastornos urinarios, dolor de espalda.
La evaluación de la dependencia de la incidencia de efectos secundarios de la dosis se realizó a dosis fijas en pacientes con depresión que recibieron placebo o citalopram a dosis de 10, 20, 40 y 60 mg. Utilizando la prueba de Jonckheer , se encontró una correlación positiva (p<0,05) para los siguientes efectos: fatiga, impotencia , insomnio , somnolencia, bostezos .
Un efecto secundario común del citalopram es la disfunción sexual [8] . Al tomar citalopram, también es posible aumentar la ansiedad, inversión del afecto (desarrollo de manía o hipomanía ), síndrome serotoninérgico (en dosis altas), trastornos dispépticos , sudoración , temblor , síndrome convulsivo (en dosis altas) [3] .
En ensayos controlados, la pérdida de peso fue de aproximadamente 0,5 kg (sin cambios en el grupo de placebo). Cambio en los parámetros de laboratorio. No se observaron cambios clínicamente significativos en las pruebas de laboratorio.
Según la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA), las dosis de citalopram superiores a 40 mg por día pueden causar cambios en la actividad eléctrica del corazón que alteran el ritmo, incluida la mortal torsade de pointes. El riesgo es especialmente grande para los pacientes que ya tienen enfermedades del corazón, así como para los pacientes con niveles bajos de potasio y magnesio en la sangre.
Varios estudios han demostrado que el nombramiento de citalopram en una dosis superior a 40 mg para pacientes con depresión no es apropiado, aunque las instrucciones para el medicamento en algunos casos recomiendan tomar 60 mg por día.
Para la depresión de difícil tratamiento, cuando el fármaco no consigue el efecto deseado, se utiliza la interacción de varios fármacos simultáneamente, pero sólo si pertenecen a diferentes grupos de antidepresivos [10] . Por ejemplo, es posible una combinación de citalopram con bupropión o con mirtazapina .
Citalopram potencia la acción de los barbitúricos , tranquilizantes [3] . Mejora los efectos de sumatriptán y otras drogas serotoninérgicas; La cimetidina aumenta la concentración de equilibrio en la sangre .
Para evitar el riesgo del síndrome serotoninérgico , se deben evitar los ISRS (particularmente el citalopram) en combinación con otros fármacos serotoninérgicos [11] . Entre la supresión de citalopram y el nombramiento de inhibidores de la MAO , es necesario mantener un intervalo de una semana [12] . Entre la abolición de los inhibidores de la MAO y el nombramiento de los ISRS, se debe mantener un descanso de cuatro semanas [11] (según otras fuentes, dos semanas [13] ); cuando se cambia de moclobemida a ISRS, 24 horas son suficientes [11] . Además, el síndrome serotoninérgico puede ocurrir cuando los antidepresivos ISRS se combinan con buspirona , levodopa [ 14 ] , medicamentos antidepresivos a base de hierbas que St.contienen , dextrometorfano , tramadol [11] y otros analgésicos opioides [18] , carbamazepina , preparaciones de litio [11] , metoclopramida [19] y algunos otros fármacos.
No se recomienda combinar citalopram con trimipramina , tisercinum , teralene [3] .
En el interior, una vez, en cualquier momento del día, independientemente de la comida. La dosis inicial es de 20 mg por día, la máxima es de 60 mg por día. En los ancianos: una dosis diaria de 20 mg, el máximo: 40 mg / día. En insuficiencia hepática , se recomienda el uso de dosis mínimas.
Síntomas: somnolencia, trastornos de las articulaciones , coma ; ocasionalmente - grandes ataques convulsivos, aumento de la sudoración, taquicardia sinusal , cianosis , hiperventilación de los pulmones , náuseas , vómitos .
Tratamiento: lavado gástrico , mantenimiento de funciones vitales.
Precauciones: designar con precaución a las personas que trabajen con mecanismos potencialmente peligrosos o que conduzcan vehículos (disminuye la capacidad de concentración y aumenta el tiempo de reacción).
No se recomienda combinar con inhibidores de la MAO o prescribir durante las dos primeras semanas después de su cancelación.
Con el desarrollo de un estado maníaco , debe dejar de tomarlo.
Algunos estudios han cuestionado la eficacia del citalopram. Así, una revisión comparativa de 42 ensayos clínicos de 6 antidepresivos ( sertralina , fluoxetina , paroxetina , citalopram, nefazodona y venlafaxina ), incluidos aquellos ensayos que no han sido publicados antes, mostró que los resultados de la mayoría de estos 42 ensayos son negativos. La diferencia entre el placebo y los medicamentos promedió solo 1,8 puntos en la escala de Hamilton , un número que es estadísticamente significativo, pero no clínicamente significativo [20] .
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| Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación) Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Consultado el 12 de noviembre de 2008. | |||||||||||||