| mezcla de (±) isómeros, racemato | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | (±)-5-(aminosulfonil)- N -[(1-etilpirrolidin-2-il)metil]-2-metoxi benzamida |
| Fórmula bruta | C 15 H 23 N 3 O 4 S |
| Masa molar | 341.427 |
| CAS | 15676-16-1 |
| PubChem | 5355 |
| banco de drogas | APRD00032 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N05AL01 , N05AL07 , N06AX22 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 25-35% |
| Metabolismo | Hígado |
| Media vida | 6-8 horas |
| Excreción | Principalmente por los riñones |
| Formas de dosificación | |
| cápsulas de 50 y 100 mg, comprimidos de 200 mg; Solución al 5% en ampollas de 2 ml, solución oral al 0,5% de 100 ml. | |
| Métodos de administración | |
| dentro , intramuscularmente | |
| Otros nombres | |
| Sulpirida, Modal, Betamax, Betamak T100, Betamak T200, Betamak T50, Vero-Sulpirida, Depral, Dogmatil, Noneston, Prosulpin, Eglek, Eglonil | |
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La sulpirida es un antipsicótico típico [1] [2] (según otras fuentes - atípico [1] [3] [4] ) con un efecto "regulador" sobre el sistema nervioso central . Un efecto antipsicótico moderado se combina con un efecto antidepresivo débil e incluso psicoestimulante [5] .
Según la estructura química, la sulpirida es una benzamida sustituida. Este grupo también incluye tiaprida y algunas otras drogas psicotrópicas . En estructura y algunas propiedades farmacológicas, la sulpirida también está cerca de la metoclopramida . Todos estos medicamentos bloquean los receptores de dopamina D 2 hasta cierto punto . Tanto el efecto antipsicótico de la sulpirida como su efecto antiemético están asociados al bloqueo de estos receptores (al igual que ocurre con otros antipsicóticos ).
La droga fue sintetizada en 1966 en Francia, en el laboratorio de la compañía farmacéutica Delagrange. La sulpirida se ha utilizado para una amplia gama de trastornos somatomorfos desde principios de la década de 1990.[ significado del hecho? ] [4] .
En la práctica psiquiátrica , la sulpirida se usa con mayor frecuencia en combinación con otros antipsicóticos y antidepresivos en casos acompañados de letargo, letargo, anergia , incluidos trastornos alucinatorios , delirantes y afectivos (principalmente depresivos ), así como psicosis alcohólicas .
Como agente activador, se utiliza para tratar trastornos neuróticos en el trastorno esquizotípico [6] . Como antidepresivo , se utiliza para la monoterapia de depresiones de diversos orígenes [7] .
La sulpirida tiene un alto nivel de eficacia basada en la evidencia, principalmente en relación con los trastornos psicóticos [2] . A pesar de su uso generalizado en el tratamiento de los trastornos neuróticos y depresivos, en relación con estos trastornos, el nivel de su eficacia demostrada es bajo: no hay resultados de ECA , solo hay datos de estudios abiertos (no controlados) [2] .
En el tratamiento de trastornos mentales de un nivel no psicótico, los médicos de la CEI utilizan con mayor frecuencia la sulpirida . Aunque en ocasiones aparecen publicaciones occidentales sobre la posibilidad de su uso en la depresión, el efecto antidepresivo de la sulpirida ha sido cuestionado durante muchos años [8] . Actualmente, la conveniencia de utilizar sulpirida, así como otros antipsicóticos típicos, en borderline (en particular, ansiedad , en cuyo tratamiento ha sido ampliamente utilizado desde la década de 1970 ) está siendo cuestionada debido a la capacidad de estos fármacos para causar graves efectos secundarios [9] .
Debido a sus propiedades antieméticas y efecto protector sobre la mucosa gástrica , así como por su efecto "calmante" sobre el sistema nervioso central, la sulpirida, al igual que la metoclopramida , se utiliza para tratar las úlceras gástricas y duodenales , aunque directamente no posee antiácido . propiedades [10] .
Además, se utiliza en el tratamiento de la migraña , para la prevención de formas atípicas y complicadas por trastornos autonómicos [11] .
El efecto antipsicótico de la sulpirida se manifiesta en dosis superiores a 600 mg/día, en dosis menores (hasta 600 mg/día) prevalece el efecto estimulante y antidepresivo. La sulpirida no tiene un efecto significativo sobre los receptores adrenérgicos, colinérgicos, serotoninérgicos , histamínicos y GABA [ 7] .
Cuando se administra por vía oral, la sulpirida se absorbe rápida y eficazmente, pero su biodisponibilidad no supera el 25-35 % [5] (en promedio, el 27 %) [7] , debido al efecto de “primer paso por el hígado”. La concentración máxima se alcanza 4,5 horas después de la administración oral y aproximadamente 30 minutos después de la administración intramuscular [5] . La unión a proteínas plasmáticas es inferior al 40%. La concentración del fármaco en el SNC es del 2 al 5% de la concentración plasmática [7] . La vida media es de 6 a 8 horas y aumenta significativamente en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave. Dichos pacientes deben reducir la dosis y/o aumentar el intervalo entre la toma del medicamento.
En la psicosis , la sulpirida se prescribe por vía oral a razón de 0,8-1,6 g al día. . En casos severos, comience con la introducción del medicamento por vía intramuscular en dosis de 100 a 600-800 mg por día. Con condiciones neuróticas 400-600 mg por día (dos o tres dosis por la mañana). Cuando la depresión se prescribe de 100-200 a 600 mg / día.
Con migraña, mareos, trastornos del comportamiento en niños, los adultos se prescriben en el interior a 100-300 mg por día; niños - 5 mg / kg de peso corporal.
Para el tratamiento de la úlcera péptica (en combinación con una dieta adecuada ) se prescribe por vía oral, comenzando con 200 mg por día (100 mg 2 veces al día - mañana y tarde), aumentando, si es necesario, la dosis diaria a 400 mg (200 mg 2 veces al día).
La sulpirida tiene algunas propiedades comunes a los antipsicóticos : tiene un efecto antiserotoninizante y cataleptogénico moderado , debilita los efectos estimulantes de la fenamina . También potencia los efectos de los analgésicos opioides , barbitúricos , tranquilizantes , antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos , antihipertensivos [12] , antihistamínicos , clonidina y alcohol. Los efectos de la sulpirida y la levodopa se debilitan mutuamente . Los antiácidos reducen su biodisponibilidad en un 20-40%.
Contrariamente a la noción popular de que la sulpirida es un fármaco fácilmente tolerado, a menudo (con un riesgo ligeramente inferior al del haloperidol , pero superior al de la risperidona ) provoca trastornos extrapiramidales [13] ; además, entre todos los antipsicóticos típicos, es con la ingesta de sulpirida que el riesgo de hiperprolactinemia está más asociado [14] . Los efectos secundarios de la sulpirida también incluyen insomnio , aumento de la irritabilidad y la excitabilidad [15] , somnolencia, letargo, disminución del umbral convulsivo [12] , automatismos orales, afasia , sequedad de boca [16] , enfermedades de la cavidad oral ( úlceras aftosas , otras inflamaciones de la cavidad oral) [13] , acidez estomacal , vómitos, estreñimiento, reacciones alérgicas , aumento de la presión arterial [16] , hipotensión ortostática [10] , neumonía [13] . La sulpirida aumenta el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares , así como fibrilación auricular .
El riesgo de desarrollar arritmias ventriculares aumenta especialmente cuando se usa simultáneamente con:
Tomar sulpirida puede conducir a un aumento en el nivel de la hormona prolactina en el plasma sanguíneo ( hiperprolactinemia ) [17] [18] . Durante la terapia con sulpirida, se pueden observar niveles de prolactina diez veces superiores a los normativos [18] . Se ha observado un aumento de los niveles de prolactina incluso con dosis bajas de sulpirida [19] . La hiperprolactinemia puede provocar una disminución del deseo sexual y una función sexual alterada, amenorrea , galactorrea [20] , ginecomastia , disminución o falta de potencia [21] , infertilidad [21] [22] , desarrollo de osteoporosis , aparición de enfermedades cardiovasculares [21] , aumento de peso corporal, trastornos autoinmunes , desequilibrios hídricos y electrolíticos [23] , riesgo de desarrollar cáncer de mama [20] , diabetes mellitus tipo II [24] , tumores hipofisarios [25] . Las manifestaciones mentales de la hiperprolactinemia prolongada pueden incluir depresión, ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño, así como aumento de la fatiga, debilidad y pérdida de la memoria [21] .
SobredosisComo regla general, se desarrollan trastornos extrapiramidales : espasmo de los músculos de la masticación , tortícolis espástica . En algunos casos, parkinsonismo severo , coma . Para el tratamiento, se prescriben anticolinérgicos de acción general (por ejemplo, atropina ) o central (por ejemplo, ciclodol ). Los agonistas de los receptores dopaminérgicos no deben utilizarse en este caso .
El fármaco está contraindicado en feocromocitoma , hipertensión grave y porfiria . La sulpirida no debe prescribirse a pacientes que se encuentran en un estado de ansiedad y agitación psicomotora [10] . Las contraindicaciones también son parkinsonismo , epilepsia [26] , insuficiencia renal , hepática [12] , intoxicación alcohólica aguda , hipnóticos, analgésicos ; comportamiento agresivo; síndrome maníaco ; hiperprolactinemia ; tumores dependientes de prolactina (por ejemplo, prolactinomas hipofisarios y cáncer de mama ); edad de los niños (hasta 14 años); embarazo (a menos que el médico, después de evaluar la relación de beneficios y riesgos para la mujer embarazada y el feto, decida que el uso del medicamento es necesario); lactancia [7] .
No usar en combinación con sultoprida , agonistas de los receptores dopaminérgicos ( amantadina , apomorfina , bromocriptina , cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) , a excepción de los pacientes que padecen la enfermedad de Parkinson [7] .
Sulpirida: 100 mg; excipientes: cloruro de sodio; solución 0,2 molar de ácido sulfúrico; agua para inyecciones.
La composición de las tabletas.Sulpirida: 50 o 200 mg; excipientes: azúcar de leche ( lactosa ); almidón de patata ; MCC ; gelatina ; talco _ estearato de magnesio ( estearato de magnesio ) - una cantidad suficiente para obtener tabletas que pesen 0,15 o 0,4 g [7]
Debido a la presencia de azúcar de leche en la composición de las tabletas, su uso está contraindicado en galactosemia , síndrome de malabsorción de glucosa o galactosa, o deficiencia de lactasa [7] .