Ibuprofeno

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Ibuprofeno
ibuprofeno
Compuesto químico
IUPAC ( RS )-2-(4-isobutilfenil)-ácido propiónico [1]
Fórmula bruta C 13 H 18 O 2
CAS 15687-27-1
PubChem 3672
banco de drogas 01050
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo Analgésicos no narcóticos, incluidos los no esteroides y otros antiinflamatorios [2]
ATX M01AE01 , M02AA13
CIE-10 G 43 , G 54.1 , H 66 , J 00 , J 01 , J 02 , J 03 , J 04 , J 05 , J 06 , J 11 , J 18 , M 06.9 , M 10 , M 13.9 , M 15 , M 16 , M 17 , M 18 , M 19 , M 45 , M 47 , M 54 , M 54.3 , M 54.4 , M 71 , M 77.9 , M 79.0 , M 79.1 , M 79.2 , N 70 , N 94.6 , R 50 , R 51 , R 52.2 , R 68.8 , T 14.3 , T 14.9 [1]
Formas de dosificación
gel para uso externo, grageas, gotas para administración oral, cápsulas, cápsulas de liberación modificada, crema para uso externo, suspensión para administración oral, comprimidos, pastillas para chupar, comprimidos recubiertos, comprimidos solubles, comprimidos de liberación modificada [1]
Otros nombres
Advil, Bonifen, Brufen SR, Burana, Dolgit, Ibalgin, Ibunorm, Ibuprom, Ibufen, Ibumetin, MIG 400 (Imet), "Nurofen", "Solpaflex", "Faspik" [1]
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El ibuprofeno  es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los derivados del ácido propiónico que tiene efectos analgésicos y antipiréticos .

Los efectos secundarios comunes incluyen acidez estomacal y erupción cutánea [3], pero es menos probable que causen hemorragia gastrointestinal en comparación con otros AINE [4] . Puede aumentar el riesgo de insuficiencia cardíaca , insuficiencia renal y hepática [3] . A dosis bajas, no aumenta el riesgo de infarto , pero sí a dosis más altas [4] . El ibuprofeno también puede empeorar el estado de los pacientes con asma [4] . Si bien no está claro si el medicamento es seguro para usar al principio del embarazo [3] , parece ser dañino en el embarazo posterior y, por lo tanto, no se recomienda. Al igual que otros AINE [5] , el ibuprofeno actúa inhibiendo la producción de prostaglandinas al reducir la actividad de la enzima ciclooxigenasa [3] . El ibuprofeno puede ser un antiinflamatorio más débil que otros AINE [4] .

El mecanismo de acción y el perfil del ibuprofeno están bien estudiados, su eficacia está clínicamente probada y, por lo tanto, este medicamento está incluido en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud [6] , así como en la lista de medicamentos vitales y esenciales . , aprobado por orden del Gobierno de la Federación Rusa del 30 de diciembre de 2009 No. 2135-r [7] .

Información general

El ibuprofeno es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Tiene actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética moderada. La inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas E y F tanto a nivel central como periférico juega un papel importante en la base de su mecanismo de acción .

Hay evidencia del efecto estimulante del ibuprofeno sobre la formación de interferón endógeno y su capacidad para tener un efecto inmunomodulador y mejorar el índice de resistencia inespecífica del organismo.

El ibuprofeno tiene un efecto más pronunciado en la artritis reumatoide en las etapas iniciales del proceso inflamatorio sin cambios bruscos en las articulaciones. En cuanto a la fuerza de acción, es algo inferior al ortofeno , la indometacina , pero se tolera mejor.

Se utiliza para tratar la artritis reumatoide, la artrosis deformante, la espondilitis anquilosante y en diversas formas de enfermedades reumatoides articulares y extraarticulares, así como el dolor en algunas lesiones inflamatorias del sistema nervioso periférico.

Recientemente, el ibuprofeno se ha utilizado cada vez más como antipirético para el tratamiento sintomático de estados febriles en enfermedades infecciosas ( gripe , SARS , etc.), incluso en niños [8] [9] . Desde 2007, en Rusia, el ibuprofeno en niños menores de un año debe ser utilizado bajo prescripción médica [10] , ya que su perfil de seguridad es inferior al paracetamol, que actúa solo a nivel central. Además, el ibuprofeno no debe usarse en niños con asma, en niños con enfermedades crónicas y en pacientes con gastritis y úlceras gastrointestinales .

En el Simposio sobre dolor pediátrico (Vancouver, Canadá , agosto de 2006 ), la compañía original de ibuprofeno reconoció [11] que la eficacia del medicamento es inferior al paracetamol en dosis terapéuticas, lo que significa que el ibuprofeno está tanto en la recomendación de la Organización Mundial de la Salud como en las recomendaciones[ aclarar ] El Ministerio de Salud de Rusia sigue siendo el fármaco de elección para el tratamiento de la fiebre y el dolor en niños (el paracetamol fue y sigue siendo el fármaco de primera elección para el tratamiento de la fiebre y el dolor en adultos y niños a partir de los 2 meses de edad, excepto para el caso en que esté contraindicado tomar paracetamol por su hepatotoxicidad ).

Los adultos y niños mayores de 14 años se prescriben por vía oral en forma de tabletas de 0,2 g 3-4 veces al día. Para lograr un efecto rápido, la dosis puede aumentarse a 0,4 g 3 veces al día. Al alcanzar el efecto terapéutico, la dosis diaria se reduce a 0,6-0,8 g.

Como todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, el ibuprofeno debe tomarse estrictamente después de las comidas para reducir el riesgo de efectos secundarios.

En algunos casos, es posible que se produzca acidez estomacal , náuseas, vómitos, flatulencia y reacciones alérgicas en la piel. Con efectos secundarios graves, reduzca la dosis o deje de tomar el medicamento.

Se debe tener precaución al prescribir el medicamento a personas que han tenido úlcera gástrica y úlcera duodenal en el pasado , con gastritis , enteritis , colitis, hepatitis crónica, cirrosis hepática.

Aplicaciones médicas

El ibuprofeno se usa principalmente para tratar la fiebre (incluida la fiebre posterior a la vacunación), el dolor leve a moderado (incluido el alivio del dolor después de la cirugía ), la menstruación dolorosa, la osteoartritis , el dolor de muelas , los dolores de cabeza y el dolor por cálculos renales [12] .

Se utiliza para tratar enfermedades inflamatorias como la artritis idiopática juvenil y la artritis reumatoide [13] [14] . También se utiliza para tratar la pericarditis y el conducto arterioso permeable [15] [16] [17] .

Ibuprofeno-lisina

En algunos países, el ibuprofeno - lisina (la sal de lisina del ibuprofeno, a veces llamada ibuprofeno libutano) está autorizado para tratar las mismas afecciones que el ibuprofeno; se utiliza una sal de lisina porque es más soluble en agua [18] . En 2006, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés) aprobó ibuprofeno-lisina en los Estados Unidos para cerrar el conducto arterioso permeable en bebés prematuros que pesan entre 500 y 1500 gramos y no tienen más de 32 semanas cuando los métodos médicos convencionales (como la administración de líquidos) restricción, diuréticos y soporte respiratorio) son ineficaces [19] .

Tratamiento del dolor postoperatorio

El ibuprofeno en dosis de 200 mg y 400 mg brinda un alto nivel de alivio del dolor en aproximadamente la mitad de los pacientes con dolor posoperatorio agudo moderado o severo. Este es un buen resultado en comparación con la mayoría de los otros analgésicos, probado en un modelo de dolor muy bien estudiado utilizado para demostrar que los medicamentos realmente pueden aliviar el dolor. No hubo más efectos secundarios que con el placebo [20] [21] .

Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer

Existe un interés creciente en los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer . Amplios estudios epidemiológicos han demostrado una menor prevalencia de deterioro cognitivo en pacientes que reciben tratamiento prolongado con AINE. Los estudios de cultivos celulares y animales han sugerido que los procesos inflamatorios pueden estar involucrados en la patogénesis de la enfermedad de Alzheimer. Como resultado, se han propuesto agentes como el ibuprofeno para tratar a las personas con AD. Aunque el ibuprofeno generalmente se tolera mejor que otros AINE, como la indometacina, no se han publicado ensayos controlados aleatorios que investiguen la eficacia de este fármaco en el tratamiento de personas con EA. Actualmente no se recomienda el uso de ibuprofeno para el tratamiento de la DA [22] [23] .

Tratamiento de la enfermedad de Parkinson

Se han utilizado estudios epidemiológicos u observacionales para ver si tomar un medicamento antiinflamatorio reduce el riesgo de desarrollar la enfermedad de Parkinson en la población general. Se encontraron catorce estudios. Los investigadores analizaron tanto los anticonvulsivos como la aspirina, así como el fármaco individual ibuprofeno. En general, no hay ningún beneficio por tomar aspirina, pero hay una pequeña reducción en el riesgo de desarrollar la enfermedad de Parkinson en personas que toman anticonvulsivos sin aspirina. El ibuprofeno se ha investigado de forma aislada en cuatro estudios. Se han observado beneficios con este medicamento. Sin embargo, no hay suficiente información sobre los efectos secundarios de tomar medicamentos antiinflamatorios en personas con enfermedad de Parkinson.

Los medicamentos antiinflamatorios reducen el riesgo de desarrollar la enfermedad de Parkinson, especialmente el ibuprofeno. Sin embargo, se necesita más investigación para determinar qué medicamentos individuales funcionan mejor, qué dosis tomar y por cuánto tiempo, en quién (individuos con alto riesgo de desarrollar la enfermedad de Parkinson o la población en general), antes de cualquier recomendación con respecto a su uso para prevenir la aparición. de la enfermedad de Parkinson [24] [25] .

Tratamiento del conducto arterioso permeable

El conducto arterioso persistente es una complicación común en bebés prematuros o muy pequeños. El PDA es un vaso abierto que dirige la sangre desde los pulmones hacia el cuerpo. Debe cerrarse después del nacimiento, pero a veces permanece abierta debido a la etapa prematura del desarrollo del bebé. PDA puede conducir a complicaciones potencialmente mortales. La indometacina provoca con éxito el cierre del PDA, pero puede provocar efectos secundarios graves. Otra opción es el medicamento ibuprofeno, que se puede administrar para tratar de prevenir el uso de PDA. Esta revisión actualizada de ensayos encontró que el ibuprofeno puede prevenir el PDA pero no proporciona ningún otro beneficio a corto o largo plazo [26] [27] .

Un total de 39 estudios (2843 niños) encontraron que el ibuprofeno fue tan efectivo como la indometacina para cerrar el PDA, causó menos efectos secundarios transitorios en los riñones y redujo el riesgo de enterocolitis necrosante, una afección grave que afecta los intestinos. No se sabe si el ibuprofeno causa algún beneficio o desventaja importante en el desarrollo a largo plazo. Se necesitan estudios adicionales de seguimiento a largo plazo hasta los 18 meses de edad y la edad de ingreso a la escuela para decidir si el ibuprofeno o la indometacina es el fármaco de elección para el cierre del CAP.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen náuseas, dispepsia, diarrea, estreñimiento, ulceración/sangrado gastrointestinal, dolor de cabeza, mareos, sarpullido, retención de sal y líquidos, y presión arterial alta [14] [28] .

Los efectos secundarios raros incluyen ulceración esofágica, insuficiencia cardíaca, niveles altos de potasio en la sangre, daño renal, broncoespasmo [14] El ibuprofeno puede agravar el asma, a veces fatalmente. [29] .

El ibuprofeno se puede cuantificar en sangre, plasma o suero para demostrar la presencia del fármaco en una persona que ha experimentado una reacción anafiláctica, para confirmar un diagnóstico de intoxicación en personas hospitalizadas o para ayudar en la investigación de la muerte por un enfermedad de drogas Se ha publicado una monografía sobre las concentraciones plasmáticas de ibuprofeno, el tiempo transcurrido desde la ingestión y el riesgo de toxicidad renal en los sobrevivientes de sobredosis [30] .

Científicos de Dinamarca realizaron un estudio después del cual resultó que la droga estaba involucrada en alteraciones del ritmo cardíaco en las personas que la tomaban, y el uso a largo plazo aumentaba seriamente el riesgo de paro cardíaco [31] [32] [33] .

Riesgo de enfermedad cardiovascular

Junto con varios otros AINE, se ha encontrado que el uso crónico de ibuprofeno está asociado con un riesgo de hipertensión e infarto de miocardio (ataque cardíaco) [34] , especialmente entre aquellos tratados con dosis altas. En 2015, la FDA de EE. UU. reforzó las advertencias sobre el aumento del riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular asociado con el ibuprofeno y los AINE relacionados (en particular , el naproxeno ); la aspirina , a pesar de ser un AINE, se excluyó específicamente por no calificar para esta advertencia [35] .

Reacciones cutáneas

Junto con otros AINE, el ibuprofeno se asocia con la aparición de vesículas ampollosas [36] , además, es un agente fotosensibilizante [37] , aunque se considera débil en comparación con otros miembros de la clase del ácido 2-arilpropiónico. Al igual que otros AINE, el ibuprofeno es una causa extremadamente rara del síndrome de Stevens-Johnson [38] [39] . El ibuprofeno también es una causa extremadamente rara de necrólisis epidérmica tóxica [40] .

Interacciones

Beber alcohol mientras toma ibuprofeno puede aumentar el riesgo de sangrado estomacal [41] .

Según la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) , "el ibuprofeno puede interferir con el efecto antiplaquetario de la aspirina en dosis bajas, lo que podría reducir la eficacia de la aspirina cuando se usa para la protección cardiovascular y la prevención de accidentes cerebrovasculares". Dejar suficiente tiempo entre las dosis de ibuprofeno y la aspirina de liberación inmediata (IR) puede evitar este problema. El tiempo transcurrido recomendado entre la dosis de ibuprofeno y la dosis de aspirina depende de cuál se tome primero. Esto sería 30 minutos o más para el ibuprofeno tomado después de la aspirina IR y ocho horas o más para el ibuprofeno tomado antes de la aspirina IR. Sin embargo, este tiempo no se puede recomendar para la aspirina con cubierta entérica . Pero, si el ibuprofeno se toma solo ocasionalmente sin el tiempo recomendado, la reducción de la cardioprotección y la prevención de accidentes cerebrovasculares con un régimen diario de aspirina es mínima [42] .

Sobredosis

La sobredosis de ibuprofeno es común porque se ha autorizado su uso en terapias de venta libre. Se informan muchos casos de sobredosis en la literatura médica, aunque la incidencia de complicaciones potencialmente mortales por sobredosis de ibuprofeno es baja [43] . La respuesta de un individuo a una sobredosis varía desde la ausencia de síntomas hasta la muerte a pesar del tratamiento intensivo. La mayoría de los síntomas se deben a la acción farmacológica excesiva del ibuprofeno e incluyen dolor abdominal , náuseas , vómitos , somnolencia , mareos , dolor de cabeza , tinnitus y nistagmo . Los síntomas raros y más graves incluyen sangrado gastrointestinal, convulsiones , acidosis metabólica , niveles altos de potasio en la sangre, presión arterial baja , frecuencia cardíaca lenta, frecuencia cardíaca rápida, fibrilación auricular , coma , disfunción hepática, insuficiencia renal aguda , cianosis y paro cardíaco [44] . La gravedad de los síntomas varía según la dosis tomada y el tiempo transcurrido; sin embargo, la sensibilidad individual también juega un papel importante. Por regla general, los síntomas observados con una sobredosis de ibuprofeno son similares a los síntomas causados ​​por una sobredosis de otros AINE.

La correlación entre la gravedad de los síntomas y los niveles plasmáticos medidos de ibuprofeno es débil. Los efectos tóxicos son poco probables en dosis por debajo de 100 mg/kg, pero pueden ser pronunciados por encima de 400 mg/kg (alrededor de 150 tabletas de 200 mg para el hombre promedio); sin embargo, las dosis grandes no indican que el curso clínico sea probablemente fatal [45] . La dosis letal exacta es difícil de determinar ya que puede variar con la edad, el peso y las condiciones comórbidas del individuo.

Terapia para la sobredosis

La terapia es en gran parte sintomática. En las primeras etapas, se recomienda la descontaminación del estómago. Esto se logra utilizando carbón activado ; el carbón adsorbe el fármaco antes de que pueda entrar en el torrente sanguíneo . El lavado gástrico ahora rara vez se usa, pero se puede considerar si la cantidad ingerida es potencialmente mortal y se puede realizar dentro de los 60 minutos posteriores a la ingestión. No se recomiendan los vómitos dirigidos [46] . Deben introducirse medidas estándar para mantener una diuresis normal y controlarse la función renal [45] . Debido a que el ibuprofeno es ácido y también se excreta en la orina, la diuresis alcalina forzada es teóricamente beneficiosa. Sin embargo, debido a que el ibuprofeno se une en gran medida a las proteínas sanguíneas, la excreción renal del fármaco inalterado es mínima. Por lo tanto, la diuresis alcalina forzada tiene un beneficio limitado [47] .

Riesgos asociados con el aborto espontáneo

Un estudio de mujeres embarazadas sugiere que las personas que tomaban cualquier tipo o cantidad de AINE (incluidos ibuprofeno, diclofenaco y naproxeno ) tenían 2,4 veces más probabilidades de sufrir un aborto espontáneo que quienes no tomaban el medicamento [48] . Sin embargo, un estudio israelí no encontró un mayor riesgo de aborto espontáneo en el grupo de madres que usaban AINE [49] .

Lista de posibles efectos secundarios

Interacción

Los inductores de la oxidación microsomal (fenitoína, etanol, barbitúricos, rifampicina, fenilbutazona, antidepresivos tricíclicos) aumentan la producción de metabolitos activos hidroxilados, aumentando el riesgo de reacciones hepatotóxicas graves.

Los inhibidores de la oxidación microsomal reducen el riesgo de hepatotoxicidad.

Reduce la actividad hipotensora de los vasodilatadores (incluidos los inhibidores BMKK y ACE), natriuréticos y diuréticos: furosemida e hidroclorotiazida.

Reduce la eficacia de los fármacos uricosúricos, potencia el efecto de los anticoagulantes indirectos, antiplaquetarios, fibrinolíticos (aumento del riesgo de complicaciones hemorrágicas), efecto ulcerogénico con sangrado MCS y GCS, colchicina, estrógeno, etanol; mejora el efecto de los hipoglucemiantes orales y la insulina.

Los antiácidos y la colestiramina reducen la absorción de ibuprofeno.

Aumenta la concentración en sangre de digoxina, fármacos Li+ y metotrexato.

La cafeína potencia el efecto analgésico.

Con el nombramiento simultáneo de ibuprofeno, reduce el efecto antiinflamatorio y antiplaquetario de ASA (es posible aumentar la incidencia de insuficiencia coronaria aguda en pacientes que reciben dosis bajas de ASA como agente antiplaquetario después de comenzar con ibuprofeno).

Cuando se administra con fármacos anticoagulantes y trombolíticos (alteplasa, estreptoquinasa, uroquinasa), aumenta al mismo tiempo el riesgo de sangrado.

Cefamandol, cefoperazona, cefotetán, ácido valproico, plicamicina aumentan la incidencia de hipoprotrombinemia.

Los fármacos mielotóxicos aumentan las manifestaciones de hematotoxicidad del fármaco.

Las preparaciones de ciclosporina y Au potencian el efecto del ibuprofeno sobre la síntesis de Pg en los riñones, lo que se manifiesta por un aumento de la nefrotoxicidad. El ibuprofeno aumenta la concentración plasmática de ciclosporina y la probabilidad de sus efectos hepatotóxicos.

Los fármacos que bloquean la secreción tubular reducen la excreción y aumentan la concentración plasmática de ibuprofeno [1] .

Acción

Farmacodinámica

Medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que tiene efecto analgésico , antipirético y antiinflamatorio debido al bloqueo no selectivo de ambas formas de la enzima ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2). Tiene un efecto inhibitorio sobre la síntesis de prostaglandinas (Pg). El efecto analgésico es más pronunciado en el dolor inflamatorio.

Como todos los AINE, el ibuprofeno exhibe actividad antiplaquetaria .

Farmacocinética

Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La absorción se reduce ligeramente cuando se toma el medicamento después de las comidas. TCmax cuando se toma con el estómago vacío - 45 minutos, cuando se toma después de las comidas - 1.5-2.5 horas, en el líquido sinovial - 2-3 horas (donde crea concentraciones más altas que en el plasma). Comunicación con proteínas plasmáticas en un 90%. Se somete a un metabolismo presistémico y possistémico en el hígado. Después de la absorción, alrededor del 60 % de la forma R farmacológicamente inactiva del ibuprofeno se transforma lentamente en la forma S activa. La isoenzima CYP2C9 participa en el metabolismo del fármaco. Tiene una cinética de eliminación de dos fases con T1/2 2-2,5 horas (para formas retardadas - hasta 12 horas). Se excreta por los riñones (en forma inalterada, no más del 1%) y, en menor medida, con la bilis. [una]

Propiedades

Polvo cristalino blanco o casi blanco, prácticamente insoluble en agua, fácilmente soluble en disolventes orgánicos ( etanol , acetona ). Es una mezcla racémica de enantiómeros R y S. [2]

Historia

Sintetizado por Stuart Adams y John Nicholson de Boots UK Limited en 1962 como código BTS 13621.

La droga fue registrada el 12 de enero de 1962 por la Oficina de Patentes británica con el nombre de "Brufen". Llegó a ser utilizado como un tratamiento de prescripción para la artritis reumatoide .

En 1983, Nurofen (ibuprofeno) recibió el estatus de OTC por primera vez en el Reino Unido . El éxito de Nurofen fue realmente sorprendente: a fines de 1985, más de 100 millones de personas usaban esta droga.

El momento más brillante en la historia del ibuprofeno fue en 1985, cuando Boots recibió el Queen's Award en reconocimiento a los logros científicos y tecnológicos en el desarrollo de este fármaco.

Hoy en día, el ibuprofeno está disponible en más de 120 países y millones de personas lo utilizan de manera efectiva en el tratamiento de varios tipos de dolor y fiebre.

Aplicación

Indicaciones

Enfermedades inflamatorias y degenerativas del sistema musculoesquelético: artritis reumatoide, crónica juvenil, psoriásica, osteocondrosis, amiotrofia neurálgica (enfermedad de Parsonage-Turner), artritis en LES (como parte de una terapia compleja), artritis gotosa (con un ataque agudo de gota, rápido se prefieren las formas farmacéuticas activas), espondiloartritis anquilosante (enfermedad de Bekhterev).

Síndrome de dolor: mialgia , artralgia , ossalgia, artritis , ciática , migraña , dolor de cabeza (incluido el síndrome menstrual) y dolor de muelas, cáncer, neuralgia , tendinitis , tendovaginitis , bursitis , amiotrofia neurálgica (enfermedad de Personge-Turner), síndrome de dolor postraumático y postoperatorio , acompañado de inflamación.

Algodismenorrea , un proceso inflamatorio en la pelvis pequeña, que incluye anexitis , parto (como agente analgésico y tocolítico).

Síndrome febril en "resfriados" y enfermedades infecciosas.

Está destinado a la terapia sintomática, reduciendo el dolor y la inflamación en el momento de su uso, no afecta la progresión de la enfermedad.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, enfermedades erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal (incluida la úlcera péptica del estómago y el duodeno en la etapa aguda, colitis ulcerosa , úlcera péptica , enfermedad de Crohn  - colitis ulcerosa), combinación completa o incompleta de asma bronquial , poliposis recurrente de la nariz y los senos paranasales e intolerancia al AAS u otros AINE (incluyendo antecedentes), trastornos de la coagulación de la sangre (incluyendo hemofilia, prolongación del tiempo de sangrado, tendencia al sangrado, diátesis hemorrágica), sangrado gastrointestinal activo; insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml/min), lesión cerebral traumática, aumento de la presión intracraneal, hemorragia intracraneal, enfermedades del nervio óptico, alteración de la visión cromática, ambliopía, escotoma, enfermedad renal progresiva, insuficiencia hepática grave o enfermedad hepática activa, condición después de someterse a un injerto de derivación de la arteria coronaria, hiperpotasemia confirmada, enfermedad inflamatoria intestinal, tercer trimestre del embarazo ( categoría B en los dos primeros y D en el tercer trimestre), niños menores de 2 años (gotas orales), hasta 3 meses ( suspensión oral para niños), hasta 6 años (comprimidos recubiertos), hasta 12 años (cápsulas, cápsulas de liberación prolongada).

Con cuidado

Cirrosis del hígado con hipertensión portal , hiperbilirrubinemia , úlcera gástrica y úlcera duodenal (antecedentes), gastritis , enteritis , colitis ; insuficiencia hepática y/o renal, síndrome nefrótico; ICC, hipertensión arterial ; CI , enfermedades cerebrovasculares, dislipidemia /hiperlipidemia, diabetes mellitus , arteriopatía periférica, tabaquismo, CC inferior a 60 ml/min, presencia de infección por H. Pylori, uso prolongado de AINE , alcoholismo , enfermedades somáticas graves, uso concomitante de corticosteroides orales (incluyendo prednisolona), anticoagulantes (incluyendo warfarina ), agentes antiplaquetarios (incluyendo clopidogrel ), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (incluyendo citalopram , fluoxetina , paroxetina , sertralina ), enfermedades de la sangre de etiología desconocida (leucopenia y anemia), niños (para tabletas formularios - hasta 6 años, para suspensión oral - 3 meses).

Los niños de 0 a 3 meses se recetan solo por recomendación de un médico [1] .

Embarazo y lactancia

Tomar analgésicos no narcóticos ( aspirina , ibuprofeno y paracetamol ) durante el embarazo aumenta el riesgo de trastornos genitales en los niños recién nacidos en forma de criptorquidia . Los resultados del estudio mostraron que el uso simultáneo de dos de los tres medicamentos enumerados durante el embarazo aumenta el riesgo de tener un bebé con criptorquidia hasta 16 veces en comparación con las mujeres que no tomaron estos medicamentos [50] .

Durante la lactancia, el ibuprofeno, junto con el paracetamol , es una de las opciones más seguras [51] . No afecta la secreción de leche y pasa a la leche materna en cantidades muy pequeñas (menos del 0,6% de la dosis materna). Incluso dosis muy grandes [52] pasan poco a la leche materna.

Régimen de dosificación

Dentro, después de comer. Adultos: con artrosis, artritis psoriásica y espondilitis anquilosante - 400-600 mg 3-4 veces al día. Con artritis reumatoide: 800 mg 3 veces al día; con lesiones de tejidos blandos, esguinces: 1,6-2,4 g / día en varias dosis. Con algomenorrea  - 400 mg 3-4 veces al día; con síndrome de dolor moderado - 1,2 g / día.

Para niños mayores de 12 años, la dosis inicial es de 150-300 mg 3 veces al día, la dosis máxima es de 1 g, luego 100 mg 3 veces al día; con artritis reumatoide juvenil - 30-40 mg / kg / día en varias dosis. Para reducir la temperatura corporal 39,2 grados. C y superior: 10 mg / kg / día, por debajo de 39,2 grados. C - 5 mg/kg/día.

Suspensión para administración oral - 5-10 mg / kg 3 veces al día: niños de 3 a 12 meses - un promedio de 50 mg 3-4 veces al día, 1-3 años - 100 mg 3 veces al día, 4-6 años - 150 mg 3 veces al día, 7-9 años - 200 mg 3 veces al día, 10-12 años - 300 mg 3 veces al día. En caso de síndrome febril después de la inmunización: 50 mg, si es necesario, después de 6 horas, readmisión en la misma dosis, la dosis máxima diaria es de 100 mg.

Gotas para administración oral: niños de 2 a 3 años (11 a 15 kg) - 100 mg (gotas de 2,25 ml = 2 pipetas llenas) cada 6 a 8 horas, pero no más de 4 veces al día. [una]

Instrucciones especiales

Durante el tratamiento, es necesario controlar el cuadro de sangre periférica y el estado funcional del hígado y los riñones.

Cuando aparecen síntomas de gastropatía, está indicada una vigilancia cuidadosa, que incluye esofagogastroduodenoscopia, análisis de sangre para determinar Hb, hematocrito y prueba de sangre oculta en heces.

Para prevenir el desarrollo de gastropatía por AINE, se recomienda combinar con preparaciones de PgE (misoprostol).

Si es necesario determinar 17-cetosteroides, el medicamento debe suspenderse 48 horas antes del estudio.

Los pacientes deben abstenerse de todas las actividades que requieran una mayor atención, reacciones mentales y motoras rápidas.

Durante el período de tratamiento, no se recomienda tomar etanol (incluidas las bebidas alcohólicas ). Para reducir el riesgo de desarrollar eventos adversos del tracto gastrointestinal , se debe usar la dosis mínima efectiva en el ciclo más corto posible [1] .

Según la información de que dispone la OMS, el uso de ibuprofeno en el tratamiento de pacientes que padecen COVID-19 no acarrea consecuencias negativas, además de efectos secundarios conocidos que limitan su uso en determinados casos. La OMS no ha emitido recomendaciones para limitar el uso de ibuprofeno en el tratamiento de la infección por COVID-19 [53] .

Investigación

El ibuprofeno a veces se usa para tratar el acné debido a sus propiedades antiinflamatorias y se ha comercializado en Japón para el tratamiento del acné en adultos [54] [55] . Al igual que con otros AINE, el ibuprofeno puede ser útil en el tratamiento de la hipotensión ortostática grave (presión arterial baja al estar de pie) [56] . En algunos estudios, el ibuprofeno ha mostrado resultados superiores en comparación con el placebo en la prevención de la enfermedad de Alzheimer cuando se administra en dosis bajas durante un largo período de tiempo [57] [58] .

El ibuprofeno se asocia con un menor riesgo de enfermedad de Parkinson y puede retrasarla o prevenirla. La aspirina, otros AINE y el paracetamol (acetaminofén) no afectaron el riesgo de desarrollar la enfermedad de Parkinson [59] . En marzo de 2011, investigadores de la Escuela de Medicina de Harvard anunciaron en neurociencia que el ibuprofeno tiene un efecto neuroprotector sobre el riesgo de desarrollar la enfermedad de Parkinson [60] [61] [62] . Se ha informado que las personas que consumen regularmente ibuprofeno tienen un 38 % menos de riesgo de desarrollar la enfermedad de Parkinson, pero este efecto no se ha encontrado con otros analgésicos como la aspirina y el paracetamol. El uso de ibuprofeno para reducir el riesgo de enfermedad de Parkinson en la población general no estará exento de problemas dado el potencial de efectos adversos en los sistemas urinario y digestivo [63] .

Algunos suplementos dietéticos pueden ser peligrosos si se combinan con ibuprofeno y otros AINE, pero se necesita más investigación. Estos suplementos incluyen aquellos que pueden prevenir la agregación plaquetaria, incluidos ginkgo, ajo, jengibre, arándano, dong quai, fiebre, ginseng, cúrcuma, lugu y sauce; los que contienen cumarina, como manzanilla, castaño de indias, fenogreco y trébol rojo; y los que aumentan el riesgo de sangrado, como el tamarindo [64] .

Notas

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Véase también

Enlaces

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