| tioproperazina | |
|---|---|
| tioproperazino | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | N,N-dimetil-10-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propil]fenotiazina-2-sulfonamida |
| Fórmula bruta | C 22 H 30 N 4 O 2 S 2 |
| CAS | 316-81-4 |
| PubChem | 9429 |
| banco de drogas | 01622 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Antipsicóticos |
| ATX | N05AB08 |
| Farmacocinética | |
| Metabolismo | hígado |
| Excreción | riñones |
| Formas de dosificación | |
| tabletas de 10 mg, solución en ampollas | |
| Métodos de administración | |
| oral, intramuscular | |
| Otros nombres | |
| Mazeptil | |
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La tioproperazina es un fármaco antipsicótico , un derivado piperazínico de la fenotiazina [1] . Disponible como dimetanosulfonato.
Sinónimos: Majeptil, Cephalin, Majeptil, Thioperazina, Vontil.
La tioproperazina es un derivado piperazínico de la fenotiazina. Según la estructura química, se diferencia en la presencia en la posición 2 del núcleo fenotiazínico del grupo dimetilsulfamida en lugar del átomo de cloro en la proclorperazina y del grupo trifluorometilo en la trifluoperazina (triftazina).
La tioproperazina (mazheptil) se sintetizó en la década de 1960 en la búsqueda de nuevos antipsicóticos fenotiazínicos más potentes que la clorpromazina (clorpromazina) y la trifluoperazina (triftazina) . Al mismo tiempo, durante la síntesis y selección de varios compuestos, partimos de la suposición de que cuanto más poderoso sea el neuroléptico en términos de acción antipsicótica, más efectos secundarios extrapiramidales debería producir , y viceversa. La tioproperazina, el fármaco con más efectos extrapiramidales en los experimentos con animales, fue de hecho el más potente de los antipsicóticos tradicionales típicos. En cierto sentido, la tioproperazina es el "más típico", el más típico de los antipsicóticos típicos, al igual que la clozapina (azaleptina, leponex) es el "más atípico" de los antipsicóticos atípicos .
Debido al efecto antipsicótico extremadamente fuerte, la tioproperazina suele ser eficaz en las psicosis resistentes , en las que el haloperidol , la trifluoperazina, el zuclopentixol (clopixol) y otros neurolépticos son ineficaces o insuficientemente eficaces .
Tiene un fuerte efecto antiemético (150 veces más activo que la clorpromazina y 3 veces más activo que el haloperidol en un experimento de bloqueo del efecto emético de la apomorfina ), tiene un débil efecto sedante , potencia débilmente la acción de los hipnóticos y analgésicos , y tiene una débil efecto adrenolítico .
Un efecto antipsicótico fuerte y de inicio rápido de la tioproperazina se combina con un efecto estimulante (desinhibidor), manifestado clínicamente por hiperactividad motora. Se pueden observar grandes fenómenos de sobreexcitación [2] .
El fármaco es eficaz en las formas de esquizofrenia hebefrénica y catatónica de flujo continuo , así como en otras formas de esquizofrenia con un curso progresivo.
Asignar dentro después de las comidas y por vía intramuscular . La dosis inicial es de 0,001-0,005-0,01 g (1-5-10 mg) por día con un aumento gradual a 0,05-0,06 g (50-60 mg) por día en 3-4 dosis. Si es necesario, la dosis diaria se aumenta a 0,1-0,15 g Al alcanzar el efecto terapéutico, la dosis se reduce gradualmente.
Inyectado por vía intramuscular de 0,0025 g (2,5 mg) a 0,06-0,08 g (60-80 mg) por día.
Durante el período de tratamiento, se pueden observar los fenómenos de parkinsonismo , distonía aguda , acatisia , crisis oculogéricas , apatía , ansiedad , cambios de humor. Los trastornos extrapiramidales , especialmente la distonía y la acatisia, la tioproperazina causa con mucha más frecuencia que la aminazina [3] [4] , y las manifestaciones de la distonía aguda cuando se utiliza la tioproperazina se caracterizan por la masividad y su generalización significativa con rasgos histerioformes , pueden ir acompañadas de un aumento de la intensidad. afecto de ansiedad y miedo, depresión [5] , y los fenómenos de parkinsonismo a veces alcanzan el estado de "petrificación" [6] . La acatisia cuando se toma tioproperazina provoca un riesgo suicida significativo [7] . Un efecto secundario característico de la tioproperazina es la depresión grave . A veces, cuando se usa este medicamento, se observan crisis de excitación motora [6] , a menudo, acinesia . Posibles estados de pasividad [5] (ver síndrome de déficit neuroléptico ). Con el uso prolongado, es posible el desarrollo de discinesia tardía que, con el uso de tioproperazina, se desarrolla con más frecuencia que con el uso de la mayoría de los otros antipsicóticos [5] .
Por parte del sistema nervioso autónomo , son posibles palidez, enrojecimiento, salivación y lagrimeo, sudoración, mareos, efectos secundarios anticolinérgicos (boca seca, estreñimiento, trastornos de la acomodación , retención urinaria) [8] . Fenómenos como sudoración profusa, salivación y lagrimeo, cambios vasomotores masivos, aumento o disminución de la presión arterial , a veces aumento de la temperatura, pueden desarrollarse junto con trastornos extrapiramidales, lo que permite distinguirlos como crisis extrapiramidales-vegetativas [5] .
Del sistema endocrino: hiperprolactinemia , impotencia , frigidez , amenorrea , galactorrea , ginecomastia , aumento de peso (posiblemente significativo) [8] .
Del sistema gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea [8] , dispepsia [3] , agotamiento .
Raros: oliguria ; alteraciones del ritmo cardíaco ; posible ictericia colestática , fotosensibilidad ; extremadamente raramente - agranulocitosis [8] .
La tioproperazina está contraindicada en enfermedades orgánicas del sistema nervioso central , con antecedentes de agranulocitosis , hipertrofia prostática , glaucoma de ángulo cerrado [9] , parkinsonismo . Se prescribe con precaución durante el embarazo , conductores de vehículos (puede causar somnolencia ), pacientes con epilepsia (reduce el umbral convulsivo), pacientes de edad avanzada, así como enfermedades del hígado , riñones y sistema cardiovascular en etapa de descompensación [3] [ 4] .
En caso de hipertermia , que es uno de los signos del síndrome neuroléptico maligno cuando se toman antipsicóticos, se debe suspender inmediatamente el uso del medicamento [8] .
En pacientes con epilepsia, cuando se usa tioproperazina, es necesario reforzar las observaciones clínicas y electroencefalográficas [8] .
En mujeres embarazadas, se debe evitar el uso prolongado del medicamento y, si es posible, se debe reducir la dosis hacia el final del embarazo. Es necesario monitorear de cerca los síntomas neurológicos y el sistema digestivo en los recién nacidos [8] .
El fármaco potencia la hepatotoxicidad y la nefrotoxicidad de otros fármacos [3] .
Es necesario evitar la combinación de tioproperazina con la ingesta de levodopa , octadina y el uso de bebidas alcohólicas. Se requiere precaución cuando se usa tioproperazina con fármacos antihipertensivos, derivados de la morfina , antihistamínicos , barbitúricos , tranquilizantes , atropina y sus derivados [8] .
La combinación de tioproperazina con paroxetina potencia el efecto de ambos fármacos. Cuando se combina con hipnóticos o sedantes , o con procarbazina , se potencia el efecto sedante [10] :597 .
La tioproperazina se ha utilizado ampliamente en hospitales psiquiátricos especiales con supervisión intensiva (hospitales psiquiátricos tipo prisión). Un recluso de largo plazo en hospitales psiquiátricos especiales, médico de profesión, describió el estado de una persona mentalmente sana después de la introducción de una dosis alta de tioproperazina de la siguiente manera: “Imagínese una celda enorme con tantas camas que apenas puede hacer su camino entre ellos. Prácticamente no hay espacio libre. Y te inyectaron mazeptil, y como resultado sientes una necesidad irresistible de moverte, correr por la celda, hablar, y hay una docena de asesinos y violadores a tu lado en el mismo estado... y no hay a dónde moverse , cualquiera de sus movimientos no razonados conduce a una colisión con vecinos tan excitados por el movimiento... y así - días, meses, años" [11] .
Forma de liberación: comprimidos de 0,001 g (1 mg) y 0,01 g (10 mg); Solución al 1% en ampollas de 1 ml (10 mg).
| fenotiazinas | |
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| Fármacos (ver también antipsicóticos de fenotiazina ) |
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| Tintes |
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