Receptores de serotonina

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Los receptores de serotonina (receptores 5-HT) son receptores de membrana para la 5-hidroxitriptamina (5-HT), un neurotransmisor y hormona conocida como serotonina , que también interactúa con una variedad de medicamentos y sustancias psicoactivas. La activación del receptor desencadena procesos intracelulares que afectan la actividad de otros sistemas mediadores: glutamato , dopamina y GABA .

Clasificación

Por primera vez, la heterogeneidad de los receptores de serotonina se demostró en los experimentos de Gaddum, Picarell (1957): la capacidad de la serotonina para contraer los músculos lisos fue bloqueada por la dietilamida del ácido D-lisérgico ( LSD ), y la capacidad de excitar los ganglios autónomos. fue impedido por la morfina. Los receptores correspondientes se denominaron receptores de serotonina D y M. I. N. Pidevich (1962, 1965) mostró que las reacciones reflejas a la serotonina que surgen de los receptores de serotonina de las fibras sensoriales del nervio vago no son inhibidas por el LSD y la morfina , pero son bloqueadas competitivamente por el tipindol. Los receptores correspondientes se han denominado receptores de tipo T de serotonina. Más tarde, se comenzaron a estudiar los sitios de unión a la serotonina utilizando ligandos marcados y se clonaron los receptores. Utilizando nuevas características, se han aislado siete familias de receptores de serotonina: 5-HT1, 5-HT2 (Leysen et al., 1979, 1981), 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6 y 5- HT7. Algunas de estas familias de receptores tienen subtipos. Con la acumulación de datos sobre el papel y las características farmacológicas de los receptores 5-HT1-7, existen razones para suponer que los receptores 5-HT2 son similares o idénticos a los receptores de serotonina D; Los receptores 5-HT3 corresponden a los receptores de serotonina tipo T; Los receptores 5-HT4 son similares a los receptores de M-serotonina. Sin embargo, la cuestión de la proporción de receptores de serotonina de tipo D, M y T con respecto a las familias 5-HT1-7 necesita más estudio. Los receptores de serotonina son metabotrópicos , constan de siete dominios y están asociados con proteínas G , con la excepción de la familia ionotrópica 5-HT3 y la enzima AK1-M0(V)-transportasa .

Familia	Tipo de	Mecanismo de acción
5-HT 1	G i /G o -ligado	disminución de los niveles de AMPc intracelular
5 -HT2	G q /G 11 -ligado	aumento de los niveles celulares de trifosfato de inositol (IP 3 ) y diacilglicerol (DAG)
5 -HT3	canales catiónicos de Na + y K + abiertos por ligando	despolarización de la membrana
5- HT4	G s -ligado	aumento de los niveles celulares de cAMP
5 -HT5	ligado a proteína G ; conexión principal mostrada con Gi/o	inhibición de la actividad de la adenilato ciclasa [1] .
5 -HT6	G s -ligado	aumento de los niveles de cAMP intracelular
5 -HT7	G s -ligado	aumento de los niveles de cAMP intracelular

Subtipos

Descripción general de los receptores de serotonina
Receptor (primera vez clonado)	Gene	Alojamiento	Función	agonista	Antagonista	Fármacos que actúan sobre estos receptores.
5-HT 1A (1987)	HTR1A	Vasos sanguineos SNC	Adicción [2] [3] [4] agresión [5] alarma [6] Apetito [7] autorreceptor Presión arterial [8] [9] Función cardiovascular [10] vómitos [11] Frecuencia cardíaca [8] [9] Impulsividad [12] Memoria [13] [14] Estado de ánimo [15] Náuseas [11] Nocicepción [16] Erección del pene [17] Midriaz [18] Aliento [19] Comportamiento sexual [20] Dormir [21] Sociabilidad [22] Termorregulación [23] Vasoconstricción [24]	Selectivo (selectividad por 5-HT 1A sobre otros receptores 5-HT) Cannabidiol (actividad y potencia desconocidas) F-15,599 (Compuesto potente y selectivo para los receptores 5-HT 1A ) Flesinoxan (agonista potente, CE 50 = 24 nM) Gepirona (agonista parcial , Ki = 70 nM) haloperidol [25] Ipsapirona (agonista parcial, Ki = 12,1 nM. Tiene propiedades antidepresivas y ansiolíticas) Trazodona ( SARI . Selectiva en el sentido de que actúa como antagonista o no tiene efecto sobre todos los demás receptores 5-HT. K d = 78 nM) Yohimbina (agonista parcial no selectivo, con afinidad moderada, utilizado para tratar la disfunción sexual ) Tandospirona (agonista parcial fuerte y selectivo. K i = 27 ± 5 nM tranquilizante y antidepresivo ) Vortioxetina (agonista completo) no selectivo 5-CT ( Potente agonista- Ki = 250 ± 50 pM) 8-OH-DPAT (Potente agonista casi selectivo (tiene cierta afinidad con 5-HT 7 , SERT y agente liberador de serotonina )) Aripiprazol ( antipsicótico atípico ) Buspirona [26] (Agonista parcial, IA = 0,465. Tranquilizante y antidepresivo ) [26] Ziprasidona ( antipsicótico atípico. Agonista parcial - Ki = 3,4 nM)	BM 7378 cianopindolol yodocianopindolol lecozotán metiotepina Metisergida ( https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2933009 ) NAN-190 nebivolol Nefazodona (SARI. Actúa como un antagonista ver https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov WAY-100,135 CAMINO-100,635 Mefway	Analgésicos antidepresivos Ansiolíticos (p. ej., buspirona (agonista parcial), U-92,016-A (agonista completo), LY297996 [27] (antagonista)) Nootrópicos (antagonistas) Remedios para aliviar los síntomas negativos de la psicosis
5-HT 1B (1992)	HTR1B	Vasos sanguineos SNC	Adicción [28] agresión [5] Alarma [29] [30] [31] autorreceptor Formación [32] Movimiento [33] Memoria [32] Estado de ánimo [31] Erección [17] Comportamiento sexual [20] Vasoconstricción	5-CT CGS-12066A CP-93,129 CP-94.253 dihidroergotamina eltoprazina Ergotamina Vortioxetina (agonista parcial) metisergida ES 24969 TFMPP Triptanos [26] ( antimigraña [26] ) Zolmitriptán eletriptán sumatriptán	alprenolol AR-A000002 Azenapina cianopindolol GR-127.935 yodocianopindolol isamoltano Metergolín metiotepina Oxprenolol Pindolol propranolol SB-216,641 yohimbina	Analgésicos para la migraña (como los triptanos )
5-HT 1D (1991)	HTR1D	Vasos sanguineos SNC	Alarma [34] [35] autorreceptor Movimiento [33] Vasoconstricción	5-CT CP-135.807 dihidroergotamina Ergotamina metisergida Triptanos [26] (anti-migraña [26] ) almotriptán eletriptán frovatriptán naratriptán Rizatriptán sumatriptán Zolmitriptán yohimbina	BRL-15572 GR-127.935 ketanserina metergolina metiotepina Rauvolsin ritanserina ziprasidona vortioxetina	Analgésicos para la migraña (como los triptanos )
5-HT 1E (1992)	HTR1E	Vasos sanguineos SNC		BRL-54443		Desconocido
5-HT 1F (1993)	HTR1F	SNC	Migraña	BRL-54443 lasmiditan LY-334,370 naratriptán		Desconocido
5-HT 2A (1988)	HTR2A	Vasos sanguineos SNC tracto gastrointestinal plaquetas SNP músculo liso	Adicción [36] Alarma [37] Apetito Cognición (conocimiento) Imaginación Educación Memoria Estado animico Percepción Comportamiento sexual [38] Dormir [39] Termorregulación [40] Vasoconstricción [41]	25I-NBOMe (agonista completo) 2C-B 5-MeO-DMT bencilpiperazina bufotenina dimetiltriptamina DOM Ergonovina lizurido LSD Mescalina miristicina psilocina psilocibina TFMPP (agonista o antagonista parcial) yohimbina	Antipsicóticos atípicos Clozapina [26] Olanzapina quetiapina risperidona ziprasidona Aripiprazol Azenapina amitriptilina clomipramina Ciproheptadina eplivanserina etoperidón iloperidona Ketanserina [26] (un agente antihipertensivo [26] ) metisergida mianserina mirtazapina Nefazodona pimavanserina pizotifeno ritanserina trazodona	Antipsicóticos atípicos (antagonistas) Psicodélicos (agonistas parciales) NaSSAs ( antidepresivos y ansiolíticos )
5-HT 2B (1992)	HTR2B	Vasos sanguineos SNC tracto gastrointestinal plaquetas SNP músculo liso	Alarma [42] [43] [44] Apetito [45] Función cardiovascular Motilidad gastrointestinal [46] Dormir [39] Vasoconstricción	BW-723C86 Fenfluramina MDMA norfenfluramina Ro60-0175	agomelatina Azenapina bencilpiperazina ketanserina metisergida ritanserina RS-127.445 Tegaserod yohimbina	Medicamentos que alivian los ataques de migraña (antagonistas)
5-HT 2C (1988)	HTR2C	Vasos sanguineos SNC tracto gastrointestinal plaquetas SNP músculo liso	Adicción (moduladora) [36] Alarma [47] [48] [49] Apetito Motilidad gastrointestinal [50] Heterorreceptor para norepinefrina y dopamina Tráfico Estado de ánimo [48] [49] Erección [51] [52] Comportamiento sexual [38] Dormir [53] Termorregulación [40] Vasoconstricción	A-372,159 AL-38022A Aripiprazol Ergonovina Lorcaserin Ro60-0175 TFMPP Trazodona [26] ( Pastillas para dormir [26] ) YM-348	agomelatina [26] ( un antidepresivo [26] ) amitriptilina Azenapina clomipramina Clozapina [26] ( neuroléptico [26] ) Ciproheptadina dimebolina eltoprazina etoperidón fluoxetina iloperidona Ketanserina [26] ( agente antihipertensivo [26] ) lizurido Metisergida [54] mianserina mirtazapina Nefazodona Olanzapina paroxetina quetiapina risperidona ritanserina Tramadol trazodona ziprasidona	Antidepresivos (p. ej., agomelatina , fluoxetina )
5-HT 3 (1993)	HTR3A HTR3B HTR3C HTR3D HTR3E	SNC tracto gastrointestinal SNP	adiccion Ansiedad Vómito motilidad gastrointestinal Formación [55] Memoria [55] Náuseas	2-metil-5-HT bencilpiperazina RS-56812	alosetrón Algunos antieméticos [26] dolasetrón Ondansetrón [26] granisetrón tropisetrón clozapina memantina metoclopramida mianserina mirtazapina Olanzapina quetiapina vortioxetina	Antieméticos
5-HT4 ( 1995)	HTR4	SNC tracto gastrointestinal SNP	Alarma [56] [57] Apetito [58] [59] motilidad gastrointestinal Formación [60] [61] Memoria [60] [61] [62] Estado de ánimo [63] [64] Aliento [19] [65]	5-MT BIMU-8 cinitaprid Cisaprida [26] (gastroprocinética) Dazoprida metoclopramida Mozaprid prucaloprida RS-67333 renzaprida Tegaserod Zakoprid	L-lisina [56] Piboserod	Desconocido
5-HT 5A (1994)	HTR5A	SNC	autorreceptor Movimiento [1]	5-CT Ergotamina Ácido valérico [66]	Azenapina dimebolina metiotepina ritanserina SB-699,551 SB-699,551-A	No muy lejos
5-HT 5B (1993)	HTR5BP	funciones en roedores, pseudogen en humanos				No muy lejos
5-HT6 ( 1993)	HTR6	SNC	Alarma [67] [68] Cognición [69] Formación [70] Memoria [70] Estado de ánimo [68] [71]	EMD-386.088 EMDT	amitriptilina Aripiprazol Azenapina clomipramina clozapina dimebolina EGIS-12233 iloperidona MS-245 Olanzapina Ro04-6790 SB-258,585 SB-271.046 [72] SB-357,134 SB-399.885	No muy lejos
5-HT 7 (1993)	HTR7	Vasos sanguineos SNC tracto gastrointestinal	Alarma [73] [74] autorreceptor Memoria [75] [76] Estado de ánimo [73] [74] Aliento [77] [78] Dormir [73] [78] [79] termorregulación Vasoconstricción	5-CT 8-OH-DPAT AS-19 E-55888 RA-7	amitriptilina Aripiprazol Azenapina clomipramina clozapina EGIS-12233 iloperidona imipramina ketanserina mirtazapina Olanzapina ritanserina risperidona SB-269.970 vortioxetina	antidepresivos

Cabe señalar que el receptor 5-HT 1C , luego de la clonación y caracterización adicional, fue asignado a la familia 5-HT 2 y renombrado 5-HT 2C porque tiene más en común con esta familia que con 5-HT 1 .

Los agonistas del subtipo de receptor 5-HT muy no selectivos incluyen la ergotamina ( antimigraña ), que activa los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1D , 5-HT 1B , D 2 así como los receptores de norepinefrina [26] . El LSD ( psicodélico ) es un agonista de los siguientes receptores 5-HT: 5-HT 1A , 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-HT 5A , 5-HT 5 , 5-HT 6 [26] .

Véase también

• antidepresivos
• Síndrome de serotonina

Enlaces

• Receptores de serotonina  - medbiol.ru

Notas

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Receptores de neurotransmisores de monoamina
receptores de serotonina	Subfamilia de receptores 5-HT₁ ( 5-HT₁ A 5- HT₁B 5- HT₁D 5- HT₁E 5- HT₁F ) Subfamilia de receptores 5-HT₂ ( 5-HT₂ A 5- HT₂B 5 -HT₂C ) 5-HT₃ 5-HT₄ 5-HT₅ A 5-HT₆ 5-HT₇
adrenorreceptores	Subfamilia de receptores adrenérgicos α₁ ( α₁A α₁B _ α₁ D ) Subfamilia de receptores adrenérgicos α₂ ( α₂ A α₂B _ α₂C ) _ Subfamilia de receptores β-adrenérgicos ( β₁ β₂ β₃ )
receptores de dopamina	D₁ D₂ D₃ D₄ D₅
Receptores de histamina	H₁ H₂ H₃ H₄
receptores de melatonina	MT₁ MT₂
Receptores de trazas de amina	TAAR₁ TAAR₂ TAAR₃ TAAR₅ TAAR₆ TAAR₈ TAAR₉