| trifluoperazina | |
|---|---|
| trifluoperazinum | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
10-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propil] -2-(trifluorometil) -10H -fenotiazina |
| Fórmula bruta | C 21 H 24 F 3 N 3 S |
| Masa molar | 407,497 g/mol |
| CAS | 117-89-5 |
| PubChem | 5566 |
| banco de drogas | DB00831 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N05AB06 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | cuando se toma por vía oral, no se absorbe completamente |
| Metabolismo | hígado |
| Media vida | 15-30 horas |
| Excreción | riñones |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos de 1, 5 y 10 mg, solución al 0,2% en ampollas de 1 ml | |
| Métodos de administración | |
| dentro , intramuscularmente | |
| Otros nombres | |
| Trifluoperazina, Triftazin, Stelazin. Fuera de producción: Eskasin, Trazyn | |
La trifluoperazina ("triftazin") es un neuroléptico de la serie de las fenotiazinas [1] , uno de los antipsicóticos más activos . Eficaz en la esquizofrenia [2] . De los fármacos tradicionales de esta serie, es algo inferior en actividad antipsicótica solo al haloperidol , trifluperidol y tioproperazina . El efecto antipsicótico se combina con un moderado efecto estimulante (psicoenergizante) y desinhibidor. Con estados alucinatorios y alucinatorios- delirantes , exhibe un efecto sedante [3] . El efecto antiemético es aproximadamente 20 veces más fuerte que el de la clorpromazina [4] .
Triftazin está incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales .
A diferencia de la clorpromazina , la trifluoperazina tiene un efecto adrenolítico débil , casi ningún efecto hipotensor . Menos potencia la acción de los hipnóticos ; no tiene actividad antihistamínica, antiespasmódica y anticonvulsiva . Tiene un fuerte efecto cataleptógeno .
Se utiliza en la práctica psiquiátrica para el tratamiento de diversas formas de esquizofrenia, especialmente paranoide , y otros trastornos mentales que cursan con síntomas delirantes y alucinaciones, también se utiliza para psicosis alcohólicas [3] , psicosis involutivas, trastornos de ansiedad y otras enfermedades de el sistema nervioso central Un ensayo aleatorizado controlado con placebo ha demostrado la eficacia de la trifluoperazina en el trastorno de ansiedad generalizada , pero la relación riesgo/beneficio no está clara debido a los efectos secundarios [5] [6] .
La trifluoperazina tiene un efecto más pronunciado sobre los síntomas psicóticos productivos (alucinaciones, delirios) que la clorpromazina. Una característica distintiva de la trifluoperazina es la ausencia de rigidez, debilidad general y estupor durante su uso; por el contrario, los pacientes a menudo se vuelven más animados, comienzan a mostrar interés en el medio ambiente y se involucran más fácilmente en los procesos laborales. En los primeros días de tratamiento puede aparecer somnolencia.
El medicamento es capaz de detener la excitación alucinatoria y delirante, sin embargo, la ansiedad, la excitación catatónica y maníaca no solo no alivia, sino que también puede aumentar [7] .
Asigne trifluoperazina por dentro (después de comer) e intramuscularmente. Una dosis oral única al comienzo del tratamiento suele ser de 0,005 g (5 mg). En el futuro, la dosis se aumenta gradualmente en 0,005 g por dosis hasta una dosis diaria total de 0,03-0,08 g (en algunos casos hasta 0,1-0,12 g por día); La dosis diaria se divide en 2-4 dosis. Al alcanzar el efecto terapéutico, las dosis óptimas se mantienen durante 1-3 meses, luego se reducen a 0,02-0,005 g por día. Estas dosis se prescriben en el futuro como mantenimiento.
La trifluoperazina se administra por vía intramuscular en los casos que requieran un efecto rápido. Las dosis iniciales son 0,001-0,002 g (1-2 mg). Las inyecciones se repiten después de 4-6 horas La dosis diaria suele ser de hasta 0,006 g (6 mg), en casos raros, hasta 0,01 g (10 mg).
En pacientes con alcoholismo, la trifluoperazina se usa para tratar las psicosis alucinatorias y delirantes agudas y crónicas, para aliviar la agitación psicomotora . En condiciones psicóticas agudas, el tratamiento comienza con inyecciones intramusculares, cambiando a la administración oral después de que se eliminen los síntomas agudos de la psicosis. La trifluoperazina también se prescribe para el tratamiento de trastornos de tipo neurosis y psicópata en pacientes con alcoholismo, en caso de estados apatoabúlicos .
El tratamiento con trifluoperazina se puede combinar con el nombramiento de otros antipsicóticos, tranquilizantes, antidepresivos .
Como antiemético, la trifluoperazina se usa para los vómitos de diversas etiologías en dosis de 0,001 a 0,004 g (1 a 4 mg) por día.
Cuando se trata con trifluoperazina, a menudo se observan trastornos extrapiramidales (en el 60-78% de los pacientes [8] ) : parkinsonismo , discinesia , acatisia , temblor . Las discinesias son especialmente comunes [8] : tortícolis, muecas, trismo , prolapso de la lengua y movimientos oculares involuntarios (incluidas las crisis oculomotoras ) [9] ; la discinesia a menudo se acompaña del efecto de la ansiedad, el miedo, la depresión [10] . Como correctores de los trastornos extrapiramidales , se prescriben fármacos antiparkinsonianos : ciclodol , tropacina , etc. La discinesia se detiene con cafeína y benzoato de sodio (2 ml de una solución al 20% debajo de la piel) o clorpromazina (1-2 ml de una solución al 2,5% por vía intramuscular ). ).
Con el uso prolongado, se puede desarrollar discinesia tardía (que se desarrolla más a menudo con trifluoperazina que con la mayoría de los otros antipsicóticos) [10] , síndrome neuroléptico maligno .
Otros efectos secundarios del sistema nervioso central : fatiga, somnolencia, mareos, ansiedad transitoria, insomnio, debilidad muscular, anorexia , reducción de la capacidad de concentración [9] , trastornos vegetovasculares [11] , depresión [12] , síndrome de déficit neuroléptico [10] .
Del sistema gastrointestinal: boca seca, anorexia [11] ; efecto tóxico sobre el hígado , hasta el desarrollo de ictericia colestática , a veces daño hepático crónico [13] .
Del sistema endocrino : hiperprolactinemia [4] . Un aumento de la prolactina provocado por el uso de antipsicóticos puede provocar una disminución del deseo sexual y una alteración de la función sexual, amenorrea , galactorrea [14] , ginecomastia , disminución o ausencia de la potencia [15] , infertilidad [15] [16] , el desarrollo de osteoporosis , la aparición de trastornos cardiovasculares [15] , aumento de peso, trastornos autoinmunes , desequilibrios hídricos y electrolíticos [17] , riesgo de desarrollar cáncer de mama [14] , diabetes mellitus tipo II [18] , tumores hipofisarios [19] . Las manifestaciones mentales de la hiperprolactinemia prolongada pueden incluir depresión, ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño, así como aumento de la fatiga, debilidad y pérdida de la memoria [15] .
Por parte del sistema hematopoyético: trombocitopenia , anemia , agranulocitosis , raramente - pancitopenia [9] .
Del lado del sistema cardiovascular: taquicardia , hipotensión moderada con un cambio en la posición del cuerpo, arritmias cardíacas, cambios en el ECG [9] .
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria , angioedema [9] .
Otros: boca seca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, hipertermia , aumento de peso, edema [9] , con uso prolongado - pigmentación de la conjuntiva y la córnea [10] .
Es menos probable que la trifluoperazina cause disfunción hepática y agranulocitosis que la clorpromazina; reacciones cutáneas raramente observadas y alérgicas.
El fármaco está contraindicado en coma [ 9] , hepatopatías inflamatorias agudas, cardiopatías con alteración de la conducción y en fase de descompensación, hemopatías agudas, hepatopatías y riñones graves, embarazo [9] , lactancia materna [9] , hipersensibilidad al droga [9] .
Con precaución, el medicamento se prescribe a pacientes que sufren de glaucoma , enfermedades cardiovasculares, epilepsia , hipertrofia prostática [9] .
Los pacientes que realizan actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención, así como reacciones mentales y motoras rápidas, deben ser advertidos sobre la posibilidad de una disminución de la capacidad de respuesta y una disminución de la concentración [9] .
La trifluoperazina no debe utilizarse en pacientes psiquiátricos con síntomas depresivos [9] .
En el caso de que un paciente haya experimentado reacciones de hipersensibilidad durante el tratamiento previo con antipsicóticos de fenotiazina (por ejemplo, discrasia sanguínea , ictericia ), no se deben prescribir antipsicóticos de fenotiazina, en particular trifluoperazina, a menos que el médico considere que el beneficio potencial de tomar el medicamento puede superar el riesgo potencial [11] .
Con el uso a largo plazo de trifluoperazina en dosis altas, es necesario tener en cuenta la posibilidad de efectos acumulativos con la aparición repentina de síntomas graves del sistema nervioso central y trastornos vasomotores [11] .
Durante el tratamiento con trifluoperazina, no se debe consumir alcohol [20] .
La trifluoperazina potencia el efecto sobre el sistema nervioso central de los analgésicos fuertes , los somníferos y el alcohol [9] . Potencia los efectos de los ansiolíticos . La combinación de trifluoperazina con paroxetina potencia el efecto de ambos fármacos [21] :612 . Cuando se administra concomitantemente con levodopa (en pacientes con enfermedad de Parkinson ), puede causar un empeoramiento del curso de la enfermedad de Parkinson. El fármaco reduce el efecto hipotensor de la guanetidina . Con el uso simultáneo con proclorperazinas relacionadas , puede ocurrir pérdida prolongada del conocimiento [9] . Cuando se combina con sedantes o con procarbazina , se potencia el efecto sedante [21] :612 .
En la URSS, la producción industrial de triftazina se dominó por primera vez en la planta química de Kirovo-Chepetsk en abril de 1966, con base en una tecnología desarrollada por el Instituto de Farmacología y Quimioterapia de la Academia de Ciencias Médicas de la URSS . La necesidad de un fármaco psicotrópico eficaz se debió a la aparición de decenas de miles de pacientes que lo necesitaban tras el catastrófico terremoto de Tashkent [22] .
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