| tioridazina | |
|---|---|
| tioridazino | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Clorhidrato de (±)-2-metiltio-10-[2-(1-metil-2-piperidil)-etil]-fenotiazina |
| Fórmula bruta | C 21 H 26 N 2 S 2 |
| CAS | 50-52-2 |
| PubChem | 5452 |
| banco de drogas | APRD00596 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | antipsicóticos |
| ATX | N05AC02 |
| Farmacocinética | |
| Metabolismo | hepático |
| Media vida | 6-40 horas |
| Excreción | riñones y bilis |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos recubiertos 10, 25, 100 mg | |
| Otros nombres | |
| Ridazine, Sonapax, Sonapax-retard, Melleril, Melleril retard, Melleril-200, Thiodazine, Thioril, Tison, Apo-Thioridazina, Clorhidrato de tioridazina [1] | |
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La tioridazina es un fármaco antipsicótico de espectro equilibrado , un derivado piperidínico de la fenotiazina [2] . Algunos autores clasifican este fármaco como típico, otros como antipsicóticos atípicos [3] . Casi no tiene efecto cataléptico y es mucho menos probable que otros medicamentos de fenotiazina causen trastornos extrapiramidales . Algunos de los nombres más comunes son "Tiodazina", "Sonapax" .
En cuanto a la actividad antipsicótica, la tioridazina es inferior a la clorpromazina y la levomepromazina .
En el contexto de tomar tioridazina, es posible el desarrollo de arritmias cardíacas mortales [4] [5] y retinopatía [6] , lo que limita significativamente su uso [5] [6] . La FDA recomienda que la tioridazina se use solo si cualquier otro antipsicótico ha fallado [7] . En varios países, esta droga está excluida de la circulación [6] .
En la práctica psiquiátrica, se utiliza para esquizofrenia aguda y subaguda , psicosis orgánica, agitación psicomotora , estados maníaco-depresivos , neurosis y otros trastornos. Asigne en casos leves de la enfermedad a 0.05-0.1 g (50-100 mg) por día; en casos más severos, 0.15-0.6 g por día.
En la práctica ambulatoria para el tratamiento de condiciones límite, la tioridazina se usa a una dosis de 40-100 mg por día. A pequeñas dosis, el efecto estimulante y antidepresivo es más pronunciado, con un aumento de la dosis, aumenta el efecto sedante .
Con neurastenia , aumento de la irritabilidad, ansiedad, trastornos cardiovasculares y gastrointestinales funcionales neurogénicos, trastornos crónicos del sueño, designe 0.005-0.01-0.025 g 2-3 veces al día, y con tensión nerviosa premenstrual y trastornos de la menopausia - 0.025 g 1-2 veces al día .
A los niños con comportamiento psicópata, aumento de la irritabilidad, ansiedad, terrores nocturnos, etc. se les prescriben 0,005-0,01 g (5-10 mg) 2-3 veces al día; la dosis diaria para niños en edad preescolar y escolar temprana es de 10-30 mg, y para niños mayores, hasta 40-60 mg.
La tioridazina no debe utilizarse para tratar los síntomas conductuales y psicológicos de la demencia [8] .
Depresión aguda, coma , enfermedades hepáticas y cardiovasculares graves , porfiria [6] , reacciones alérgicas y cambios en el cuadro sanguíneo cuando se usan otros medicamentos [9] , enfermedades de la sangre , enfermedades del SNC, hipersensibilidad a la tioridazina, embarazo, lactancia, edad hasta los 4 años años [1] .
Alcoholismo (predisposición a reacciones hepatotóxicas), cambios patológicos en la sangre ( trastornos hematopoyéticos ), cáncer de mama (como resultado de la secreción de prolactina inducida por fenotiazina , aumenta el riesgo potencial de progresión de la enfermedad y la resistencia al tratamiento con fármacos endocrinos y citostáticos ), glaucoma de ángulo cerrado , hiperplasia prostática con manifestaciones clínicas, insuficiencia hepática y/o renal , úlcera péptica del estómago y el duodeno (durante una exacerbación); enfermedades acompañadas de un mayor riesgo de complicaciones tromboembólicas ; enfermedad de Parkinson ( aumento de los efectos extrapiramidales ); epilepsia ; mixedema ; enfermedades crónicas acompañadas de insuficiencia respiratoria (especialmente en niños); síndrome de Reye (aumento del riesgo de hepatotoxicidad en niños y adolescentes); caquexia , vómitos (el efecto antiemético de las fenotiazinas puede enmascarar los vómitos asociados con una sobredosis de otras drogas), vejez.
Del sistema nervioso y los órganos de los sentidos : sedación , mareos [10] , somnolencia [6] , desmayos, confusión, trastornos psicomotores, agitación , agitación , insomnio , alucinaciones , aumento de las reacciones psicóticas , delirio psicofarmacológico [11] , reacciones extrapiramidales [1] ( parkinsonismo , distonía , acatisia [1] ), convulsiones epileptiformes, depresión , disforia neuroléptica [1] , disminución del umbral convulsivo, fotofobia , discapacidad visual. Con el uso prolongado de tioridazina, especialmente en dosis altas (por ejemplo, más de 800 mg/día), es posible que se presente retinopatía pigmentaria [7] (que conduce a cambios degenerativos irreversibles con discapacidad visual [4] ) y opacidad de la córnea [7] . También es posible la opacificación del cristalino [1] . Los pacientes que toman constantemente tioridazina deben ser observados por un oftalmólogo (con una duración total del tratamiento de más de 10 años, la frecuencia de los exámenes es de 1 vez en 2 años); no se recomiendan dosis superiores a 800 mg/día [7] . En algunos casos, al tomar tioridazina, se desarrolló un síndrome neuroléptico maligno . En casos muy raros, después del uso prolongado de este fármaco, se han observado discinesias tardías [10] .
Por parte del aparato digestivo : náuseas, estreñimiento [10] (incluso crónico [1] ), dispepsia [6] , vómitos, diarrea , íleo paralítico , disminución/aumento del apetito, hiposalivación , hipertrofia de las papilas de la lengua , hepatitis colestásica [1] .
Del sistema endocrino : hiperprolactinemia [12] [13] . Durante la terapia con tioridazina, se observaron niveles de prolactina que eran 5 veces más altos que la norma [13] . La hiperprolactinemia puede provocar una disminución del deseo sexual y una función sexual alterada, amenorrea , galactorrea [7] , ginecomastia , disminución o falta de potencia [14] , infertilidad [14] [15] , desarrollo de osteoporosis , aparición de enfermedades cardiovasculares [14] , aumento de peso corporal, trastornos autoinmunes , desequilibrios de líquidos y electrolitos [16] , riesgo de desarrollar cáncer de mama [7] , diabetes mellitus tipo II [17] , tumores hipofisarios [18] . Las manifestaciones mentales de la hiperprolactinemia prolongada pueden incluir depresión, ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño, así como aumento de la fatiga, debilidad y pérdida de la memoria [14] .
Por parte del sistema cardiovascular y de la sangre (hematopoyesis, hemostasia): disminución de la presión arterial , colapso ortostático [19] , arritmias , trastornos del ECG [10] , inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea ( leucopenia , agranulocitosis [10] [1] , granulocitopenia , eosinofilia , trombocitopenia [1] , anemia aplásica , pancitopenia ).
Por parte del sistema respiratorio : sensación de congestión nasal [10] , neumonía (que se manifiesta por dolor torácico, dificultad para respirar , pero puede ser asintomática) [1] , síndrome broncoespástico .
Del sistema genitourinario : retención o incontinencia urinaria [10] , orina oscura [1] , disuria , disminución de la libido, disfunción sexual [20] : 128 (incluida la eyaculación retrógrada ), priapismo [1] . De todos los antipsicóticos típicos, la disfunción sexual es la más característica de la tioridazina [20] :128 .
Reacciones alérgicas : erupción cutánea [10] (incluso eritematosa ), fotosensibilidad [10] , angioedema , dermatitis exfoliativa .
Otros : síndrome anticolinérgico [21] ; síndrome similar al lupus; melanosis ; violaciones de la termorregulación (incluidos el golpe de calor y la hipotermia ) [1] .
Al tomar neurolépticos de la serie de las fenotiazinas, se han presentado casos de muerte súbita (incluidas las causadas por causas cardíacas); es posible la prolongación del intervalo QT : el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares (especialmente en el contexto de bradicardia inicial , hipopotasemia , QT prolongado). La tioridazina ha sido prohibida como fármaco de primera línea en muchos países. La eficacia de la tioridazina en comparación con el peligro asociado a su uso no está justificada: con el uso de este fármaco se asocia el mayor riesgo de desarrollar arritmias , que pueden conducir a la muerte súbita [5] .
Potencia el efecto de somníferos, analgésicos , anestésicos y alcohol , debilita el efecto de levodopa y anfetaminas . La atropina aumenta la actividad anticolinérgica, los agentes antidiabéticos aumentan la probabilidad de disfunción hepática. Reduce el efecto de los fármacos anorexigénicos (a excepción de la fenfluramina ). Reduce la eficacia de la acción emética del clorhidrato de apomorfina , potencia su efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central . Aumenta la concentración plasmática de prolactina e interfiere con la acción de la bromocriptina . Es característico el sinergismo de acción con los anestésicos generales . Cuando se toma simultáneamente con medicamentos antiepilépticos (incluidos los barbitúricos ), reduce su efecto (reduce el umbral convulsivo). Cuando se combina con bloqueadores beta , aumenta el efecto hipotensor , aumenta el riesgo de desarrollar retinopatía irreversible , arritmias y discinesia tardía . El ketoconazol aumenta el nivel de tioridazina en la sangre, lo que aumenta el riesgo de sus efectos secundarios [22] . Probucol , astemizol , cisaprida , disopiramida , eritromicina , pimozida , procainamida y quinidina prolongan aún más el intervalo QT, lo que aumenta el riesgo de taquicardia ventricular . El riesgo de arritmias ventriculares también aumenta cuando la tioridazina se combina con otros antipsicóticos fenotiazínicos [23] . La efedrina contribuye a una disminución paradójica de la presión arterial . Los adrenoestimuladores potencian el efecto arritmogénico. Los medicamentos antitiroideos aumentan el riesgo de desarrollar agranulocitosis . Cuando se combina con antidepresivos tricíclicos , maprotilina , inhibidores de la MAO , antihistamínicos , es posible prolongar y potenciar los efectos sedantes y anticolinérgicos , con diuréticos tiazídicos - aumento de la hiponatremia , con preparados de litio - disminución de la absorción de fenotiazina en el tracto gastrointestinal , un aumento de la tasa de excreción de litio por los riñones, aumento de la gravedad de los trastornos extrapiramidales (los primeros signos de intoxicación por litio (náuseas y vómitos) pueden quedar enmascarados por el efecto antiemético de la tioridazina). Los medicamentos que deprimen la hematopoyesis de la médula ósea aumentan el riesgo de mielosupresión.
Se debe tener precaución al prescribir tioridazina a pacientes con enfermedad cardiovascular [10] .
Es recomendable controlar periódicamente la composición morfológica de la sangre periférica. Tenga cuidado al designar pacientes de edad avanzada debido al riesgo de reacciones paradójicas.
Durante el período de recepción, no se recomienda conducir vehículos y trabajar con mecanismos complejos. Se excluye el uso de alcohol. Se debe tener cuidado en todas las actividades que requieren mayor atención, reacciones mentales y motoras rápidas [10] .
Después de la inyección intramuscular de tioridazina, los pacientes deben permanecer en posición supina durante 30 minutos, midiendo periódicamente su presión arterial [1] .
El nombramiento de tioridazina durante el embarazo solo está permitido por razones de salud. Si es necesario recetar este medicamento a madres lactantes, se debe suspender la lactancia [10] .
Debe evitarse la suspensión brusca de la tioridazina [1] .
| fenotiazinas | |
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| Fármacos (ver también antipsicóticos de fenotiazina ) |
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